девалакс что это такое

Девалакс что это такое

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью

Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.

Дозировка

В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.

Кратность приема зависит от схемы применения.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометацин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.

Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.

У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.

Противодиабетические препараты для перорального применения:возможно усиление гипогликемического эффекта.

Особые указания

Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

В период лечения рекомендуется контролировать АД.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Источник

Дилакса® (200 мг)

Инструкция

Торговое название

Дилакса®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Состав

Одна капсула содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин (для дозировки 100 мг),

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 200 мг).

Описание

Капсулы размером №3 с корпусом и крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 100 мг).

Капсулы размером №1 с корпусом и крышечкой коричневато-желтого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1 – 2 часа из-за замедления всасывания, биодоступность повышается примерно на 20%.

Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени

Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек

Фармакодинамика

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах Целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Показания к применению

симптоматическое лечение остеоартрита и ревматоидного артрита

купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Дилакса® можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в день может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в день. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в день или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в день, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в день. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение метаболизма CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Побочные действия

почечная недостаточность (клиренс креатинина

Источник

Дилакса: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Дилакса относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Препарат обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, купирует воспалительный процесс. Лекарственное средство может применяться у пациентов старше 18 лет. Его нельзя беременным и кормящим женщинам.

Лекарственная форма

Дилакса выпускается в капсулах по 100 мг и 200 мг.

Описание и состав

Препарат в дозировке по 100 мг выпускается в твердых желатиновых капсулах №3. Их корпус и крышечка белого цвета, внутри них содержится белый или почти белый гранулированный порошок.

Лекарство в дозировке по 200 мг производится в твердых коричневато-желтых капсулах №1. Внутри них содержится белый или практически белый порошок.

Лекарственное средство содержит в качестве действующего вещества целекоксиб.

В состав капсул входят следующие вспомогательные компоненты:

Твердые капсулы по 100 мг образованы желатином и титаном диоксида, в состав препарата по 200 мг входит дополнительно краситель оксид железа желтый.

Фармакологическая группа

Дилакса относится к НПВС. Целекоксиб является высокоселективным блокатором ЦОГ-2. Лекарственное средство купирует боль и воспаление, оказывает жаропонижающие действие.

Оно блокирует образование воспалительных простагландинов, которые приводят к таким признакам воспаления как боль и отек.

В терапевтических концентрациях препарат не влияет на ЦОГ-1 и практически не вызывает нежелательные реакций со стороны органов пищеварительной системы, таких как язва желудка, кровотечение из ЖКТ, разрыв его стенок.

После приема на голодный желудок лекарственное средство хорошо всасывается, и максимальная концентрация наблюдается спустя 2—3 часа (при приеме препарата вместе с жирной пищей увеличивает это время до 4 часов).

До 97% от принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Лекарственное средство проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени оно подвергается метаболизму.

Через кишечник выводится до 57%, через почки — 27%. При повторном приеме период полужизни может варьировать от 8 до 12 часов.

Показания к применению

для взрослых

Дилакса прописывается при следующих патологиях:

для детей

Препарат Дилакса нельзя прописывать пациентам моложе 18 лет.

для беременных и в период лактации

Препарат Дилакса не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.

Противопоказания

Дилакса противопоказана при следующих патологиях:

С осторожностью лекарственное средство надо принимать, если у пациента наблюдаются следующие заболевания:

С осторожностью препарат Дилакса надо принимать пациентам с медленным метаболизмом веществ, лицам пожилого возраста, в том числе, которые принимают мочегонные средства, ослабленным больным с низким весом.

Лекарство Дилакса нужно с осторожностью принимать пациентам, которые принимают следующие препараты:

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой. Пить препарат можно независимо от еды.

Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от патологии.

При остеоартрозе и болезни Бехтерева препарат рекомендуется принимать в суточной дозировке 200 мг, которая может быть принята за 1—2 раза. У некоторых пациентов с анкилозирующем спондилитом препарат эффективен в дозировке 400 мг 2 раза в день.

При ревматоидном артрите лекарство назначают в разовой дозировке 100—200 мг 2 раза в день.

При болях и первичной дисменореи медикамент рекомендуется принимать в начальной дозировке 400 мг, далее если необходимо в первый день терапии можно дополнительно принять 200 мг. В последующие дни препарат принимается по 200 мг 2 раза в день.

Пациентам с весом менее 50 кг терапию желательно начинать с минимально эффективной дозировки.

Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести, а также с замедленным метаболизмом начальную дозировку рекомендуется снизить в 2 раза.

для детей

Дилакса не принимается в детской практике.

для беременных и в период лактации

После отмены грудного вскармливания препарат Дилакса принимается в обычном режиме.

