Изопринозин что это антибиотик или противовирусное

Применение Изопринозина в комплексном лечении острых респираторных вирусных инфекций в педиатрической практике

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В статье приведены аспекты применение Изопринозина в комплексном леченииострых респираторных вирусных инфекцийв педиатрической практике

Для цитирования. Сичинава И.В. Применение Изопринозина в комплексном лечении острых респираторных вирусных инфекций в педиатрической практике // РМЖ. 2015. No 22 С. 1314–1316.

Введение
Заболеваемость острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ) занимает ведущее место в структуре общей инфекционной заболеваемости населения как во всем мире, так и в нашей стране и характеризуется стабильно высоким уровнем [1–3]. Среди детей в возрасте до 17 лет ее уровень составляет более 60 тыс. случаев на 100 тыс. населения данного возраста (выше, чем у взрослых, в 3,3 раза), в т. ч. гриппом – 979, превышая уровень у взрослых в 2,8 раза). При этом тенденции к снижению заболеваемости ОРВИ не наблюдается [4–6].
Часто болеют дети младшего возраста, которые впервые начинают посещать детские учреждения, – так называемые часто болеющие дети (ЧБД). Иммунитет, формирующийся после перенесенных ОРВИ, вызываемых различными возбудителями, является видо- и типоспецифичным, что обусловливает частое возникновение новых случаев заболевания [7, 8]. Эти дети составляют группу риска развития хронических заболеваний носоглотки, бронхов, легких, респираторного аллергоза и бронхиальной астмы [6, 8, 9].
Известно, что этиологические формы ОРВИ (грипп, парагрипп, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, риновирусная и другие инфекции) отличаются клиническим полиморфизмом, имея в то же время сходные эпидемиологические и иммуно-патогенетические закономерности. Общим для всей группы болезней является преимущественное поражение слизистых оболочек дыхательных путей, что обусловливает сходные подходы к организации диагностических и лечебно-профилактических мероприятий. В тех случаях, когда система защиты организма функционирует удовлетворительно, инфекционный процесс прерывается или не сопровождается развитием выраженных клинических проявлений, поскольку адекватность защитных механизмов способствует быстрой инактивации и элиминации возбудителя, восстановлению нарушенных функций и выздоровлению [3, 6–8].
В то же время при нарушениях неспецифической защиты и функции иммунной системы происходит активная репродукция возбудителя, при этом продукты его взаимодействия с эпителиальными и иммунными клетками попадают в кровь, обусловливая быстрое развитие заболевания, часто с развитием осложнений.
Для лечения ОРВИ назначают в основном симптоматические и патогенетические средства, спектр противовирусной активности химиопрепаратов, разрешенных для применения в детской практике, достаточно узок. Немногочисленным является ряд лекарственных средств (ЛС), способных активизировать неспецифическую резистентность детского организма, – в первую очередь интерфероны и их индукторы, а также адаптогены различного происхождения. Нередко назначаемые ЛС (антибиотики, нестероидные противовоспалительные препараты) способствуют развитию дисбаланса иммунной системы и утяжелению повторных заболеваний. Эта ситуация особенно характерна для детей, относящихся к категории ЧБД. В последнее время появились сообщения об иммуносупрессирующем действии возбудителей герпетических инфекций, нередко персистирующих в организме этих детей [4, 5, 10, 11].
Существенный интерес представляет противовирусный препарат Изопринозин (инозин пранобекс), разрешенный для применения у детей в возрасте 3-х лет и старше. Клинические исследования показали, что он хорошо переносится пациентами, практически не сопровождается развитием нежелательных явлений, что, вероятно, обусловлено близостью (родственностью) составляющих препарата эндогенным веществам, обнаруженным в организме [12, 13].
В 2011 г. Изопринозин зарегистрирован в РФ как препарат для лечения гриппа и других ОРВИ. Изопринозин – синтетический аналог инозина, получен путем соединения инозина с вспомогательной молекулой, которая повышает его биодоступность для лимфоцитов и таким образом усиливает его иммуномодулирующие свойства [2, 4].
Активность Изопринозина одинаково высока как в первые часы заболевания, так и в последующие дни. Одновременно Изопринозин модулирует неспецифический иммунитет, увеличивая резистентность организма ко всем типам вирусов.
Цель исследования – анализ литературных данных о применении Изопринозина в лечебной практике в составе комплексной терапии гриппа и ОРВИ у взрослых и детей.

