Зокардис для чего применяется

Зокардис : инструкция по применению

Состав

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза; лактозы моногидрат;

кукурузный крахмал; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400 и макрогол 6000 (см. раздел 2 «Важные сведения о некоторых компонентах Зокардиса® 30 мг»).

Описание

Зокардис® 30 мг выпускается в форме белых, продолговатых таблеток, покрытых оболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон по 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 90 или 100 шт. в упаковке и в упаковках с блистерами на 50 и 56 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых таблетки отделены друг от друга линиями перфорации.

В продаже могут иметься упаковки не всех размеров.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Зокардис® 7,5 мг содержит зофеноприл кальция, принадлежащий к группе лекарственных веществ для снижения артериального давления, называемых ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Зокардис® 7,5 мг используется для лечения следующих состояний:

• высокое артериальное давление (гипертензия).

• сердечный приступ (острый инфаркт миокарда) у людей с признаками и симптомами сердечной недостаточности или без них, а также у тех, кто ранее не получал препараты, способствующие растворению сгустков крови (тромболитическая терапия).

Противопоказания

1. Зокардис® 7,5 мг противопоказан, если у Вас:

• аллергия (гиперчувствительность) к любому из его компонентов (см. раздел 6 «Состав препарата Зокардис® 7,5 мг»)

в прошлом имели место аллергические реакции на любой другой ингибитор АПФ, например, каптоприл или эналаприл

• в прошлом имел место тяжелый отек и зуд оттек квинке на фоне предыдущего лечения ингибиторами наследственный/идиопатический ангионевротический отек (быстро развивающийся отек кожи, тканей, пищеварительного тракта и других органов)

• тяжелые заболевания печени

• сужение почечных артерий

• Если Вы женщина детородного возраста, не использующая эффективную контрацепцию.

Беременность и период лактации

Если Вы предполагаете, что беременны (или беременность возможна), сообщите об этом врачу. Если Вы планируете беременность, или после того, как Вы узнали о беременности, Ваш врач, скорее всего, даст Вам рекомендацию прекратить прием Зокардиса® 7,5 мг и посоветует другой препарат.

Способ применения и дозы

При приеме Зокардиса®7,5 мг всегда точно выполняйте указания врача. Если Вы не уверены, уточните у врача.

Зокардис® 7,5 мг можно принимать во время еды или на голодный желудок. Лучше всего запивать таблетку водой.

Если у Вас обезвоживание, недостаток солей или Вы принимаете диуретики (мочегонные средства), возможно, потребуется начать лечение с 7,5 мг зофеноприла кальция (соответствует одной таблетке).

Если у Вас печеночная недостаточность средней степени или почечная недостаточность от средней до тяжелой степени, Ваш врач назначит лечение Зокардисом® в половинной дозе (15 мг зофеноприла кальция, соответствует 2 таблеткам). Если Вы находитесь на диализе, в начале лечения необходима четверть обычной терапевтической дозы (7,5 мг зофеноприла кальция, соответствует 1 таблетке).

Сердечный приступ (острый инфаркт миокарда)

Лечение Зокардисом® 7,5 мг должно начаться в первые 24 ч после появления симптомов

Вы должны принимать таблетки Зокардиса® 7,5 как описано ниже:

второй день лечения.

• Начиная с пятого дня и в последующем следует увеличить дозу до 30 мг зофеноприла кальция (соответствует 4 таблеткам), дважды в сутки.

• Ваш врач может подкорректировать дозу или максимальную дозу, которую Вы получаете, на основании результатов измерения артериального давления

• Затем лечение надо продолжать еще шесть недель или дольше, если симптомы сердечной недостаточности сохраняются.

Пожалуйста, обратите внимание: Выпускаются также таблетки с большим содержанием действующего вещества (зофеноприл кальция), которые можно использовать при необходимости приема препарата в более высокой дозе.

Побочное действие

Как и любые лекарства, Зокардис® 7,5 мг может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.

Большинство побочных действий ингибиторов АПФ обратимы и исчезают после окончания лечения.

