для чего делают укол папаверина
Папаверина гидрохлорид (раствор для инъекций, 20 мг/мл) (Papaverine)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл
Состав
Одна ампула (2 мл) содержит
активное вещество: папаверина гидрохлорид 40 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.Папаверин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.
Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.
Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Показания к применению
— предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме
— купирование желчной и почечной колики
— спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.
Курс лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто ( 1/100), нечасто ( 1/1000), редко ( 1/10000), очень редко (
Папаверин-дарница : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: papaverine;
1 мл раствора содержит: папаверина гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.
Папаверин – алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и вызывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3′,5′-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.
После инъекции папаверина гидрохлорид быстро распределяется по всему организму.
Время полураспада составляет от 90 до 130 минут, а очевидный объем распределения от 0,99 до 1,52 л/кг. Активное вещество сильно связывается с белками плазмы (87%). После внутривенного введения в дозе 1 мг/кг его содержание в крови 1 мг/л достигается за 5 минут.
Папаверина гидрохлорид метаболизируется в печени в количестве 90% в течение нескольких часов. Первый этап метаболизма диметилирования образует 6- или 4- гидроксипапаверин которые в свою очередь образуют глюкуроно- и сульфоконъюгаты фенольной группы. Следует отметить, что 4-гидроксипапаверин также обладает клинически значимой ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы. Элиминация
Выделение осуществляется почечной экскрецией в виде неметаболизированного папаверина (менее 1% обнаруживаются без изменений в моче), а также в виде метаболитов (более 50%). Остальное выводится с желчью.
Показания к применению
Симптоматическое лечение желудочно-кишечных спазмов, желчного пузыря, легких и мочеполовой сферы (спазмолитическое действие).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к папаверину или к другим компонентам препарата, внутривенные инъекции противопоказаны больным с нарушением атриовентрикулярной проводимостью, тяжелая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, недавно перенесенный сердечный приступ, нарушение ритма сердца (брадикардия), в случае внутричерепной гипертензии, заболевания печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонический) может снижаться в присутствие папаверина.
При назначении папаверина при лечении с применением антагонистов кальция вполне возможно, что последние увеличивают эффект папаверина.
Учитывая слабые антиаритмические свойства, папаверин может усиливать действие антигипертензивных препаратов и им подобных.
Никотин может уменьшить или устранить сосудорасширяющие эффекты папаверина.
Эффекты папаверина могут быть усилены сопутствующим применением депрессантов центральной нервной системы, а также возможен синергизм в результате сочетания с морфином.
Меры предосторожности
— Слишком быстрое внутривенное введение может вызвать фатальные аритмии и апноэ.
— Необходима осторожность при наличии нарушенной сердечной проводимости или при наличии сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.
— Назначение папаверина должно быть прекращено, если есть симптомы токсичности в печени.
— Пациентов при длительном лечении папаверина следует регулярно контролировать на нарушение функции печени и проводить анализ крови.
— Папаверин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением моторики желудочно-кишечного тракта, поскольку они более легко подвергаются воздействию пищеварительных расстройств.
— Внутривенные инъекции не рекомендуется для детей в возрасте до 15 лет.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет исследований о влиянии папаверина на фертильность или репродуктивную функцию.
Нет исследований о применении папаверина у беременных женщин.
Папаверин не рекомендуется во время беременности и у женщин, которые могут быть беременными и не пользуются противозачаточными средствами.
Вероятность выделения папаверина или его метаболитов в грудном молоке неизвестна. Риск при грудном вскармливании ребенка не может быть исключен.
Решение должно быть принято относительно прекращения или продолжения терапии папаверином принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат применять подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно и внутримышечно вводить взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводить очень медленно, со скоростью 5 мл/мин., растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Внутривенные инъекции не рекомендуются для детей в возрасте до 15 лет.
Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора).
Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора).
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применять 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения):
в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора);
3-4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора);
5-6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора);
7-9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора);
10-14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).
Папаверин должен быть введен под непосредственным наблюдением врача. Если появляется признак или симптом чувствительности печени у больного, который проходит лечение, назначение папаверина должно быть прекращено.
Препарат применять детям от 1 года. Внутривенные инъекции не рекомендуются для детей в возрасте до 15 лет.
Передозировка
Передозировка может привести к вазомоторной нестабильности, тошноте, рвоте, слабости, угнетению центральной нервной системы, приливам, головокружению, приступам апоплексии, сердечной аритмии и тахикардии.
Острая передозировка характеризуется гипотонией и кардиореспираторной депрессией.
При первых признаках передозировки следует прекратить лечение и обратиться к врачу, который может посчитать возможной госпитализацию. В случае передозировки симптоматическое лечение для поддержки вентиляции и кровотока у пациента. Жизненно важные функции (газы крови и сердечной проводимости) должны быть соблюдены.
В случае судорог возможно парентеральное введение диазепама, фенитоина или фенобарбитала. В случае неразрешимых судорог тиопентал и галотана могут быть использованы для индуцирования общей анестезии, а также может быть использовано нервно-мышечное блокирующее средство.
Для лечения гипотонии возможно назначение внутривенных жидкостей и если необходимо симпатомиметиков (норадреналин). Для лечения сердечных нарушений, возможно внутривенное введение кальция глюконат, а также может быть полезным в сочетании с контролем ЭКГ.
Побочные эффекты папаверина приведены ниже и классифицируются по системе органов и по частоте. По частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.
Упаковка
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Папаверин (Papaverine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Папаверин
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Показания активных веществ препарата Папаверин
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
I73.0 | Синдром Рейно |
I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
J45 | Астма |
K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
N23 | Почечная колика неуточненная |
R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
R51 | Головная боль |
Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Побочное действие
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 35-аденозинмонофосфата что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах препарат снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Фармакокинетика:
Показания:
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит пилороспазм спастический колит) бронхов (бронхоспазм) периферических сосудов сосудов головного мозга мочевыводящих путей (почечная колика). В качестве вспомогательного средства для премедикации.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости глаукома тяжелая печеночная недостаточность коматозное состояние угнетение дыхания пожилой возраст (риск развития гипертермии) детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью:
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам а также пациентам с черепно-мозговой травмой нарушениями функции почек гипотиреозом недостаточностью функции надпочечников гипертрофией предстательной железы а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.
Беременность и лактация:
При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена. Применение препарата в период беременности и лактации возможно только по назначению врача если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно подкожно или внутривенно.
Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет максимальная разовая доза составляет 03 мг/кг массы тела.
У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.
Побочные эффекты:
При быстром внутривенном введении а также при применении высоких доз возможны развитие антриовентрикулярной блокады нарушение сердечного ритма.
Передозировка:
Симптомы: диплопия (двоение в глазах) слабость снижение артериального давления сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Взаимодействие:
Папаверин снижает антипарксинсонический эффект леводопы.
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами новокаинамидом резерпином хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Особые указания:
Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.
Эффективность препарата снижается при табакокурении.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления сонливость нарушения сердечного ритма.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров
По 4 или 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве равном количеству контурных ячейковых упаковок в пачку картонную.
По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве равном количеству контурных ячейковых упаковок помещают в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Эллара» (ООО «Эллара»), 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2, Россия
Папаверин (Papaverine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Папаверин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слабо зеленовато-желтым оттенком.
1 мл | |
папаверина гидрохлорид | 20 мг |
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Показания активных веществ препарата Папаверин
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
I73.0 | Синдром Рейно |
I73.9 | Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий) |
J45 | Астма |
K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
N23 | Почечная колика неуточненная |
R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
R51 | Головная боль |
Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Побочное действие
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.