Механизм действия препарата
Изопринозин производства «Тева Фармацевтические предприятия» Лтд. (Израиль) разрешен для применения на территории РФ у детей и взрослых в качестве иммуномодулятора с противовирусной активностью. В его состав входят: комплекс инозина (гипоксантин-рибозид), параацетил аминобензойная кислота (ацедобен); N,N-диметиламино-2-пропанол (димепранол) в соотношении 1:3.
Установлено, что действие ЛС основано на его способности восстанавливать и усиливать деятельность клеток иммунной системы. Препарат повышает способность организма противостоять инфекциям, обладая как противовирусным (подтверждено in vivo и in vitro), так и иммуномодулирующим действием.
Продемонстрировано, что иммуномодулирующая активность Изопринозина обусловлена в первую очередь влиянием на функции Т-лимфоцитов. Препарат ускоряет дифференцировку костномозговых предшественников Т-лимфоцитов в зрелые Т-клетки, усиливая их пролиферативную активность, повышая функциональную активность цитотоксических Т-лимфоцитов, стимулируя образование цитокинов, в частности интерлейкинов-1 и 2 и интерферонов, усиливая продукцию антител В-клетками а также хемотаксическую и фагоцитарную активность макрофагов [14, 15].
Как известно, инозин, являясь природным пуриновым соединением, присутствующим в пище, входит в состав ряда жизненно важных веществ: пуриновых коэнзимов, высокоэнергетических фосфатных соединений (аденозинтрифосфат, гуанозинтрифосфат) и циклических пуриновых нуклеотидов и принимает участие во многих процессах, происходящих в живом организме. Изменяя стереохимическую структуру клеточных рибосом, препарат нарушает синтез вирусных белков, тем самым тормозит репликацию и репродукцию вирусов, повреждая их генетический аппарат [14, 15].
Доказано, что препарат имеет высокую биологическую доступность, быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови после орального введения макакам–резус достигается через 1 ч, его компоненты DIP (N,N-диметиламино-2-пропанол) и PAcBA (p-ацетамидобензойная кислота) были выявлены в моче в дозе 94–100% от дозы препарата, введенного в/в, что свидетельствует о быстром и практически полном всасывании препарата из желудочно-кишечного тракта [14].
Подобные результаты были получены у людей. После попадания в организм компоненты Изопринозина быстро подвергаются метаболизму. Метаболитами инозина являются: гипоксантин, ксантин, мочевая кислота, аллантоин, аденин, аденозин и гуанозин гуанин; PAcBA и DIP-N. Период полувыведения инозина – 50 мин, а второй составляющей комплекса – 3–4 ч. При приеме 4 г препарата в день через 24 ч с мочой выводится 84% PAcBA и его метаболитов. С мочой выводится 94% нативного DIP и DIP-оксида. 50% DIP выводится из организма через 3,4 ч, PAcBA элиминируется через 40 мин. 30% PAcBA выделяется в нативном виде, 44% – в виде метаболитов.
Препарат применяется перорально в дозе 50 мг/кг/сут в 3–4 приема. В среднем взрослым назначается по 6–8 таблеток/сут, детям – по 1 таблетке на 10 кг массы тела. При тяжелой форме заболевания доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут и разделена на 4–6 приемов. Продолжительность терапии – 7–10 дней. С профилактической целью препарат назначают в той же дозе 2 р./сут в течение 1–2 нед.
К настоящему времени в доклинических исследованиях показана низкая токсичность препарата [16–19].
Противовирусные свойства Изопринозина были продемонстрированы R. Muldoon et al. в 1972 г., когда были опубликованы данные о наличии у препарата, вводимого пер­орально или интраперитонеально, свойств, ингибирующих инфекционные свойства вирусов гриппа типов А, В и герпеса на культуре клеток (первичная почка макаки–резус), а также при заражении животных (мышей), и отсутствие таковых по отношению к парагриппозному вирусу, рино- и аденовирусам [20].
H. Ohnishi et al. (1982) выявили, что инозин пранобекс, проникая в клетки мыши, инфицированные вирусами гриппа, штамм А/Kumamoto/Y5/57 (INFV), угнетает трансляцию вирусных РНК и восстанавливает активность клеточных систем транскрипции и трансляции, подавленных в ходе вирусной инфекции, что подтвердило своеобразные противовирусные свойства этого ЛС [21].
Было установлено отсутствие отрицательного влияния на продукцию противогриппозных антител, на синтез РНК и ДНК клетки, доказана протективная роль препарата по отношению к функциональной активности Т- и В-лимфоцитов. Установлена способность Изопринозина оказывать протекторное действие в отношении РНК и ДНК клетки без ингибиции антителообразования. Таким образом, выявлен двойной механизм его действия – противовирусный и иммуномодулирующий. При этом, по мнению исследователей, именно иммуномодулирующему действию принадлежит ведущая патогенетическая роль [22].
S. Pancheva et al. (1990) было продемонстрировано, что совместное применение Изопринозина с этиотропным средством – римантадином на клеточной культуре из фибробластов куриных эмбрионов и в экспериментальных наблюдениях на мышах оказывает защитный эффект по отношению к вирусу гриппа типа A/Aichi(H3N2), превышающий сумму эффектов каждого из препаратов в отдельности, что свидетельствует о синергичном действии этих ЛС. Это позволяет совершенствовать схемы комбинированной терапии гриппа с использованием Изопринозина [23].
Специалистами НИИ гриппа РАМН РФ было доказано наличие у Изопринозина умеренной противовирусной активности в отношении вирусов гриппа человека, в т. ч. типа В и птиц подтипа H5N2, парагриппозного вируса, но менее выраженной по отношению к аденовирусу [24].

