какие лекарства нужно пить для разжижения крови
Какие таблетки помогают разжижать кровь
Для чего разжижают кровь
Нарушения свертываемости крови может возникать в любом возрасте. В первую очередь эта проблема касается всех, кто старше 50 лет. Густая кровь дает дополнительную нагрузку на сердце. Связано это с тем, что густую жидкость качать по огромной кровеносной системе сложнее, требуется больше мощности, которую должно вырабатывать сердце. Пульс при этом становится чаще, а толчки сильнее. Сердечная мышца при такой работе быстрее изнашивается, выходят из строя клапаны, нарушается герметичность предсердий.
Другая опасность густой крови – образование тромбов. Тромбы – это отдельные сгустки, которые образуются в результате налипания тромбоцитов друг к другу. Образовавшиеся тромбы крепятся на стенках сосудов и мешают кровотоку. Но страшнее всего для жизни человека – оторвавшийся тромб. Когда он несется по кровеносной системе, поток несет его к легким, а затем к сердцу. Перекрыв в одном из органов просвет артерии, тромб вызывает ишемический инсульт, который часто приводит к смерти.
Кроме того, густая кровь не может своевременно снабжать органы и ткани питательными веществами, из-за чего организм страдает от легких форм гипоксии. Чем гуще биологическая жидкость, тем сложнее ей подниматься от нижних конечностей к сердцу. В результате чего появляется застой крови в венах, тромбоз и варикоз.
Препараты для разжижения
Самыми доступными на сегодняшний день являются препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, больше известной как Аспирин. Такие лекарства распространены в аптеках и стоят немного. В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота несет определенные риски для системы кроветворения, и может стать причиной возникновения желудочных кровотечений или язв, медицина активно стала работать над созданием препаратов, свободных от аспирина. Такие лекарственные формы сегодня доступны в аптеках. Эту группу препаратов делят на две подгруппы
антиагреганты, которые не позволяют склеиваться кровеным тельцам.
антикоагулянты, которые предотвращают образованию фибриновых сгустков при свертываемости.
Такие препараты могут назначаться не только пожилым людям для разжижения крови, но и беременным женщинам, с целью обеспечить наилучший кровоток между матерью и плодом. Курс приема лекарственных средств этой группы насыщают кровь кислородом, что очень важно для формирующегося плода.
Антиагреганты
Основными показаниями для назначения антиагрегантов являются:
Сердечные поражения, приведшие к дефициту кровообращения миокарда или полностью лишившие его притока крови.
Ишемические поражения сердца, особенно сопровождающиеся некрозом тканей.
Профилактика тромбообразования у пациентов, перенесших инсульт.
Операции на сердце или вмешательства в восстановление кровеносной системы (стентирование).
Стоимость таких лекарственных средств несколько выше, чем у тех, что содержат ацетилсалициловую кислоту. Как правило, прием таких лекарств осуществляется курсом, что обеспечивает высокие реологические свойства крови постоянно.
Препараты без ацетилсалициловой кислоты
Пациентам, старше 18 лет, и не имеющих проблем с желудочно-кишечным трактом, без опасений назначают лекарственные средства, содержащие аспирин. Особенно, если продолжительность приема не превышает 5-7 дней. В остальных случаях рекомендовано избегать употребления больших доз ацетилсалициловой кислоты, особенно возрастным пациентам.
В список антиагрегантов, не имеющих в своем составе аспирина, входят:
Курантил с действующим веществом дипиридамол.
Тиклид, действие которого основано на тиклодипине.
Плавикс, разжижающих кровь благодаря кропидогрелу.
Брилинт, в основе которого лежит действующее вещество тикагрелор.
Эффиент, работающий благодаря входящему в состав прасугрел
Плетакс с действующим веществом цилостазол.
Трентал, действие которого обусловлено пентоксифиллином.
Широкий выбор препаратов позволяет грамотному врачу подобрать индивидуальный курс терапии для каждого пациента, опираясь на возможные побочные эффекты и наличие хронических заболеваний у больного.