Побочные действия

Прием препарата Дилакса может стать причиной следующих нежелательных реакций:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целекоксиб ингибирует активность изоферментов CYP2D6, поэтому он влияет на медикаменты, которые метабилизируется с их участием.

При назначении препарата Дилакса с антикоагулянтами возможно удлинение протромбинового времени.

Флуконазол повышает уровень целекоксиба в 2 раза, поэтому при такой комбинации препарат Дилакса надо принимать в минимальной дозировке.

Целекоксиб повышает содержание лития в крови, поэтому такие пациенты должны находиться под постоянным контролем врача.

Особые указания

Лекарственное средство оказывает жаропонижающие действие, что может маскировать признаки инфекционно-воспалительных заболеваний.

Дилакса может повышать вероятность возникновения опасных патологий сердечно-сосудистых системы, таких как инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращение, тромбообразование, которые приведут к гибели пациента.

Риск их появления возрастает с повышением дозировки и при длительном приеме лекарства.

Целекоксиб может повышать артериальное давление, которое возможно спровоцирует осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому во время лечения надо контролировать артериальное давление.

Прием препарата может стать причиной перфорации, язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Риск появления этих нежелательных эффектов возрастает у лиц, старшей возрастной группы, страдающих сердечно-сосудистыми патологиями, принимающих аспирин, а также у пациентов с язвой желудка, кровотечением и воспалением ЖКТ.

Кроме этого к факторам риска возникновения кровотечения из пищеварительного тракта относится прием глюкокортикоидов для орального приема, антикоагулянтов, продолжительное лечение НПВС, табакокурение, употребление этилового спирта.

Чаще всего тяжелые нежелательные реакции, которые заканчиваются смертью, наблюдаются у ослабленных больных, у лиц старшей возрастной группы.

Перед тем как прописать лекарство пациентам с дегидратацией ее нужно устранить.

Во время терапии нужно контролировать функцию печени.

Фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла могут возникнуть уже через 1 месяц лечения.

Прием препарата следует прекратить, если у пациента наблюдаются признаки нарушения функции печени, появилась сыпь, изменилась слизистая оболочка.

Во время лечения нужно быть осторожным при управлении автомобилем.

Передозировка

При подозрении на передозировку пострадавшему прописывают симптоматическую терапию.

Условия хранения

Лекарство Дилакса нужно хранить при температуре до 25 градусов. Препарат надо беречь от детей. Срок годности медикамента составляет 24 месяца.

Аналоги

Заменить препарат Дилакса можно на следующие препараты:

Принимать вместо препарата Дилакса аналог можно только после консультации с доктором.

Стоимость Дилаксы составляет в среднем 378 рублей. Цены колеблются от 212 до 720 рублей.

Источник

Дилакса

Дилакса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilaxa

Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib)

Производитель: КРКА-РУС ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 02.11.2021

Цены в аптеках: от 262 руб.

Дилакса – НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) с противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дилаксы – капсулы, заполненные гранулированным порошком от белого до почти белого цвета:

По 10 шт. в блистерах (упаковках контурных ячейковых), в картонной пачке 1–6, 9 или 10 блистеров (упаковок).

Состав на 1 капсулу:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие целекоксиба обусловлено его блокированием образования воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ответ на воспаление происходит индукция ЦОГ-2, приводящая к синтезу и накоплению Pg (в первую очередь PgE₂), вызывающих усиление симптоматики воспаления (отека и боли).

Целекоксиб, принимаемый в терапевтических дозах, не ингибирует значимо циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на концентрации Pg, синтезирующихся в результате активации ЦОГ-1, и связанные с ней естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (в первую очередь в кишечнике, желудке и тромбоцитах).

Фармакодинамическое действие целекоксиба в отдельных случаях:

Фармакокинетика

на 20% и время достижения С_mах

Показания к применению

Противопоказания

Предполагается, что тяжелая почечная недостаточность на клиренс целекоксиба не влияет, поскольку он в основном трансформируется в печени в легко выводящиеся из организма неактивные метаболиты. Но опыта применения Дилаксы при тяжелой почечной недостаточности с КК 65 лет) средние значения С_mах и AUC целекоксиба могут увеличиваться в 1,5–2 раза, в большей степени это обусловлено изменением массы тела пациента, а не возрастом (как правило, в пожилом возрасте наблюдается снижение средней массы тела в сравнении с более молодыми пациентами, в силу чего при прочих равных условиях у них концентрации целекоксиба достигают более высоких значений). Аналогично плазменные концентрации целекоксиба в плазме крови у женщин пожилого возраста выше, чем у пожилых мужчин. Коррекции дозы, как правило, такие особенности фармакокинетики не требуют, но при массе тела у пациентов пожилого возраста

Источник