Источник

ТОП противовирусных препаратов

Вирусные инфекции не только доставляют массу неудобств, но и увеличивают риск развития осложнений в виде бронхита или пневмонии, негативно отражающихся на здоровье и еще хуже, приводящих к летальному исходу. Антибиотики неэффективны против вирусных инфекций. Их прием возможен только при присоединении бактериальной флоры при ОРВИ или гриппе.

При сезонных эпидемиях назначаются лекарства, которые также эффективны против герпеса, гепатита и ВИЧ. Мы предлагаем рейтинг, который поможет разобраться, какое противовирусное средство лучше купить. Обратите внимание, что он носит исключительно рекомендательный характер и не может быть рассмотрен в качестве основы для приобретения медикаментов. Предварительная консультация с врачом является обязательной.

Классификация противовирусных препаратов

Какое лекарство лучше принимать, зависит от особенностей заболевания. Для начал следует изучить классификацию по принципу действия:

Причины развития вирусных заболеваний

Существуют следующие группы вирусных заболеваний, которые разделены в зависимости от органа и системы, пораженного патогенными микроорганизмами:

Рейтинг противовирусных препаратов

В ТОПе представлен список лучших средств для взрослых и детей. Для каждого медикамент даны основные характеристики, преимущества и недостатки (при наличии).

