Госсипол что это такое
ГОССИПОЛ
Лечение. Исключают из рациона хлопчатниковый жмых (шрот). Затем проводят симптоматическое лечение. Для профилактики отравлений необходимо нормированное скармливание хлопчатниковых кормов; в ряде случаев допускается их обезвреживание добавлением мела или растворимых солей железа, пропариванием с добавкой сернокислого цинка и т. п. Допустимое количество Г. в жмыхе и шроте 0,02%.
Смотреть что такое «ГОССИПОЛ» в других словарях:
Госсипол — Госсипол (1,6,7 триокси 3 метил 5 изопропил 8 нафтальдегид) природный полифенол, обладающий химиотерапевтической активностью в отношении различных вирусов и бактерий. Специфический пигмент хлопчатника. Обладает высокой токси … Википедия
ГОССИПОЛ — ( Gossypolum ). 2,2 Ди (1,6,7 триокси З метил 5 изопропил 8 нафтальдегид). Продукт, получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника (Gossypium sp.), сем. мальвовых (Malvaceae). Мелкокристаллический порошок от светло желтого до… … Словарь медицинских препаратов
госсипол — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
госсипол — Специфический пигмент хлопковых семян. [ГОСТ 21314 75] Тематики масла растительные … Справочник технического переводчика
госсипол — (бот. лат. Gossypium хлопчатник) глюкозидоподобное соединение, содержащееся в семенах хлопчатника, способное при попадании с пищей (гл. обр. с нерафинированным хлопковым маслом) накапливаться в организме человека и вызывать поражение печени,… … Большой медицинский словарь
ГОССИПОЛ — ядовитое вещество, содержащееся в семенах хлопчатника; под действием горячей воды переходит в неядовитую форму … Словарь ботанических терминов
Gossypolum — ГОССИПОЛ ( Gossypolum ). 2,2 Ди (1,6,7 триокси З метил 5 изопропил 8 нафтальдегид). Продукт, получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника (Gossypium sp.), сем. мальвовых (Malvaceae). Мелкокристаллический порошок от светло… … Словарь медицинских препаратов
ХЛОПЧАТНИК (GOSSYPIUM L.) — см. Ботанические сведения. Семейство Мальвовых (Malvaceae). Хлопчатник травянистый (Gossypium herbaceum L.). Однолетнее растение. Стебель травянистый, высотой до 1 м; листья пальчато пятилопастные, черешковые, крупные; цветки крупные, с… … Токсикология ядовитых растений
ХЛОПЧАТНИК — хлопок (Gossypium), род главным образом кустарниковых растений семейства просвирниковых (Malvaceae). Ряд видов широко разводится ради волокна (хлопка) и семян. Из волокна вырабатывают ткани и нити, а из семян получают масло и другие продукты,… … Энциклопедия Кольера
Госсипол
Химическое название
Химические свойства
Госсипол – это природный полифенол, пигмент, который выделяют из растения Gossypium (хлопчатник). Является ингибитором ряда ферментов-дегидрогеназ. В максимальном количестве содержится в ядрах и корнях растения, в листьях, в коре и коробочках с семенами. В природе данное вещество обеспечивает естественную защиту растения от вредоносных организмов.
Химическое соединение было обнаружено в 90-х годах 19 века во время очистки хлопкового сырья от масел, подробное изучение средства началось с 30 годов 20 века. Это твердое, коричневого цвета вещество (температура 20 градусов). Не растворяется в воде, однако растворимо в орг. растворителях типа хлороформа, метанола, ацетона, фенола. В природе молекула Госсипола обладает пространственной изомерией. Это достаточно активное химическое соединение, молекулярная масса = 518 грамм на моль.
Лекарство активно исследуют на предмет противомикробной и противовирусной активности. Госсипол обладает способностью угнетать жизнедеятельность патогенных вирусов, индуцировать синтез интерферона, вещество обладает противоопухолевыми свойствами. Также следует отметить, что соединение оказывает отрицательное влияние на процесс сперматогенеза, является токсичным. У некоторых мужчин применение лекарства вызвало необратимые изменения и привело к бесплодию. На данный момент дальнейшее исследование препарата приостановлено.
Фармакологическое действие
Противовирусное, противопротозойное, противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Госсипол обладает способностью образовывать стабильные связи с различными белками, вещество встраивается в фосфолипидную цитоплазматическую мембрану, блокирует активность ферментов, принимающих участие в метаболизме микроорганизмов. Положительно влияет на процесс апоптоза. Угнетает процессы репликации ВИЧ, кальмодулина, протеинкиназы и кальцинейрина.
