Ирунин и итраконазол в чем разница

Содержание

Дерматология в России

Зарегистрируйтесь!

Если Вы врач, то после регистрации на сайте Вы получите доступ к специальной информации.

Если Вы уже зарегистрированы, введите имя и пароль (форма в верхнем правом углу или здесь).

Опыт применения препарата Ирунин (итраконазол) в лечении хронического кандидозного вульвовагинита

Опыт применения препарата ирунин (итраконазол) в лечении хронического кандидозного вульвовагинита

Кулинич С.И., Свердлова Е.С., Кузьмина Е.А., Покиньчереда Т.В.

Иркутская государственная медицинская академия последипломного образования врачей

Резюме

Лечение хронического кандидозного вульвовагинита итраконазолом эффективный и безопасный метод. Тридцать женщин со средним возрастом 28±3, 4 года болели кандидозом от 3 до 5 лет, имели от 2 до 4 эпизодов в течении года. Изучена микроскопия влагалищного мазка с окраской по Грамму, измерены pH влагалищного биотопа с помощью тест-полоски pH-balance Premium Diag-nostics (Германия), вульво-вагино-кольпоскопия на аппарате Sensitec-2006. Для лечения кандидоза применен итраконазол (ирунин) в трех режимах. Результат исследования: полная эрадикация микроорганизмов (лабораторное излечение) получена у 86,6% больных, т.к. у 4 больных имели место микст-инфекции со сдвигом pH в щелочную сторону, что отрицательно сказывается на эффективности антимикотической терапии.

Ключевые слова: вульвовагинальный кандидоз, pH-метрия биотопа влагалища, итроконазол.

Кандидоз – инфекционно-воспалительное заболевание, вызванное грибами рода Candida, поражает почти все органы и системы человека (1, 2, 3) и практически наблюдается хотя бы один раз в жизни у всех женщин.

Грибы рода Candida относятся к условно патогенным микроорганизмам и, следовательно, способны вызывать развитие патологического процесса в острой, хронической формах или существовать как бактерионосительство в нормальном биотопе. Патогенность Candid обусловлена способностью к адгезии к слизистым влагалища, кишечника, полости рта, бронхов, а также кожным покровам с дальнейшей инвазией в глубину тканей (4).

Способность к инвазии различна у представителей различных видов Candida: наиболее высока у C.albicaus, C.dubliniensis, меньшая у C.glabrata. Вирулентность Candida заключается в быстром формировании нитей псевдомицелия, внутривидовой изменчивости в зависимости от генотипа (3) склонностью к хронизации и высокой частотой рецидивирования. Именно кандидозный вульвовагинит в большинстве стран мира занимает одно из ведущих мест в структуре акушерско-гинекологической заболеваемости. В последние 10 лет распространенность кандидоза увеличилась почти вдвое и составляет в настоящее время 30-45% (3).

Лечение кандидозного вульвовагинита остается актуальной задачей в связи с недостаточной эффективностью многих методов терапии, непереносимостью препаратов.
Цель исследования: изучение эффективности и безопасности препарата Ирунин (итраконазол) в лечении хронического кандидозного вульвовагинита.

Материалы и методы исследования: было обследовано 30 женщин в возрасте от 20 до 37 лет (28,5+3,4 г.), имеющих от 2 до 4 эпизодов кандидозного вульвовагинита в течение года. Все больные ранее получали достаточное количество антимикотиков, рецидивы заболевания имели место через 2-4-6 месяцев. Критерии включения: хронический вульвовагинит, рецидивирующие или вялотекущие формы заболевания. Критерии исключения: острые и хронические (в стадии обострения) заболевания органов малого таза; инфекции, передаваемые половым путем (ИППП); период беременности и лактации; иммунодефицитные состояния (ВИЧ, туберкулез, послеоперационный период и др.). Изучен анамнез жизни, заболевания, жалобы больных, проведены оценка клинической картины, микроскопии влагалищного мазка с окраской по Граму, измерение рН влагалищного биотопа с помощью тест-полоски PH-balance Premium Diagnostics (Германия), бимануальный осмотр больных, вульво-,вагино-,кольпоскопия на аппарате Sensitec 2006.