№1 – «Арбидол Максимум» (капсулы)

Возглавляет рейтинг. Разработан на основе умифеновира гидрохлорида, который специфически подавляет in vitro вирусы, а также возбудители острых респираторных инфекций.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

№2 – «Арбидол» (капсулы)

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

№3 – «Тамифлю» (капсулы)

Активное вещество – осельтамивира фосфат (пролекарство). Активный метаболит эффективен против вируса гриппа А и В. Предотвращает проникновение патогена в эпителиальные клетки дыхательных путей, исключая дальнейшее распространение в организме.
«Тамифлю» сокращает время выделения вируса из организма и способствует смягчению симптомов. Принимать можно детям в возрасте от 1 года для профилактики и лечения.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Франция

№4 – «Амиксин» (таблетки)

Незаменим против широкого спектра болезней вирусной этиологии (туберкулез, гепатит, хламидийные инфекции, герпес, пневмония и пр.). Представляет сбой низкомолекулярный синтетический индуктор интерферона.
Основан на ингибировании трансляции вирус-специфических белков. В результате наблюдается подавление репродукции патогена в инфицированных клетках. Биодоступность «Амиксина» составляет 60%.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

№5 – «Ингавирин» (капсулы)

Производитель: Valenta [Валента Фарм], Россия

№6 – «Кагоцел» (таблетки)

Активное вещество представлено натриевой солью сополимера, которая способствует образованию поздних интерферонов, принимающих участие в ответе организма. Преимуществом является отсутствие токсичности, мутагенности и тератогенности.
«Кагоцел» является лучшим лекарством от гриппа для взрослых и детей от 3-х лет. В случае передозировки достаточно обеспечить обильное питье и вызвать рвоту. В сочетании с антибиотиками дает аддитивный эффект (взаимное усиление).

Производитель: Ниармедик ФАРМА ООО, Россия

№7 – «Лавомакс» (таблетки в оболочке)

Содержит тилорон, который является активным индуктором синтеза интерферона. Обладает иммуномодулирующим действием и подавляет репродукцию патогенных клеток.

Назначается при цитомегаловирусе, остром гепатите, ветряной оспе, опоясывающем лишае. Также эффективен при гриппе, острых инфекций верхних дыхательных путей и пр. Ингибирует трансляцию вирус-специфических белков в инфицированных клеточных структурах, подавляя репродукцию вирусов.

Производитель: Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель], Россия

№8 – «Нобазит» (таблетки в пленочной оболочке)

Активное вещество – энисамия йодид, является индуктором синтеза интерферонов. Эффективно подавляет возбудителей различных инфекций за счет того, что оказывает непосредственное влияние на проникновение вирусов через мембраны клеточных структур.

Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод, Россия

№9 – «Триазавирин» (капсулы)

Разработан на основе синтетического аналога пуриновых нуклеозидов. Эффективен против РНК-содержащих вирусов. Выступает в роли ингибитора синтеза вирусных РНК и репликатора геномных ферментов.

В случае необходимости назначается вместе с симптоматическими средствами. Принимать следует с осторожностью, т. к. существует вероятность передозировки. При беременности не назначается.

Производитель: Медсинтез завод, Россия

№10 – «Эргоферон» (таблетки рассасываемые)

Хорошие противовирусные таблетки оказывают противовоспалительное, антигистаминное, иммуномодулирующее действие. Эффективность «Эргоферона» клинически и экспериментально доказана. Активные вещества обладают единым механизмом, повышая функциональную активность рецепторов, вызывая выраженный иммунотропный ответ.

Производитель: Materia Medica [Материа Медика Холдинг НПФ], Россия

№11 – «Виферон» (гель для наружного и местного применения)

В состав входит интерферон альфа-2b (рекомбинантный человеческий). Предназначен для наружного применения. Дополнительно обладает антипролиферативным и иммуномодулирующим свойством.

Благодаря гелевой основе обеспечивается пролонгированное действие. Используется преимущественно в составе комплексной терапии.

Производитель: Ферон, Россия

№12 – «Гриппферон» (назальный спрей)

Средство используется для местного применения. Назначается для лечения и профилактики ОРВИ и гриппа у взрослых и детей. Не рекомендуется сочетать с каплями, обладающими сосудосуживающим действием.

Спрей «Гриппферон» допустимо использовать при беременности и в период грудного вскармливания. Среди побочных реакций – местные аллергические.