Лекарство оказывает действие на ферменты эпителиальных клеток, которые участвуют в сперматогенезе, в связи с этим проявляет антифертильное действие. Также вещество стимулирует процессы продукции интерферонов, различных защитных цитокинов. Средство проявляется активность по отношению к штаммам герпеса, ВИЧ и т.д.
Показания к применению
Госсипол назначают для местного лечения опоясывающего лишая, псориаза, простого пузырчатого лишая, герпетического кератита.
Противопоказания
Средство противопоказано к применению при острых воспалительных заболеваниях кожи, аллергии.
Побочные действия
Госсипол может вызвать местные аллергические реакции, жжение и гиперемию. Указанные эффекты проходят после отмены препарата.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лиминент Госсипола наносится на пораженные участки кожи тонким слоем. Кратность — до 6 раз в сутки. Продолжительность лечения — до недели.
Для лечения герпетического кератита назначают 0,1% р-ор Госсипола в борате натрия. Раствор закапывают 5-6 раз в сутки по одной капле. Курс лечения – от 10 до 15 дней.
Передозировка
Нет данных о передозировке средством.
Взаимодействие
Данные о лекарственном взаимодействии лекарства не предоставлены. При местном использовании вещество не проникает в системный кровоток и не оказывает влияния на метаболизм прочих лек. средств.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Вещество входит в состав Лиминента Госсипол. На основе производных Госсипола были созданы различные препараты: мазь Мегосин, таблетки Батриден, Гозалидон, Рагосин, Кагоцел.
Отзывы
Отзывы о применении средства практически отсутствуют. Из тех, что имеются, все были написаны не позднее 1990-х годов. Резко отрицательных сообщений нет, побочные реакции развиваются достаточно редко.
Цена, где купить
На данный момент невозможно указать актуальную стоимость препарата.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Госсипол
Госсипол — (1,6,7-триокси-3-метил-5-изопропил-8-нафтальдегид) — природный полифенол, обладающий химиотерапевтической активностью в отношении различных вирусов и бактерий. Специфический пигмент хлопчатника. Обладает высокой токсичностью. При длительном применении угнетает сперматогенез у самцов животных и человека.
Содержание
История
Мужчины в Китае, которые потребляли еду, приготовленную на хлопковом масле, наиболее часто сталкивались с проблемами бесплодия.
В 1929 году было открыто, что контрацептивным эффектом обладает входящий в его состав пигмент госсипол. Это открытие в 1970-х легло в основу исследования, которое выявило эффективность использования госсипола как мужского контрацептива. Однако в 1986 году исследование было остановлено, так как частота побочных эффектов (например, гипокалиемия) при его использовании чрезмерно велика, а у 20 % мужчин развивается необратимое бесплодие. [1]
В 1998 году ВОЗ рекомендовала прекратить подобные исследования. В дополнение к побочным эффектам была отмечена высокая токсичность. Никто больше не рассматривал госсипол как контрацептив, но исследования использования его вместо вазэктомии [2] продолжились в Австрии, Бразилии, Чили, Китае, Доминикане и Нигерии.
Механизм действия
Госсипол демонстрирует проапоптотические свойства, вероятно за счет регуляции белков семейства Bcl-2. Обратимо ингибирует кальцинейрин и связывает кальмодулин. Ингибирует репликацию ВИЧ-1. [3] Эффективен как ингибитор протеинкиназы. [4] Снижает уровень калия, и таким образом вызывает временный паралич.
Применение
В природе выполняет функцию защиты растения от вредителей и болезней и содержится в растении преимущественно в свободной форме.
Природный госсипол длительное время изучался в разных странах как средство регулирования рождаемости. Согласно результатам специального обзорного анализа экспертов Европейской Комиссии по безопасности пищевых продуктов (EFSA), количества свободного госсипола, которые необходимо использовать для достижения противозачаточного эффекта, составляют 10-20 мг в сутки, при этом достижение эффекта возможно только при большой длительности приема — от 2-3 до 16-18 месяцев. Необходимо подчеркнуть, что у подавляющего большинства пациентов антифертильное действие госсипола является обратимым и снимается через определенный период после прекращения его приема.