Для лечения кандидоза был выбран препарат ирунин (итраконазол), поскольку в соответствии с критериями NCCLS основные выделенные штаммы C. albicans наиболее чувствительны к итраконазолу (99,4% штаммов). О клинической эффективности лечения судили по динамике следующих показателей: клинических симптомов заболевания, лабораторных данных, состоянии биоценоза влагалища, количества рецидивов заболевания при 6 месячном мониторинге. Статистическая обработка полученных результатов проводилась с помощью методов вариационной статистики и корреляционного анализа (программа Microsoft Excel 7,0) с определением критерия Фишера (F) для оценки непараметрических показателей групп малых выборок и критерия Стьюдента (t) для независимых групп. Анализ проводился с использованием программы Statistica 6,0.

Результаты исследования. При первичном осмотре основными жалобами являлись зуд и жжение во влагалище и в области наружных половых органов – у 28 (93,3%) пациенток; обильные «творожистые» выделения – у 26 (86,6%), умеренные – у 4 (13,3%); диспареуния – у 22 (73,3%); дизурические проявления – у 19 (63,3%). В 100% случаев отмечались клинические проявления в виде гиперемии и отёка вульвы и влагалища. Микроскопия влагалищного мазка, окрашенного по Грамму, показала, что у 26 женщин (86,6%) диагностирован классический вариант кандидозного вульвовагинита, а у 4 (13,3%) – сочетанная форма кандидозного вульвовагинита и бактериального вагиноза. У 26 (86,6%) пациенток рН влагалищного биотопа был в пределах нормы (3.8-4.4), у 4 (13,3%) – сдвинут в щелочную сторону (5.0 – 5.5). При кольпоскопии у всех пациенток (100%) были обнаружены признаки кандидозной инфекции.

Известно, что при вагинальном кандидозе белый налет значительно затрудняет осмотр. После удаления выделений шейка матки сохраняла яркую гиперемию с явлениями лихенизации. На экзоцервиксе определялись множество поверхностных дефектов эпителия, между которыми были видны белые неснимаемые налеты в виде островков. При большем увеличении (в 15 – 20 раз) установлено, что основу белого островка составлял субстрат из грибов, внедрившихся в сквамозный эпителий. Обработка 5% уксусом не изменяла вид язвочек и белых включений, плоский эпителий слегка белел за счет сосудистой реакции. Проба Шиллера давала пятнистую окраску. При рецидивирующем кандидозе были типичны скопления белых подслизистых вкраплений в основном в третьей зоне экзоцервикса с одновременным белым творожистым налетом на поверхности влагалища.

В процессе изучения терапевтической эффективности оценивались безопасность и переносимость препарата Ирунин на основе регистрации нежелательных явлений. Побочные реакции в виде жжения в области вульвы и влагалища были отмечены у 1 (3,3%) пациентки, носили легкий характер и не потребовали отмены препарата и назначения дополнительной терапии.

Выводы: препарат Ирунин (итраконазол) является эффективным и безопасным средством лечения хронического кандидозного вульвовагинита с минимальным процентом побочных реакций. На эффективность лечения и продолжительность ремиссии влияет сочетание кандидоза и бактериального вагиноза, что можно определить с помощью рН-метрии влагалищного биотопа; кислая реакция среды влагалища сохраняется у 90% больных, при превалировании бактериального вагиноза рН сдвигается в щелочную среду, что отрицательно сказывается на эффективности антимикотической терапии. При сочетанной инфекции до начала лечения кандидоза необходимо пролечить выявленные проявления бактериального вагиноза, а вторым этапом – антимикотическая терапия, что приводит к полной и более быстрой эрадикации кандидозной инфекции.

Источник

Ирунин или Итраконазол: что лучше, описание препаратов и аналогов

Ирунин или Итраконазол, что лучше? Чтобы ответить на этот вопрос, следует изучить подробно состав препаратов, их фармакологическое действие на организм и знать, чем они отличаются друг от друга.

Оба средства представляют собой медикаменты противогрибкового действия. Основное действующее соединение в обоих препаратах является одинаковым. Отличие заключается только в компонентах выполняющих вспомогательную роль в организме при проведении медикаментозной терапии.

В чем отличие между препаратами?

Активным компонентом обоих медпрепаратов является итраконазол. Поэтому механизм воздействия на организм пациента у обоих медикаментов является сходным. Активное соединение воздействует на клеточную оболочку микотической клетки, в результате негативного воздействия происходит достаточно быстрая гибель патогенов.

Описание Итраконазола является сходным с аннотацией, прилагаемой к Ирунину. Отличием между ними является наличие у первого препарата большего числа противопоказаний, которые требуется учитывать при назначении лекарства для лечения и проведении медикаментозной терапии грибкового заболевания, так Итраконазол запрещен для использования пациентами пожилого возраста.