Производитель: Фирн М, Россия

№13 – «Арепливир» (таблетки)

Содержит фавипиравир, обладающий активностью против новой коронавирусной инфекции COVID-19. Механизм заключается в избирательном ингибировании РНК-зависимой РНК-полимеразы, которые участвуют в репликации вируса.

Назначается для лечения коронавирусной инфекции, вызванной SARS-CoV-2. Лучший противовирусный препарат при ковиде показан к приему после лабораторного подтверждения диагноза при наличии характерной клинической картины. При беременности не используется, т. к. вызывает гибель эмбриона.

Производитель: Биохимик, Россия

№14 – «Ингарон» (лиофилизат для приготовления раствора)

Содержит интерферон гамма, который вызывает ярко выраженную иммунную активность. Используется интраназально. Назначается для лечения гепатита С и В, СПИД/ВИЧ, туберкулеза легких, и пр. Беременным женщинам принимать противопоказан. Назначается детям старше 7 лет.

Производитель: Фармаклон НПП, Россия

№15 – «Циклоферон» (таблетки с кишечнорастворимой оболочкой)

Производитель: Полисан, Россия

№16 – «Римантадин Актитаб» (таблетки)

Используется в целях профилактики и лечения гриппа А у детей и взрослых. Является производным адамантана. Следует принимать с осторожностью т. к. возможно развитие побочных реакций.

При терапии «Римантадином» возможно обострение хронических заболеваний. Профилактический прием рекомендован после контакта с заболевшими людьми для предотвращения распространения инфекции.

Производитель: Оболенское ФП, Россия

Выводы

Рейтинг противовирусных препаратов по эффективности 2021 года включает средства от таких фирм, как Оболенское ФП (Россия), Фармаклон НПП (Россия), Italfarmaco (Италия) и др. Производители рекомендуют соблюдать рекомендации по приему, указанные в инструкции по применению.

Самое лучшее лекарство поможет выбрать врач после проведения комплексного обследования. Самолечение при вирусных заболеваниях недопустимо. Рейтинг противовирусных препаратов предложен для получения общей информации, а не в рекомендательных целях.

Источник

Изопринозин что это антибиотик или противовирусное

Инозин пранобекс (Inosine pranobex)

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые, двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с легким аминовым запахом, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. T_1/2 составляет 3,5 ч — для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 мин — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24–48 ч.

Показания препарата Изопринозин

лечение гриппа и других ОРВИ ;

инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1, 2, 3 и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;

корь тяжелого течения;

папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, т.к. безопасность применения не исследовалась.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ : часто (≥1 и ЖКТ : часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии; иногда — диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — сонливость, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в суставах, обострение подагры.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства ( в т.ч. диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

При острых заболеваниях: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение еще 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.

При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5–10 дней с перерывом в приеме в 8 дней.

Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в течение 30 дней.

При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5–10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 табл. 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.

При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза в день, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела/ сут в 3–4 приема в течение 14–28 дней в виде монотерапии.

При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 табл. 3 раза, детям — по 1/2 табл./5 кг массы тела в 3–4 приема в день либо в качестве монотерапии, или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14–28 дней, далее с трехкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 мес.

При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2–3 аналогичных курса с интервалом в 10–14 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Особые указания

После 2-недельного применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

При длительном приеме, после 4 нед применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).

Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты, или препаратами, нарушающими функцию почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Нет специальных противопоказаний.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг. В блистере ( ПВХ / ПВДХ и алюминиевая фольга), 10 шт. 2, 3 или 5 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Техническое фармацевтическое общество «Лузомедикамента». Ул. Консильери Педрозу, 69-В, Келуз де Байшу, 2730-055 Баркарена, Португалия.

Упаковщик: Техническое фармацевтическое общество «Лузомедикамента», Португалия или Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Венгрия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд».

Тел./факс: (495) 644-22-34/35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Изопринозин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изопринозин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник