Глюкагон что это такое
Глюкагон что это такое
Глюкагон — гормон, секретируемый альфа-клетками островков Лангерганса при снижении уровня глюкозы в крови. Он выполняет функции, диаметрально противоположные функциям инсулина. Наиболее важная из них — увеличение уровня глюкозы в крови, т.е. действие, прямо противоположное влиянию инсулина.
Подобно инсулину глюкагон является крупным полипептидом. Его молекулярная масса — 3485, он состоит из цепочки из 29 аминокислот. Введение чистого глюкагона животным сопровождается выраженной гипергликемией. Инъекция 1 мкг/кг глюкагона способна увеличить концентрацию глюкозы в крови на 20 мг/дл крови (увеличение на 25%) в течение 20 мин. По этой причине глюкагон также называют гипергликемическим гормоном.
а) Влияние на метаболизм глюкозы. Главные влияния глюкагона на метаболизм глюкозы заключаются в:
(1) расщеплении гликогена печени (гликогенолиз);
(2) увеличении глюконеогенеза в печени.
Оба этих эффекта приводят к существенному увеличению глюкозы в других органах.
Приблизительная концентрация глюкагона при различных уровнях глюкозы в крови
б) Глюкагон вызывает гликогенолиз и увеличивает концентрацию глюкозы в крови. Наиболее мощный эффект глюкагона опосредован его способностью вызывать гликогенолиз в печени, увеличивая таким образом концентрацию глюкозы в крови в течение нескольких минут.
Это достигается комплексом последовательных событий.
1. Глюкагон активирует аденилатциклазу в мембране гепатоцитов.
2. Это приводит к образованию циклического аденозинмонофосфата.
3. цАМФ активирует белок-регулятор протеинкиназы.
4. Белок-регулятор протеинкиназы активирует протеинкиназу.
5. Это, в свою очередь, приводит к активации киназы фосфорилазы В.
6. Киназа фосфорилазы В превращает фосфорилазу в фосфорилазу А.
7. Это обеспечивает расщепление гликогена и появление глюкозо-1-фосфата.
8. Глюкозо-1-фосфат дефосфорилируется, затем глюкоза выделяется из клеток печени.
Эта последовательность событий чрезвычайно важна по нескольким причинам: во-первых, это один из наиболее тщательно изученных процессов, где циклический аденозинмонофосфат функционирует как вторичный посредник; во-вторых, это демонстрация каскадной системы, в которой каждый последующий продукт производится в большем количестве, чем предшествующий, поэтому данный процесс дает представление о возможностях механизма биологического усиления. Такой тип механизма усиления используется повсеместно в организме для управления многими, если не большинством клеточных метаболических систем, т.к. часто усиливающий эффект этого механизма возрастает в миллион раз. Это объясняет способность всего нескольких микрограмм глюкагона буквально за несколько минут обеспечить увеличение концентрации глюкозы в крови в 2 раза по сравнению с исходным уровнем.
Инъекция глюкагона всего через 4 ч может вызвать столь интенсивный гликогенолиз, что это приведет к опустошению депо гликогена в печени.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
Глюкагон что это такое
Глюкагон является мощным контринсулярным гормоном и его эффекты реализуются в тканях через систему вторичного посредника аденилатциклаза—цАМФ. В отличие от инсулина, глюкагон повышает уровень сахара крови, в связи с чем его называют гипергликемическим гормоном.
Рис. 6.21. Функциональная организация островков Лангерганса как «мини-органа». Сплошные стрелки — стимуляция, пунктирные — подавление гормональных секретов. Ведущий регулятор — глюкоза — при участии кальция стимулирует секрецию инсулина р-клетками и, напротив, тормозит секрецию глюкагона альфа-клетками. Всасывающиеся в желудке и кишечнике аминокислоты являются стимуляторами функции всех клеточных элементов «мини-органа». Ведущий «внутриорганный» ингибитор секреции инсулина и глюкагона — соматостатин, активация его секреции происходит под влиянием всасывающихся в кишечнике аминокислот и гастроинтестинальных гормонов при участии ионов Са2+. Глюкагон является стимулятором секреции как соматостатина, так и инсулина.
Основные эффекты глюкагона проявляются в следующих сдвигах метаболизма в организме:
• активация гликогенолиза в печени и мышцах;
• активация глюконеогенеза;
• активация липолиза и подавление синтеза жира в адипоцитах;
• повышение синтеза кетоновых тел в печени и угнетение их окисления;
• стимуляция катаболизма белков в клетках тканей, прежде всего печени, и увеличение синтеза в ней мочевины.
Образующиеся в островках Лангерганса гастрин и панкреатический полипептид основную роль играют в регуляции процессов пищеварения, их эффекты и физиологическая роль рассмотрены в соответствующей главе.
ГлюкаГен® 1мг ГипоКит
Инструкция
Торговое наименование
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг в комплекте с растворителем
Состав
Один флакон содержит
состав растворителя на один шприц: стерильная вода для инъекций
Описание
Лиофилизированный порошок белого цвета.
Восстановленный препарат – прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Гормоны поджелудочной железы. Гормоны, расщепляющие гликоген. Глюкагон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Глюкагон имеет короткий период полураспада в крови около 3-6 минут. Скорость метаболического клиренса глюкагона в организме человека составляет около 10 мл/кг/мин.