Курантил с депиридамолом
Этот препарат можно назвать обязательным для употребления беременными женщинами на сроке после 20-ой недели вынашивания плода. В аннотации можно прочитать фразу, предупреждающую о возможных рисках. Если участковый акушер-гинеколог прописал курс Курантила, это говорит о том, что женщина не входит в группу риска и может без опасений принимать средство, разжижающее кровь.
Лекарственное средство разгоняет кровь, позволяет будущей маме делиться питательными веществами с ребенком. Прием Курантила позволит обеспечить полноценное развитие будущего малыша.
Описание препарата Тиклпид
Прием Триклида позволяет снизить агрегацию кровяных пластинок и существенно уменьшить вязкость биологической жидкости. Нарушение назначенной схемы лечения и передозировки могут привести к следующим побочным реакциям:
нехватке тромбоцитов, необходимых для естественной закупорки поврежденных участков артерий, сосудов и тканей;
снижению уровня белых кровяных телец;
болям в брюшной полости;
При сильном сгущении крови препарат назначают длительным курсом, а состояние пациента регулярно контролируется. Когда реология главной биологической жидкости будет восстановлена, препарат может быть отменен. Однако завершение приема лекарства не отменяет регулярного анализа качества крови.
Плавикс
Этот препарат стал лидером назначения после инсультов и при коронарном синдроме. Связано это с тем, что по сравнению с другими лекарственными средствами, Плавикс имеет в разы меньше побочных эффектов, которые опасны пациентам пенсионного возраста.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Для чего нужны оральные антикоагулянты?
Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.
Классификация антикоагулянтов
Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:
Антикоагулянты непрямого действия
Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).
Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)
Продукты | Содержание витамина К |
Зеленый чай, листья | 964 |
Салат-латук, зеленые листья | 850 |
Мангольд, листья сырые | 830 |
Капусты лист | 817 |
Кочанная капуста, сырая | 487 |
Брюссельская капуста | 434 |
Шпинат, листья сырые | 383 |
Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные | 360 |
Черный чай, листья | 42 |
Брюссельская капуста, свежая, замороженная | 289 |
Цикорий сырой | 231 |
Салат краснолистный | 210 |
Брокколи сырая | 205 |
Соевое масло | 193 |
Брокколи свежая/замороженная, сваренная | 192 |
Зеленый лук | 190 |
Фасоль | 140 |
Салат Айсберг | 123 |
Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.
В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.
Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.
Классификация антикоагулянтов непрямого действия
Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:
Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.
Показания к назначению пероральных антикоагулянтов
Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:
Аспирин Кардио или варфарин?
Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):
Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.
Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.
Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.
У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.
В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).
Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта
В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.
Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.
Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.
Разжижающие кровь препараты
Густая кровь – это опасный фактор, угрожающий здоровью. Прежде всего, при повышенной свертываемости увеличиваются риски возникновения тромбов. Поэтому вопрос о том, какие препараты разжижают кровь, интересует многих.
Основные виды препаратов разжижающих кровь
Кроворазжижающие препараты производятся в огромном разнообразии в различных формах. Но наиболее удобными являются таблетки. Но при этом необходимо знать не только, какие таблетки разжижают кровь, но и понимать принцип их воздействия. Препараты для разжижения крови классифицируются на две основные группы:
Антикоагулянты. Они улучшают реологические свойства крови за счет того что воздействуют на процесс образования фибрина. Этот белок составляет основу тромба. При приеме препарат. Кроме того антикоагулянты уменьшают риски развития инсульта и инфаркта.
Антиагреганты. Эти средства не позволяют тромбоцитам слипаться, что исключает образование сгустков в кровеносном русле. Это позволяет уменьшить густоту крови. Препараты показаны при
тромбофлебите и тромбозе.
Распространенные антикоагулянты
Выделяют 2 группы антикоагулянтов прямого и непрямого действия. Первая группа характеризуется тем, что после применения получают быстрый результат. Кроворазжижающие препараты второй группы средств относятся к антагонистам витамина К и отличаются длительным воздействием.
Наиболее распространенным антикоагулянтом прямого действия является гепарин. Лекарственное средство производят в двух формах:
В виде раствора для инъекций и инфузий.
В виде геля для наружного применения.