Частые побочные действия (частота менее, чем у одного из десяти пациентов, получающих лечение):

Менее частые побочные действия (частота менее, чем у одного из ста пациентов, получающих лечение):

Редкие побочные действия (частота менее, чем у одного из тысячи пациентов, получающих лечение):

• быстрый отек и зуд, особенно лица, рта и горла, с возможными затруднениями дыхания.

Кроме побочных действий, зарегистрированных при применении Зокардиса® 7,5 мг, описаны следующие явления при применении ингибиторов АПФ:

• Выраженное падение артериального давления в начале лечения или при увеличении дозы, сопровождающееся головокружением, нарушением зрения, потерей сознания (обморок)

• Учащенный или нерегулярный сердечный ритм, сердцебиение и боли в груди (инфаркт миокарда или стенокардия)

• Нарушения сознания, внезапное головокружение, внезапное нарушение зрения и/или потеря чувствительности с одной стороны тела (преходящее нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу или инсульт)

• Скопление жидкости в тканях конечностей (периферический отек), низкое артериальное давление при вертикальном положении тела, боли в груди, мышечные боли или судороги

• Утолщение стенки и слизистой оболочки тонкой кишки (ангионевротический отек тонкой кишки).

• Снижение функции почек, изменение суточного объема мочи, белок в моче (протеинурия), импотенция

• Боли в животе, диарея, запор, сухость во рту

• Аллергические реакции, например, высыпания на коже, крапивница, зуд, шелушение, покраснение, разрыхление кожи и появление волдырей (токсический эпидермальный некролиз), ухудшение течения псориаза (кожная болезнь, характеризующаяся шелушащимися розовыми пятнами), выпадение волос (алопеция).

• Повышенная потливость и приливы крови

• Изменения настроения, депрессия, нарушения сна, изменение чувствительности кожи, например, появление чувства жжения, покалывания или пощипывания (парестезия), нарушения равновесия, спутанность сознания, звон в ушах (тиннитус), нарушения вкусового восприятия, размытость зрения.

• Затруднения дыхания, сужение дыхательных путей легких (бронхоспазм), синусит, выделения из носа или заложенность (ринит), воспаление языка (глоссит), бронхит.

• Пожелтение кожи (желтуха), воспаление печени или поджелудочной железы (гепатит, панкреатит), обструкция кишечника (непроходимость).

Низкая концентрация глюкозы в крови (гипогликемия)

• Изменения показателей крови, например, эритроцитов или тромбоцитов, или снижение количества клеток крови всех типов (панцитопения). Если Вы заметили, что у Вас легко появляются синяки, боль в горле или лихорадка без видимой причины, обратитесь к врачу

• Повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы) и билирубина в крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

• Анемия вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), возможная при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если какие-либо побочные действия приняли серьезный характер или Вы отметили действия, не перечисленные в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно свяжитесь со своим врачом или ближайшим отделением неотложной помощи (если возможно, возьмите с собой оставшиеся таблетки, картонную коробочку и этот листок-вкладыш).

Самые распространенные симптомы и признаки передозировки включают падение артериального давления с обмороком (гипотензия), значительное замедление сердечного ритма (брадикардия), изменение биохимических показателей крови (электролиты) и нарушение функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, даже отпускаемые без рецепта, предупредите об этом своего врача или работника аптеки.

В частности, предупредите врача, если Вы принимаете:

• препараты, повышающие концентрацию калия в крови (калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, или добавки калия), заменители соли, содержащие калий

• литий (используется для лечения расстройств настроения)

• препараты золота в инъекционной форме (используются для лечения ревматоидного артрита)

• антипсихотические препараты (используются для лечения шизофрении и подобных заболеваний)

• антидепрессанты трициклического ряда, например, амитриптилин и кломипрамин

• прочие препараты для снижения артериального давления и сосудорасширяющие средства (включая бета-блокаторы, альфа-блокаторы и диуретики, например, гидрохлортиазид, фуросемид, торасемид)

• нитроглицерин и другие нитраты, применяющиеся при болях в груди (стенокардия)

• антациды, включая циметидин (используются для лечения изжоги и язв желудка)

• циклоспорин (используется после пересадки органов) и другие иммунодепрессанты (лекарства, подавляющие защитные реакции организма)

• аллопуринол (используется для лечения подагры)

• инсулин или пероральные противодиабетические препараты

• цитостатики (используются для лечения рака или болезней, нарушающих защитную систему организма)

• кортикостероиды (мощные противовоспалительные препараты)

• прокаинамид (используется при нарушении сердечного ритма)

• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, например, аспирин или ибупрофен)

• симпатомиметические препараты (лекарства, действующие на нервную систему, включая некоторые препараты, применяющиеся для лечения астмы или сенной лихорадки или прессорные амины, например, адреналин).