Фармакодинамика
Глюкагон является гипергликемическим агентом, мобилизующим гликоген в печени, который выделяется в кровь в виде глюкозы. Глюкагон ингибирует тонус и моторику гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на концентрацию глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.
Ингибирующее действие препарата на гастроинтестинальную моторику начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции, длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы. Действие препарата начинается через 5-15 минут после внутримышечной инъекции и длится от 10 до 40 минут в зависимости от дозы.
Показания к применению
— тяжелые гипогликемические состояния, возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина
— для диагностики: подавление моторики при проведении обследования органов желудочно-кишечного тракта
Способ применения и дозы
Дозирование
Терапевтическое показание (Тяжелая гипогликемия)
Дозировка для взрослых пациентов: Вводят 1 мг с помощью подкожной или внутримышечной инъекции.
Глюкагон
» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://i2.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Глюкагон.jpg?fit=450%2C300&ssl=1″ data-large-file=»https://i2.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Глюкагон.jpg?fit=825%2C550&ssl=1″ />
Глюкагон вырабатывается для поддержания уровня глюкозы в кровотоке при голодании и для повышения очень низкого уровня глюкозы.
Что такое глюкагон?
Глюкагон — это гормон, участвующий в контроле уровня сахара (глюкозы) в крови. Он вырабатывается альфа-клетками, обнаруженными на островках Лангерганса, в поджелудочной железе, откуда он попадает в кровоток. Альфа-клетки, секретирующие глюкагон, окружают секретирующие инсулин бета-клетки, что отражает тесную взаимосвязь между двумя гормонами.
Роль глюкагона в организме заключается в предотвращении слишком низкого падения уровня глюкозы в крови. Для этого он действует на печень несколькими способами:
Как контролируется глюкагон?
» data-medium-file=»https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Как-контролируется-глюкагон.jpg?fit=450%2C300&ssl=1″ data-large-file=»https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Как-контролируется-глюкагон.jpg?fit=825%2C550&ssl=1″ loading=»lazy» src=»https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/%D0%9A%D0%B0%D0%BA-%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D1%80%D1%83%D0%B5%D1%82%D1%81%D1%8F-%D0%B3%D0%BB%D1%8E%D0%BA%D0%B0%D0%B3%D0%BE%D0%BD.jpg?resize=900%2C600&ssl=1″ alt=»Как контролируется глюкагон?» width=»900″ height=»600″ srcset=»https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Как-контролируется-глюкагон.jpg?w=900&ssl=1 900w, https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Как-контролируется-глюкагон.jpg?resize=450%2C300&ssl=1 450w, https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Как-контролируется-глюкагон.jpg?resize=825%2C550&ssl=1 825w, https://i0.wp.com/medcentr-diana-spb.ru/wp-content/uploads/2021/06/Как-контролируется-глюкагон.jpg?resize=768%2C512&ssl=1 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» data-recalc-dims=»1″ /> Как контролируется глюкагон?
Глюкагон работает вместе с гормоном инсулином, чтобы контролировать уровень сахара в крови и поддерживать его в пределах установленного уровня. Глюкагон высвобождается, чтобы остановить слишком низкое падение уровня сахара в крови (гипогликемия), в то время как инсулин высвобождается, чтобы остановить слишком высокий уровень сахара в крови (гипергликемия).
Высвобождение глюкагона стимулируется низким уровнем глюкозы в крови, приемом пищи, богатой белком, и адреналином (еще один важный гормон для борьбы с низким уровнем глюкозы). Высвобождению глюкагона препятствует повышенный уровень глюкозы в крови и углеводов в пище, обнаруживаемый клетками поджелудочной железы.
В долгосрочной перспективе глюкагон имеет решающее значение для реакции организма на недостаток пищи. Например, он поощряет использование накопленного жира для получения энергии, чтобы сохранить ограниченное количество глюкозы.
Что произойдет, если у меня будет слишком много глюкагона?
Редкая опухоль поджелудочной железы, называемая глюкагономой, может секретировать чрезмерное количество глюкагона. Это может вызвать:
Что произойдет, если у меня будет слишком мало глюкагона?
Сообщалось о необычных случаях недостаточности секреции глюкагона у младенцев. Это приводит к очень низкому уровню глюкозы в крови, неконтролируемому без введения глюкагона.
Глюкагон можно вводить путем инъекции, чтобы восстановить уровень глюкозы в крови, пониженный инсулином (даже у пациентов без сознания). Он может увеличить высвобождение глюкозы из запасов гликогена в большей степени, чем инсулин может его подавить. Эффект глюкагона ограничен, поэтому очень важно есть углеводную пищу, когда человек достаточно выздоровел, чтобы питаться безопасно.
ГлюкаГен ® 1 мг ГипоКит (GlucaGen ® 1 mg HypoKit)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата ГлюкаГен ® 1 мг ГипоКит
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого цвета; приготовленный раствор прозрачный, бесцветный.
| 1 фл. | |
| глюкагона гидрохлорид генно-инженерный | 1 мг (1 МЕ) |
Фармакологическое действие
Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.
Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).
В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата ГлюкаГен ® 1 мг ГипоКит
Режим дозирования
При применении с целью диагностики, в зависимости от вида исследования, доза варьирует от 500 мкг до 2 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.