Лечебно-профилактическими средствами являются антикоагулянты непрямого действия. Это таблетированные препараты разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию за счет снижения влияния жирорастворимого витамина К на свертывание крови.
Наиболее известным антикоагулянтом непрямого действия является варфарин. Этот препарат выпускается под разными названиями. Он отличается высокой эффективностью, но имеет серьезные противопоказания, поэтому отпускается только по рецепту.
При приеме антикоагулянтов прямого действия требуется обязательный контроль над показателями свертываемости крови (МНО). Это позволяет оценить эффективность терапии и снизить риски возникновения осложнений при разжижении крови. На основании полученных данных проводится корректировка доз лекарства при необходимости.
Популярные антиагреганты
Средства, которые относятся к группе антиагрегантов, препятствуют тромбообразованию. Препараты предотвращают слипание тромбоцитов и эритроцитов на этапе свертывания крови, а также уменьшает их адгезию к эндотелию кровеносных сосудов. Это повышает показатели текучести крови.
Самыми популярными лекарственными средствами, которые относятся к кроверазжижающим препаратам, являются препараты, в которых действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы часто назначают Аспирин Кардио. Таблетки нужно принимать до приема пиши, запивая достаточным количеством воды. Лекарство минимизирует риски возникновения сердечных приступов у людей старше 50 лет. Назначают лекарственный препарат и при множестве других патологий сердечно-сосудистой системы.
В случаях, когда имеются противопоказания к ацетилсалициловой кислоте, назначают препараты с действующим веществом клопидогрел. Это Агрегаль, Лопирел и др. Действие медикаментозных средств данного вида снижается при сочетании с Омепразолом, а также другими лекарствами, направленные на устранение изжоги и лечении гастрита и язвенной болезни.
Противопоказания и побочные эффекты
Антикоагулянты и антиагреганты принимают исключительно по назначению доктора при наличии показаний. Важно при начале лечения или проведения профилактики определенными лекарствами исключить индивидуальную непереносимость компонентов, входящих в состав препаратов. Также следует изучить противопоказания и возможные побочные эффекты применяемых лекарств.
Разжижающие кровь препараты, список которых чрезвычайно большой, могут вызвать кровотечения. Это особенно опасно при травмировании. Очень часто в таких случаях на фоне приема противотромбозных препаратов при возникших кровотечениях требуется срочная медицинская помощь.
Разжижающие кровь препараты имеют множество других побочных эффектов. Наиболее часто негативные реакции организма связаны со следующими проявлениями:
Появлением крови в моче.
Кроме этого на фоне приема разжижающих кровь таблеток могут возникнуть расстройства в работе пищеварительной системы. Часто отмечается тошнота, повышенный метеоризм. В тяжелых случаях возникают болевые ощущения в животе и рвота. При любых негативных реакциях организма от приема конкретного лекарства, разжижающего кровь, следует отказаться и после консультации с доктором заменить его на другое.
При приеме препаратов разжижающих кровь необходимо учитывать увеличение рисков для здоровья при сочетании их с другими лекарственными средствами. Вероятность возникновения кровотечений увеличивается при сочетании с калийсберегающие диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, стероидными препаратами, антибиотиками и пр.
Для предотвращения опасных последствий при приеме антикоагулянтов и антиагрегантов необходимо регулярно проводить анализ крови и отслеживать показатели свертываемости крови. Кроме того противотромбоцитарные препараты требует пересмотра рациона с целью снижения количества продуктов содержащих витамин К. Также следует знать, что такие специи как чеснок, имбирь, куркума на фоне приема препаратов разжижающих кровь увеличивают риски возникновения кровотечений.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Препараты, снижающие свертываемость крови. Когда используются антикоагулянты?
» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/10/preparaty-snizhajushhie-svertyvaemost-krovi.-kogda-ispolzujutsja-antikoaguljanty-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/10/preparaty-snizhajushhie-svertyvaemost-krovi.-kogda-ispolzujutsja-antikoaguljanty.jpg» title=»Препараты, снижающие свертываемость крови. Когда используются антикоагулянты?»>
Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор
Свертывание крови – это многоступенчатый процесс, необходимый для поддержания гемостаза организма.
