Что будет если выпить много омепразола
Омепразол
Содержание
Фармакологические свойства препарата Омепразол
Антисекреторное противоязвенное средство. Снижает спонтанную и стимулированную желудочную секрецию вследствие ингибирования Н+/K+-АТФазы (протонного насоса), необходимой для транспорта водородных ионов. Омепразол подавляет конечную фазу базального и стимулированного выделения соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
После приема внутрь натощак быстро и полностью абсорбируется; при приеме после еды процесс абсорбции может быть более продолжительным. Хотя период полувыведения омепразола непродолжительный (0,5–1,5 ч), антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 ч и более. Омепразол быстро (в течение 4 ч) распределяется в слизистой оболочке желудка, тканях печени и желчного пузыря. Через 48 ч омепразол определяется только в слизистой оболочке желудка. Около 90–95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ проникает ограниченное количество омепразола. Большая часть (77%) экскретируется с мочой в виде метаболитов; из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Остальная часть принятой внутрь дозы выводится с калом, что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью. Три метаболита омепразола идентифицированы в плазме крови: сульфидные и сульфонные производные омепразола. Эти метаболиты обладают слабой антисекреторной активностью или не обладают ею вообще. Активным метаболитом является сульфономепразол.
У больных с нарушением функции печени биодоступность омепразола увеличивается почти до 100%, при этом продолжительность периода полувыведения увеличивается до 3 ч.
У больных с ХПН наблюдается некоторое увеличение биодоступности. Так как метаболиты омепразола экскретируются преимущественно с мочой, их элиминация замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови повышается.
Показания к применению препарата Омепразол
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва анастомоза, острые стрессовые язвы желудка; гиперацидный гастрит; желудочно-пищеводный рефлюкс; язвенные кровотечения из верхних отделов ЖКТ, а также риск развития кровотечений из верхнего отдела ЖКТ у больных группы риска; синдром Золлингера — Эллисона (гастринома); профилактика аспирационного синдрома.
Применение препарата Омепразол
При пептической язве назначают внутрь утром натощак 20–40 мг в сутки; курс лечения — 2–4 нед. При лечении рефлюкс-эзофагита по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера—Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут утром натощак, при необходимости дозу повышают до 80 мг в 2 приема (утром и вечером до еды).
При резистентности к другим противоязвенным препаратам омепразол следует назначать в начальной дозе 40 мг/сут.
При тяжелом состоянии больного и/или невозможности назначения внутрь вводят в/в капельно в дозе 40 мг в течение 20–30 мин 1 раз в сутки. Перед введением разводят в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы.
Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста и лиц с нарушениями функции печени и/или почек.
Противопоказания к применению препарата Омепразол
Повышенная чувствительность к омепразолу, период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать детям.
Побочные эффекты препарата Омепразол
Тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в области живота, головная боль, общая слабость, кожная сыпь.
Особые указания по применению препарата Омепразол
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.
Взаимодействия препарата Омепразол
Омепразол может увеличивать период полувыведения и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления (варфарин, диазепам и др.).
Не установлено взаимодействия с пропранололом или теофиллином, но нельзя исключать возможности взаимодействия с другими препаратами, также метаболизирующимися энзимной системой цитохрома Р450. Взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами не обнаружено.
Передозировка препарата Омепразол, симптомы и лечение
Не описана. Омепразол в суточной дозе 360 мг переносится хорошо. Специфического антидота не существует. Омепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и, следовательно, плохо удаляется при проведении диализа. В случае передозировки проводят мероприятия, направленные на удаление неабсорбировавшегося омепразола из пищеварительного тракта, проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Омепразол (Omeprazol) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол
1 капс. | |
омепразол* | 20 мг |
Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцелюлоза.
Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.
Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.
Фармакологическое действие
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакокинетика
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.
Подводные камни длительной кислотосупрессии ингибиторами протонной помпы
Обзор суммирует последние литературные данные об ожидаемых и новых неожиданных нежелательных эффектах ингибиторов протонных помп и наиболее значимых межлекарственных взаимодействиях на уровне абсорбции/метаболизма.
This review summarizes the recent literature on the potential expected and new unexpected side-effects of proton pump inhibitors and the most important absorption/metabolism drug-drug interactions.
Кислотозависимые заболевания представляют большую группу страданий, требующих зачастую пожизненной кислотосупрессивной терапии. С позиции патогенеза, прогнозируемой эффективности и безопасности, рациональным выбором для длительной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эпигастрального болевого синдрома, профилактики НПВП-гастропатии, лечения синдрома Золлингера–Эллисона является класс препаратов, названных «ингибиторы протонного насоса или помпы» (ИПП). В Анатомо-терапевтическо-химической международной системе классификации лекарственных средств (АТХ) эта группа препаратов имеет код A02BC и входит в раздел A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» [1]. В Российской Федерации зарегистрировано 5 лекарственных средств: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол [2].
ИПП относятся к наиболее часто назначаемым препаратам. Так, в 2009 г. около 21 млн человек в США принимали ИПП. Большинство пациентов лечились ИПП более 180 дней [3]. Результаты клинических исследований подтвердили их хорошую переносимость. В рамках экспериментов доказан широкий терапевтический диапазон ИПП. Так, разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. Однократное применение эзомепразола внутрь в дозе 80 мг не вызвало каких-либо симптомов. Повышение дозы до 280 мг сопровождалось общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза рабепразола, принятая преднамеренно, составила 160 мг с минимальными нежелательными явлениями, не потребовавшими лечения [2].
Как и другие лекарственные препараты, ИПП не лишены побочных эффектов. Побочным эффектом считается любая реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией по его применению [4]. В ходе клинических исследований были зафиксированы неспецифические неблагоприятные нежелательные эффекты, слабо или умеренно выраженные, преходящего характера. Наиболее часто (отметили от ≥ 1/100 до
Н. В. Захарова, доктор медицинских наук, профессор
ГБОУ ВПО СЗГМУ им. И. И. Мечникова МЗ РФ, Санкт-Петербург