Помимо этого Ирунин изготавливается в двух формах, одна из них является идеальной для проведения терапии вагинального кандидоза. Преимуществом Итраконазола перед Ирунином является его стоимость, она более чем на 100 рублей ниже.

Состав и особенности применения Итраконазола

Медикамент реализуется в виде капсул, покрытых оболочкой на основе желатина. Окраска может отличаться и зависит от изготовителя.

Медсредство реализуется в контурных упаковках, вложенных в картонную тару и снабженных аннотацией. В упаковке может быть от 1 до 5 пластин с ячейками для таблеток. Помимо этого, осуществляется реализация медикамента в пластиковых банках, содержащих 100 капсул.

Химический состав Итраконазола

В одном драже имеется итраконазол в качестве основного химсоединения, в количестве 100 мг.

Состав и количество дополнительных компонентов отличается в зависимости от производителей.

Капсулы содержат помимо активного соединения следующие вещества:

Желатиновая капсула с крышкой красного цвета состоит из:

В капсулах с крышкой оранжевой окраски присутствуют следующие компоненты:

В составе крышечки имеются желатин, вода, диоксид титана и краситель.

Если капсулы имеют синего цвета крышку, то в качестве ингредиентов медикамента, выполняющих вспомогательную роль, используются:

В основе оболочки желатин, диоксид титана и индигокармин в качестве красителя.

Особенности проведения терапии Итраконазолом

Медрепарат предназначен для медикаментозного лечения инфекционных патологий, возникновение которых спровоцировано чувствительными к основному веществу грибками.

Рекомендуется использовать медикамент при выявлении онихомикозов, спровоцированных дерматофитами или дрожжеподобными грибами. Помимо этого средство показывает высокую степень эффективности при терапии заражений кожи и слизистых, а также при диагностировании розового лишая и грибкового кератита.

Отличные результаты медикамент показывает при лечении микозов таких, как гистоплазмоз, системный аспергиллез и кандидоз и некоторых других редких системных инфекций.

Абсолютными противопоказаниями Итраконазола являются:

Относительными противопоказаниями являются:

Капсулы лекарства принимаются внутрь, сразу после приема еды. Лечение онихомикозов проводится по одной из существующих схем терапии:

Непрерывная схема предполагает прием медсредства по 200 мг в сутки на протяжении трех месяцев. Пульс-терапия предполагает прием медикамента по 200 мг в сутки на протяжении недели, после чего устраивается трехнедельный перерыв. При повреждении ногтевых пластин на пальцах рук используются два курса, а при развитии инфекционного процесса на ногтях пальцев ног – три.

Оценить результативность терапии можно только через 6-9 месяцев по окончании лечебного курса, это связано с замедленным выводом итраконазола из толщи ногтевой пластины.

Побочные воздействия и передозировка от использования медикамента

При приеме медпрепарата у больного возможно развитие большого количества побочных эффектов. Со стороны гепато-билиарной системы вероятно появление обратимого повышения количества печеночных ферментов, развитие признаков гепатита, в редких случаях может фиксироваться тяжелое токсикопоражение ткани печени, которое формируется на фоне прогрессирования острой печеночной недостаточности. Токсическое поражение может закончиться летальным исходом.

Достаточно часто больные жалуются, при проведении лечения медсредством, на появление головных болей и головокружений, у них может фиксироваться развитие периферической нейропатии.

Со стороны иммунитета может наблюдаться возникновение анафилактических, анафипактоидных и аллергореакций на компоненты лекарства.

Кожные покровы могут реагировать на составляющие препарата кожной сыпью, появлением чувства зуда, крапивницей, появлением отечности и повышенной светочувствительности кожи.

Дополнительно у больных могут фиксироваться в качестве побочного эффекта гипокалиемия, отек легких и развитие сердечной недостаточности.

Данные о последствиях передозировки отсутствуют. В случае приема повышенной дозы препарата проводится промывание желудка и принимается активированный уголь.

Специальный антидот не разработан.

Химсостав препарата и особенности терапии Ирунином

Ирунин – современный и высокоэффективный противогрибковый препарат. Медикамент производится в двух разновидностях – капсульная форма и таблетированная. При микотическом повреждении ногтевых пластин и кожных покровов применяется капсульная форма средства.