Гемостаз заключается в обеспечении непрерывного потока крови по кровеносным сосудам либо за счет свертывания крови при разрыве сосуда, либо за счет процесса фибринолиза – разрушения сгустка крови. Антикоагулянты выпускаются в форме таблеток, капсул, мазей, кремов, гелей и инъекций.
Антикоагулянты – это препараты, которые, уменьшая свертываемость крови, снижают риск образования опасных сгустков крови в кровеносных сосудах и сердце или растворяют существующие сгустки крови.
Показания к приему антикоагулянтов
Антикоагулянты в основном используются при таких заболеваниях, как:
Препараты свертывания крови следует принимать регулярно. Если пациент забыл принять дозу, нельзя принимать двойную дозу на следующий день.
Антикоагулянты, отпускаемые без рецепта:
Рецептурные препараты для свертывания крови:
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота – это основной препарат, предотвращающий агрегацию тромбоцитов (разжижающий кровь), которые играют важную роль в свертывании крови. Ацетилсалициловая кислота необратимо подавляет механизм, стимулирующий агрегацию тромбоцитов. Введение даже небольшой дозы лекарства вызывает снижение коагуляции на период от 4 до 7 дней, то есть на время жизни тромбоцитов.
Пероральный препарат используется для предотвращения сердечных приступов, сердечно-сосудистых заболеваний у людей со стенокардией и для предотвращения вторичной церебральной ишемии.
Ацетилсалициловую кислоту из-за ее раздражающего действия на слизистую оболочку глотки следует принимать после еды. Наиболее важные побочные эффекты – аллергические реакции, поэтому людям, страдающим астмой, ацетилсалициловую кислоту не выписывают.
Гепарин
Гепарин – это смесь гликозаминогликанов, полученных из ткани легких крупного рогатого скота или эпителия кишечника свиней. Используется в безрецептурных кремах, мазях и гелях, а также в виде рецептурных инъекций.
Этот препарат используется местно при лечении поверхностного тромбофлебита, травм мягких тканей и варикозного расширения вен. При подкожном или внутривенном введении эффект достигается через несколько секунд. В таком виде он используется для профилактики венозных и артериальных сгустков, в острой фазе инфаркта миокарда и при переливаниях крови.
Побочный эффект гепарина – кровотечение. Также использование гепарина может вызвать позднюю тромбоцитопению, что может привести к парадоксальному тромбозу. В случае передозировки гепарином в качестве специфического антидота используют сульфат протамина.
Антиагрегантные препараты
Антитромбоцитарные препараты останавливают активность или производство тромбоцитов. Такие лекарства используются для профилактики инфарктов и инсультов. Дополнительные показания к применению этой группы препаратов включают поддержание проходимости пересаженных сосудов и улучшение кровоснабжения конечностей при лечении атеросклеротических поражений.
В группу антиагрегантов, разрешенных в Европе, входят:
Лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов
Блокаторы рецепторов тромбоцитов действуют путем связывания с рецепторами GP IIb / IIIa на поверхности тромбоцитов, предотвращая их активацию другими факторами, что приводит к снижению свертывания крови.
Лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов
Они работают, подавляя созревание тромбоцитов. Эти препараты используются при тромбоцитемии. Этот препарат может вызвать серьезные проблемы с сердечно-сосудистой системой, поэтому людям с сердечными заболеваниями следует применять его очень осторожно под тщательным медицинским наблюдением.
Препараты, подавляющие активность тромбина
Тромбин – ключевой фермент, участвующий в образовании сгустка. Помимо активации тромбоцитов, этот фермент непосредственно влияет на образование сгустка. Среди этих препаратов есть препараты, которые прямо ингибируют активность тромбина и косвенно ингибируют этот фермент.
Ингибиторы фактора свертывания Ха
Этот класс препаратов действует путем прямого или косвенного ингибирования фактора Ха. Лекарства, которые косвенно влияют на фактор Ха, действуют, стимулируя антитромбин III, тем самым снижая эффект фактора Ха. Препараты этой группы вводятся инъекционно.