При анализе всех опубликованных данных с целью выявления минимальной дозировки госсипола, способной вызвать подавление сперматогенеза, европейская комиссия по безопасности продуктов питания (EFSA) пришла к выводу, что ее величина по разным данным составляет от 0,12 до 0,35 мг/кг массы тела. Дозы ниже 0,12 мг/кг (или около 8-9 мг в сутки для взрослого человека) признаны не проявляющими негативного воздействия на репродуктивную функцию у человека (как у мужчин, так и у женщин).
Кагоцел
Госсипол в связанном виде входит в состав российского противовирусного препарата Кагоцел. [5] Однако Кагоцел принципиально отличается от природного госсипола, поскольку в ходе его получения методом химического синтеза ответственные за проявления токсических свойств альдегидные остатки молекул госсипола оказываются полностью связанными с полимерным носителем — окисленной карбоксиметилцеллюлозой. Это позволяет резко уменьшить не только общее токсическое действие госсипола, но и устранить его отрицательное воздействие на мужскую и женскую репродуктивную систему. При производстве субстанции и таблеток Кагоцела полностью исключается и обязательно контролируется отсутствие свободного госсипола в конечных продуктах.
Препарат Кагоцел не содержит свободного госсипола, высвобождение его в свободном виде из субстанции при хранении препарата не происходит. Но и содержание связанного госсипола в таблетках Кагоцела выбрано таким, чтобы исключить поступление в организм даже таких небольших количеств этого вещества. Содержание прочно связанного с полимерной матрицей госсипола по условиям производства в таблетках не может превысить 3% от массы активного вещества (то есть не более 0,36 мг в одной таблетке). Поэтому суточное поступление в организм связанного госсипола в составе таблеток не превышает 2,16 мг для взрослого человека или 0,7-1 мг для ребенка. Эта цифра почти в 4 раза ниже, чем принятая в странах ЕС величина безопасного, не влияющего на репродуктивные функции, суточного поступления свободного госсипола в организм человека.
Кроме того, высвобождение свободного госсипола из субстанции Кагоцела в реальных условиях приема препарата также исключается. Для разрыва прочной связи между молекулами госсипола и КМЦ необходимо создавать особые условия (специальные химические реагенты, высокая температура реакции и т. п.), которые не встречаются в организме человека. Пищеварительные ферменты человека или назначаемые в качестве лекарственных средств другие ферментные препараты также не способны разрушить химические ковалентные связи, связывающие госсипол и КМЦ, в силу высокой специфичности каждого такого фермента, осуществляющего гидролиз только строго определенных типов химических связей. В молекулах Кагоцела отсутствуют связи, которые опознавались бы пищеварительными ферментами.
Противовирусный препарат «Кагоцел» содержит госсипол, провоцирующий бесплодие у мужчин. Росгвардия закупает это лекарство коробками
«Кагоцел» — противовирусный препарат с не самой однозначной репутацией. Последние несколько лет ученые спорят о его эффективности, а пользователи интернета говорят об опасности лекарства из-за входящего в его состав госсипола. Это вещество провоцирует бесплодие у мужчин. Тем не менее, «Кагоцел» включен в список жизненно необходимых и важных лекарственных препаратов, поэтому его приобретают больницы, поликлиники и даже силовики. Самые крупные партии идут в Росгвардию — она закупает препарат коробками.
В январе 2019 года «Кагоцел» вошел в список самых покупаемых противовирусных препаратов. Для производителя лекарства — компании «Ниармедик» — это не первое подобное достижение. «Кагоцел» занимает лидирующие позиции на рынке несколько последних лет. Только за 2016-2018 годы аптеки продали «Кагоцела» на 19 миллиардов рублей.
Препарат разработал академик Института эпидемиологии и микробиологии имени Н.Ф. Гамалеи РАМН Феликс Ершов вместе с коллегой Владимиром Нестеренко — руководителем отдела иммунологии. В 1989 году на базе института они открыли компанию «Ниармедик». В 2003 году предприятие запустило производство препарата «Кагоцел».
В 2011 году РОСНАНО вложила в проект 1,3 миллиарда рублей (в 2013-м корпорация, по данным «Коммерсанта», вышла из состава акционеров). На эти деньги руководство «Ниармедик» построило завод в городе Обнинске Калужской области. Предприятие производит 100 миллионов упаковок различных препаратов в год.
За год до прихода в «Ниармедик» корпорации РОСНАНО с ее деньгами Минздрав внес флагман компании — «Кагоцел» — в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
Лидером по количеству приобретенного «Кагоцела» стала Росгвардия. Силовики закупили 55 982 упаковки лекарства. Федеральная служба приобретала препарат централизованно, большими партиями. Росгвардия разместила четыре тендера на 13 миллионов рублей.