Капсула имеет оболочку, основу которой составляет желатин, окрашена в желтый цвет. Реализация препарата осуществляется в упаковках содержащих 6, 10 и 14 капсул. Каждая упаковка снабжается инструкцией по применению лекарства.

Стоимость медсредства зависит от объема упаковки и региона реализации на территории Российской Федерации. Цена за одну минимальную упаковку колеблется в районе 370 рублей.

В состав Ирунина в капсульной форме входят:

Ирунин назначается для лечения микотических поражений кожи, слизистой и волос. Применяется также для терапии онихомикоза, кандидоза и всех видов лишая.

Схема проведения лечебных мероприятий при онихомикозе совпадает со схемой применения Итраконазола. Длительность курса во многом зависит от глубины и степени прогрессирования поражения микотической инфекцией.

Ирунин является запрещенным медикаментом к назначению при беременности и грудном вскармливании, так как в результате проведенных специальных исследований доказано его тератогенное влияние на развивающийся плод.

Не используется медпрепарат для лечения микотических инфекций в возрасте до трех лет. Прием лекарства не совместим с употреблением спиртных напитков. Это связано с тем, что этиловый спирт усиливает токсическое воздействие на итраконазол, являющегося основным действующим соединением.

Отличием Ирунина от Итраконазола является наличие у первого меньшего количества побочных эффектов. Основными негативными явлениями являются:

Помимо этого возможна утрата волос, появление чувства зуда, формирование на кожных покровах высыпаний и развитие аллергических реакций.

Аналоги и заменители Ирунина и Итраконазола

Ирунин и Итраконазол являются медикаментами, у которых имеется около 30 заменителей по фармакосвойствам и химсоставу.

К наиболее дорогим относятся Орунгал, Микосист, Орунгамин и Итразол. Что лучше Орунгал или Ирунин может определить только лечащий врач. Но стоит заметить, что стоимость Орунгала на территории РФ составляет около 3200 рублей за 14 капсул.

Микосист отличается от Ирунина основным действующим компонентом. В аналоге это вещество представлено флуконазолом. Микосист также является значительно более дорогим препаратом. Его стоимость в среднем по России составляет около 750 рублей за упаковку, содержащую 7 таблеток.

Наиболее дешевыми представителями заменителей и аналогов являются:

В одной ценовом диапазоне с Ирунином находится Румикоз.

Что лучше выбрать Румикоз или Ирунин, зависит от типа инфекционного процесса. Оба препарата имеют одинаковое основное химсоединение и отличаются только дополнительными компонентами. Однако, Румикоз признан более эффективным медсредством при терапии кандидоза и лишая. Поэтому если выявлены указанные патологии, то предпочтение следует отдать аналогу Ирунина.

Судя по большинству имеющихся отзывов, врачи и пациенты большее предпочтение отдают при выборе между Итраконазолом и Ирунином последнему. Это связано с тем, что это лекарство обладает меньшим количеством противопоказаний и побочных эффектов. А также немаловажным фактором является его более низкая стоимость.

Прежде чем определиться какому препарату при проведении терапии грибкового заболевания отдать предпочтение следует посетить дерматолога и провести комплекс исследований. Это позволит врачу точно определить диагноз и выбрать наиболее оптимальный препарат для максимально действенного медикаментозного лечения недуга.

Источник

Ирунин ® (Irunin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ирунин ®

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ирунин ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Лекарственное взаимодействие

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Источник

Ирунин капс. 100мг 14 шт

В наличии в 507 аптеках

Под заказ в 610 аптеках

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 капсула содержит:

Итраконазола пеллет – 464 мг [итраконазол – 100 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 130,17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) – 16,26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 0,08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) – 0,01 мг, сахарная крупка – 163,17 мг, сахароза (сахар) – 54,31 мг].

Вспомогательные вещества:
Капсулы твердые желатиновые № 0 желтого цвета:

Форма выпуска:
Капсулы 100 мг. По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в банку светозащитного стекла с треугольным венчиком типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

Каждую банку или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям.

Одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМК-КоА такие, как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел “Взаимодействия с другими лекарственными средствами”).

С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином.

Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3А4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. 2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и действием, побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир;

Некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил;

Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. 3. Влияние на связывание белков.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Передозировка

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.

Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противогрибковое средство.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая

С. albicans, C. giabrata и C. krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Фармакокинетика:
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.

Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18 % дозы. Выведение почками составляет менее 0,03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Источник