Активный протеин C
Активный протеин C – это ненумерованный фактор свертывания крови. Этот белок синтезируется в печени с помощью витамина К. Дротрекогин альфа – рекомбинантная форма белка С. Этот препарат показан для предотвращения смертности при сепсисе и септическом шоке. Показанием к применению этого препарата также является дефицит протеина С.
Побочный эффект препарата – кровотечение, что требует немедленного прекращения терапии.
Антагонисты витамина К
Антагонисты витамина К составляют группу соединений, действующих противодействуя витамину К. Эта группа включает как производные кумарина (аценокумарол и варфарин), так и производные индандиона. Механизм действия этих препаратов связан с ингибированием превращения витамина К в активную форму витамина К.
Когда антагонисты витамина К вводятся перорально, ожидаемый терапевтический эффект проявляется только после периода истощения полных факторов крови, доступных в организме. Полный эффект от препаратов из этой группы наступает только через 2-4 дня от начала применения. В случае передозировки лекарством витамин К используется как специфический антидот.
Показание к применению – тромбоэмболия. Обычно эти препараты используются с гепарином быстрого действия.
Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?
» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/acetilsalicilovaja-kislota-est-li-smysl-primenjat-aspirin-dlja-profilaktiki-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/acetilsalicilovaja-kislota-est-li-smysl-primenjat-aspirin-dlja-profilaktiki.jpg» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»>
Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова
Во многих исследованиях подтвердилось, что долгосрочное использование ацетилсалициловой кислоты эффективно снижает риск сердечно-сосудистых патологий – нефатального инфаркта миокарда, инсульта и смертности примерно на 25%, и подходит для вторичной профилактики.
Но насколько безопасен аспирин? Каковы риски развития побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты?
Исследование EUROASPIRE – почему врачи и пациенты игнорируют аспирин
Исследование EUROASPIRE, проводимое в 24 европейских странах, оценивало соблюдение терапевтами, кардиологами и другими специалистами в Европе рекомендаций по профилактике ИБС у пациентов с риском ИБС и вторичной профилактике приступов у пациентов с уже существующей ИБС.
В исследовании также оценивались наиболее распространенные факторы риска ИБС и их распространенность, изменения в образе жизни и использование кардиозащитных препаратов. Оказалось, что врачи недостаточно назначают, а пациенты используют ацетилсалициловую кислоту и другие препараты, подавляющие функцию тромбоцитов. Возможные причины: страх осложнений – кровотечений, раздражение слизистой оболочки желудка, незнание преимуществ профилактики и свойств препаратов.
Эффективность и безопасность ацетилсалициловой кислоты была доказана в ряде исследований. По возможным кровотечениям, было показано, что преимущества низких доз ацетилсалициловой кислоты для предотвращения сердечно-сосудистых событий перевешивают риск кровотечения. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка преодолено с помощью нового поколения таблеток с пленочным покрытием, которое защищают слизистую и улучшает переносимость лечения.
Ацетилсалициловая кислота – проверено временем
История ацетилсалициловой кислоты началась во времена фитотерапии. Препарат был выделен из коры ивы, и уже 120 лет назад салицил использовался в качестве лекарства от боли и лихорадки. Общая история применения ацетилсалициловой кислоты насчитывает 3500 лет. Ещё Гиппократ лечил пациентов от боли и лихорадки соком коры ивы.
Первое клиническое испытание с корой ивы состоялось в 18 веке. А через 100 лет выделенное вещество, названное салицином, в 1838 году гидролизовали и окислили до салициловой кислоты. Препарат плохо переносился, сильно раздражал слизистую желудка, но из-за отсутствия альтернативного лекарства его массово использовали как анальгетик.
В 1897 году доктор Феликс Хоффманн синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая переносилась намного лучше. Врач подтвердил ее болеутоляющие и жаропонижающие свойства и дал ей торговое название аспирин.
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina.jpg» alt=»Таблетка аспирина» width=»900″ height=»694″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg 778w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-768×592.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Таблетка аспирина
В двадцатом веке ацетилсалициловая кислота широко использовалась только для уменьшения боли и лихорадки. Но в 1950 г., отметив, что ацетилсалициловая кислота увеличивает риск кровотечения, Л. Крейвен предположил, что благодаря этому эффекту препарат может защитить от коронарного тромбоза. В 1971 г. фармаколог Дж. Вейн подтвердил эту теорию, обнаружив, что ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) и тем самым снижает синтез простагландинов и тромбоксана. За это открытие ученый был удостоен Нобелевской премии.