МВД поступало иначе: полиция закупала препарат через серию торгов на относительно небольшие суммы. Организации, подведомственные МВД, размещали тендеры самостоятельно. Сложив все данные, мы выяснили, что министерство приобрело 38 165 упаковок «Кагоцела» на 7,77 миллиона рублей — это второй результат после Росгвардии.
Минобороны разместило на сайте госзакупок девять тендеров. Четыре из них ведомство засекретило, так как «Кагоцел» приобретался «для нужд обороны страны и безопасности государства». Поэтому точных данных нет. Но подсчитать приблизительное количество закупаемого препарата все же можно.
Согласно публичным тендерам, в среднем за одну упаковку Минобороны отдавало по 252 рубля. Разделив эту сумму на суммы, заявленные в закрытых тендерах, мы смогли установить приблизительное количество закупаемого «Кагоцела». По данным Daily Storm, Минобороны могло приобрести 18 965 упаковок препарата. В сумме с данными публичных закупок за последние три года Минобороны закупило 20 433 упаковки «Кагоцела» для лечения военнослужащих.
Исследования в Китае и Бразилии
Также есть вопросы к безопасности «Кагоцела» из-за содержащегося в препарате действующего вещества — госсипола.
Госсипол вырабатывается растениями и содержится в стеблях хлопчатника, листьях, семенах и цветочных почках. Мужчинам и мальчикам лучше избегать попадания в организм этого вещества, если оно находится в свободном виде, так как это может привести к бесплодию.
Изначально госсипол рассматривали как противозачаточное. Такое свойство вещества обнаружили китайские ученые еще в середине XX века. Тогда в нескольких провинциях Китая произошел резкий спад рождаемости. Оказалось, что люди, живущие в сельской местности, готовили еду на хлопковом масле, а оно содержало госсипол.
После этого открытия китайцы приступили к масштабному исследованию вещества. В 1972 году ученые привлекли более четырех тысяч добровольцев мужского пола, которым предложили пройти курс лечения госсиполом. В ходе испытания препарат показал себя как хороший контрацептив.
Временное бесплодие у добровольцев наступало уже через два месяца после начала приема препарата. А репродуктивные функции у мужчин, по версии китайских ученых, восстанавливались уже через три месяца после окончания приема препарата.
Позже к исследователям из Китая подключились ученые из других стран. В 90-е годы специалисты Федерального университета Баии (Бразилия) вновь испытали госсипол на мужчинах. Результаты исследований были удручающими — у 20% добровольцев препарат спровоцировал пожизненное бесплодие.
После подобных исследований Всемирная организация здравоохранения выпустила заявление. Специалисты ВОЗ рекомендовал и не использовать госсипол в качестве противозачаточного для мужчин.
«Кагоцел» и госсипол
На просторах рунета информация о вреде «Кагоцела» и содержащемся в нем госсиполе начала появляться примерно в 2011-2012 годах. В основном препарат критиковали в блогах. Судя по всему, эту акцию можно назвать одной из самых продолжительных — пользователи до сих пор размещают негативные посты в интернете.
Несмотря на непрекращающуюся критику, создатель «Кагоцела» Феликс Ершов продолжает называть свою разработку одной из самых совершенных.
«Кагоцел» — высокомолекулярный природный полимер, получаемый путем химического синтеза из растительного сырья. Я сам постоянно принимаю «Кагоцел» — в профилактических целях, и всем рекомендую этот замечательный препарат для защиты как в начале гриппозного сезона, так и на его пике, когда уже вокруг все болеют», — рассказывал Ершов «Московскому комсомольцу» накануне нового сезона продаж препарата — в сентябре 2019 года.
Однако практически все российские исследования «Кагоцела», в том числе посвященные госсиполу и фертильности, проводились не независимыми учеными, а коллегами Ерошова из «Ниармедик». Так, в одном из них утверждается, что госсипол действительно содержится в составе «Кагоцела» (при этом в «Ниармедик» старательно избегают употребления самого слова «госсипол», заменяя его химической формулой), но создателям препарата якобы удалось купировать его вредные свойства.
Дело в том, что госсипол вреден для человека, если попадает в организм в свободном состоянии. Но целлюлоза, добавляемая в процессе производства в «Кагоцел», связывает вещество. Правда, есть один нюанс. Исследования специалисты «Ниармедик» проводили только в лабораторных условиях, имитируя состав желудочного сока (в нем госсипол не высвобождался).
Навальный и Чубайс
В 2015 году споры о пользе «Кагоцела» перешли в политическую плоскость. Летом того года на телеканале «Дождь» прошли дебаты Алексея Навального с главой РОСНАНО Анатолием Чубайсом. В ходе дискуссии оппозиционер упрекнул Чубайса за то, что РОСНАНО инвестировала деньги в разработку препарата, который, по его мнению, не проходил клинических испытаний. После дебатов Чубайс опубликовал ответ Навальному со ссылками на исследования этого препарата. Оппозиционер парировал статьей врача Ярослава Ашихмина.
В этой публикации Ашихмин рассказывает об иммунитете и критикует действие иммуномодуляторов — еще одного вещества, входящего в «Кагоцел». Затем он разбирает приведенные Чубайсом свидетельства того, что препарат от «Ниармедик» был исследован перед регистрацией.
«Все англоязычные статьи, в том числе приведенные в посте Анатолия Чубайса, — это не клинические исследования, а посвященные иммуномодуляторам обзоры литературы и исследования «Кагоцела», проведенные на культурах клеток и лабораторных животных. Они освещают лишь самый ранний этап создания лекарства», — писал тогда Ашихмин.
Сам Ашмихин рассказал Daily Storm, что до сих пор считает препарат «Кагоцел» пустышкой.
«За последние годы ничего не изменилось. Зачем что-то менять, если бизнес и так приносит миллиарды? О госсиполе ничего сказать не могу — это вещество мало изучено», — сказал Ашихмин.
Издание «Daily Storm» зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 20.07.2017 за номером ЭЛ №ФС77-70379 Учредитель: ООО «ОрденФеликса», Главный редактор: Сивкова А.С.
Сайт использует IP адреса, cookie и данные геолокации пользователей сайта, условия использования содержатся в Политике по защите персональных данных.
Сообщения и материалы информационного издания Daily Storm (зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 20.07.2017 за номером ЭЛ №ФС77-70379) сопровождаются гиперссылкой на материал с пометкой Daily Storm.
*упомянутые в текстах организации, признанные на территории Российской Федерации террористическими и/или в отношении которых судом принято вступившее в законную силу решение о запрете деятельности. В том числе:
ГОССИПОЛ
ГОССИПОЛ (C30H30O8)— глюкозидоподобное соединение, содержащееся в семенах хлопчатника и обладающее токсическим действием; следы Г. имеются во всех частях растения. Микрокристаллический порошок желтого цвета, не растворяется в воде и жирах. Количество Г. в семенах варьирует от следов до 1,6% в зависимости от сорта хлопчатника, места произрастания, климатических условий и степени созревания семян. При переработке семян основная масса Г. остается в жмыхе и шроте. Г. легко всасывается в желудке и кишечнике и быстро обнаруживается во всех тканях, но больше всего в печени, кишечной стенке, сердечной мышце. Из организма выделяется очень медленно, поэтому при повторных поступлениях действует кумулятивно.
В опытах на животных установлено, что Г. оказывает своеобразное токсическое действие. При кратковременном нанесении на слизистые оболочки животного он не оказывает существенного влияния, однако при длительном воздействии вызывает воспаление и некроз тканей. При скармливании животным Г. первые 8—16 дней не отмечается никаких неблагоприятных явлений. В дальнейшем симптомы отравления начинают развиваться очень быстро и бывают выражены тем сильнее, чем больше дозы Г.
Клин, признаки отравления: усиление перистальтики, упорные поносы, наличие в испражнениях большого количества слизи, а иногда и крови, частое и болезненное мочеотделение. В последующем появляется кашель, отек легких, ослабление сокращений сердца, венозный застой крови. Отмечаются нейтрофильный лейкоцитоз и лимфоцитоз, увеличение количества гемоглобина, замедление РОЭ. При отравлениях сильной степени появляются измененные формы лейкоцитов, РОЭ становится ускоренной.
Патологоанатомически определяются острый катаральный гастроэнтерит, воспаление печени, почек, лимф, узлов, набухание сердечной мышцы, массовые мелкие кровоизлияния в слизистую оболочку желудка и кишечника, в сердце и паренхиматозные органы; в легких — катаральные явления и отеки.
Г. может содержаться в кустарно приготовленном хлопковом масле; промышленная очистка (рафинирование) обеспечивает безопасность использования Масла.