В 2002 году учеными был проведен метаанализ 287 клинических испытаний, охватывающих 135000 пациентов. Основываясь на его результатах, был сделан вывод, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах является эффективным лекарством для профилактики пациентов с нестабильной и стабильной стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, инсультом или заболеванием периферических артерий или фибрилляцией предсердий.
Ацетилсалициловая кислота – сильнодействующее антиагрегантное лекарство, подходящее для длительного применения.
Действие ацетилсалициловой кислоты
Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов.
Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе:
Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty.jpg» alt=»Механизм действия ацетилсалициловой кислоты» width=»900″ height=»660″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg 818w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-768×563.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Механизм действия ацетилсалициловой кислоты
Оптимальная доза спирина – придерживайтесь минимума
В конце ХХ века наблюдалось значительное снижение смертности от ИБС – на 53%, произошедшее в основном за счет стратегии вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее важной частью которой было введение низких доз ацетилсалициловой кислоты.
В рекомендациях Европейского общества кардиологов указаны дозы ацетилсалициловой кислоты, которые зависят от диагноза.
Для обоснования концепции оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты были проведены многочисленные исследования и метаанализы. Метаанализ 10 клинических испытаний показал, что частота сосудистых нежелательных явлений при приеме ацетилсалициловой кислоты снижается в следующей зависимости:
В исследовании CURE оценивали эффективность и переносимость ацетилсалициловой кислоты и сравнивали лечение ацетилсалициловой кислотой с лечением комбинацией ацетилсалициловой кислоты и клопидогрелипа. Было обнаружено, что чем выше доза ацетилсалициловой кислоты, тем значительно чаще (p = 0,0001) возникает кровотечение, а уменьшение дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшало частоту кровотечений практически без изменения эффективности.
В итоге дозировка ацетилсалициловой кислоты ≤100 мг / сут была признана оптимальной дозой, особенно в сочетании с клопидогрелом. Метаанализ 31 клинического испытания подтвердил, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает риск кровотечения до минимума.
В исследовании ОАЗИС-7, охватившем 26 тыс. пациентов был сделан вывод, что эффективность и безопасность остаются неизменными как при высоких, так и при низких дозах ацетилсалициловой кислоты, поэтому следует отдавать предпочтение низким дозам.
Ацетилсалициловая кислота для первичной и вторичной профилактики
Как показали клинические исследования, ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает частоту серьезных коронарных событий на 20-25%. Сразу 6 плацебо-контролируемых клинических испытаний показали, что ацетилсалициловая кислота снижает относительный риск летальных и нефатальных коронарных событий у пациентов со стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией и острым ИМ сразу на 25-50%. Ацетилсалициловая кислота аналогичным образом защищает пациентов как с низким, так и с высоким риском от нефатального ИМ.
Польза ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики окончательно не установлена из-за отсутствия однородности клинических испытаний, метаанализов, в которых не оценивались индивидуальные характеристики пациентов, и надежного сравнения пользы и риска ацетилсалициловой кислоты у пациентов, относящихся к группе повышенного риска ИБС). Поэтому ацетилсалициловую кислоту рекомендуют для первичной профилактики только пациентам со средним риском развития ИБС.
Инсульт и транзиторная ишемическая атака (PSIP) остаются серьезными проблемами для здоровья во всем мире. Это наиболее распространенные причины смерти в развитых странах после болезней сердца и рака. Около 70% пациентов остаются после инсульта инвалидами, что приводит к ухудшению качества их жизни. Вторичная профилактика снижает риск повторного инсульта.
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg» alt=»Инсульт» width=»900″ height=»506″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult-768×432.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Инсульт
Около 50% рецидивирующих инсультов возникают в первые дни после ПСИП или первичного инсульта. Во многих рекомендациях подчеркивается важность экстренного вмешательства в случае инсульта – отсроченное время означает потерю мозга. Пациентам рекомендуются низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (100-300 мг / сут). Исследования CAST и IST подтвердили, что ацетилсалициловая кислота, вводимая в течение 48 часов после начала первых симптомов инсульта или в течение 24 часов после засыпания, если инсульт произошел во время сна, значительно снижала частоту повторных инсультов.
При лучшем понимании патофизиологии инсульта можно сформулировать более точные рекомендации по вторичной профилактике в зависимости от факторов риска инсульта, предполагая, что антиагрегантная терапия должна быть показана пациентам с риском артериальной эмболии. Метаанализ 287 исследований показал, что ацетилсалициловая кислота значительно снижает частоту несмертельных повторных инсультов по сравнению с плацебо (8,3% и 10,8% соответственно; p
Исследование CAPRIE показало, что ацетилсалициловая кислота и клопидогрель одинаково эффективны для вторичной профилактики инсульта. Но комбинация этих препаратов значительно увеличивает риск внутричерепных и желудочно-кишечных кровотечений.
Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты раздражают слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому частые побочные эффекты этого препарата включают диспепсию, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их осложнения.
Новое исследование показало, что около 25% пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, испытали нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Больные подверженные повышенному риску желудочно-кишечных заболеваний, с большей вероятностью прекратят прием ацетилсалициловой кислоты или принимают препарат нерегулярно. Мета-анализ показал, что риск значительно увеличивается после нескольких недель приема ацетилсалициловой кислоты.
Диспепсия и язвы желудочно-кишечного тракта возникают в результате прямого действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ингибирования синтеза простагландинов.
Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg» alt=»Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок» width=»900″ height=»601″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok-768×513.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
Чтобы снизить риски, производители предлагают таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленкой, не растворяются в желудке, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает частоту возникновения осложнений. Пленка растворяется, а ацетилсалициловая кислота растворяется в двенадцатиперстной кишке.
Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, всасываются медленнее, что делает их более подходящими для первичной и вторичной профилактики, чем для лечения острой боли и воспаления. Их можно безопасно использовать дольше, чем таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Было проведено двойное слепое проспективное исследование с участием 20 добровольцев, рандомизированных для получения ацетилсалициловой кислоты без пленки (300 мг) и с пленкой (300 мг) в течение 5 дней. После курса введения всем пациентам провели эндоскопию желудка. В группе, получавшей покрытую оболочкой ацетилсалициловую кислоту, было меньше эрозий желудка и кровотечений из слизистой оболочки, чем в группе, получавшей ацетилсалициловую кислоту в чистом виде.
Были выполнены и другие аналогичные сравнительные исследования. В результате метаанализа 18 исследований, изучавших различия между ацетилсалициловой кислотой с простым покрытием и ацетилсалициловой кислотой с пленочным покрытием, был сделан вывод, что таблетки ацетилсалициловой кислоты, не растворимые в желудке, вызывают меньше желудочно-кишечных осложнений, чем обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты. Поэтому для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуются гастроустойчивые таблетки с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока.
Выводы
Несмотря на все доказательства того, что ацетилсалициловая кислота эффективна в снижении риска сердечно-сосудистых событий и безопасна в низких дозах, можно констатировать, что ее недостаточно используют для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Эффективность аспирина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний хорошо изучена и доказана. К сожалению, клинические преимущества ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики менее известны, поэтому ацетилсалициловая кислота рекомендуется в этом случае только после качественной оценки пользы и потенциального риска кровотечения.
Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты невысока – в зависимости от возраста и веса больного она составляет 75-100 мг/сут. Также теперь известно, что профилактика требует длительного лечения ацетилсалициловой кислотой, но это увеличивает риск кровотечения, которое является основной причиной почему пациенты произвольно прекращают лечение или принимают препарат нерегулярно.
Поэтому важно выбрать наиболее безопасную форму ацетилсалициловой кислоты. Например, для длительного лечения рекомендуется применять таблетки ацетилсалициловой кислоты с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока. Такие таблетки не растворяются в желудке и не влияют на его слизистые оболочки, действующее вещество растворяется в двенадцатиперстной кишке. Их можно безопасно использовать долгое время.