Прием препарата Зокардис® 7,5 мг с пищевыми продуктами и напитками

Зокардис® 7,5 мг можно принимать во время еды или на голодный желудок, но лучше запивать таблетку водой. Алкоголь усиливает гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект Зокардиса® 7,5 мг; проконсультируйтесь с врачом по поводу употребления алкогольных напитков в период применения препарата.

Особенности применения

Этот препарат может вызвать головокружение или чувство усталости. Если это произойдет, воздержитесь от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Меры предосторожности

Зокардис® 7,5 мг следует принимать с осторожностью

Перед приемом Зокардиса 7,5 мг посоветуйтесь с врачом, если:

• У Вас высокое артериальное давление и проблемы с печенью или почками

• У Вас высокое артериальное давление, вызванное почечными нарушениями или сужением почечной артерии (вазоренальная гипертензия)

• Вы недавно перенесли трансплантацию почки

• Вы находитесь на диализе

• Вам проводят аферез ЛПНП (процедура, сходная с почечным диализом, очищающая кровь от вредного холестерина).

• У Вас аномально высокая концентрация гормона альдостерона в крови (первичный альдостеронизм).

• У Вас сужение отверстия клапана сердца (стеноз устья аорты) или утолщение стенок сердца (гипертрофическая кардиомиопатия)

• Вы страдаете или страдали от псориаза (кожное заболевание, характеризующееся появлением шелушащихся розовых пятен)

При приеме Зокардиса® 7,5 мг Ваше артериальное давление может значительно снизиться, особенно после первой дозы (это вероятнее, если Вы также принимаете диуретики, находитесь на низкосолевой диете или у Вас обезвоживание. Если это произошло, немедленно сообщите врачу и ложитесь на спину.

Если Вам предстоит операция, перед наркозом скажите анестезиологу о том, что Вы принимаете Зокардис® 7,5 мг. Это поможет ему контролировать Ваше артериальное давление и сердечный ритм во время процедуры.

Кроме того, если Вы перенесли сердечный приступ (острый инфаркт миокарда) и у Вас:

• низкое артериальное давление (

Форма выпуска

Зокардис® 7,5 мг выпускается в форме белых, круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой, по 12, 14, 15, 28, 30, 48, 50, 56, 90 или 100 шт. в упаковке и в упаковках с блистерами на 50 и 56 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых таблетки отделены друг от друга линиями перфорации.

В продаже могут иметься упаковки не всех размеров.

Условия хранения

Держите вдали от детей.

Данный лекарственный препарат не требует особых условий хранения.

Срок годности

Не принимайте Зокардис® 7,5 мг после истечения срока годности («годен до»), указанного на коробочке и блистере.

Не выбрасывайте лекарства в канализацию и с бытовым мусором. Спросите у работника аптеки, как следует утилизировать неиспользованные лекарства. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

Источник

Зокардис® 7,5

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг и 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: 7,5 мг и 30 мг зофеноприла кальция, что соответствует

7,2 мг и 28,7 мг зофеноприла

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, макрогол 6000

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах. Таблетку можно разделить на две одинаковые части.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Зофеноприл.

Фармакологические свойства

Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат — получаемое путем тиоэфирного гидролиза.

Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса®. Кинетика однократной дозы является линейной в интервале доз 10–80 мг зофеноприла кальция. После применения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель аккумуляция не наблюдается. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции, а площади под кривой (AUC) зофеноприлата почти идентичны в состоянии натощак и после еды.

Приблизительно 88% циркулирующей радиоактивности, измеренной ex-vivo после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом, связывается с белком плазмы, и установившийся объем распределения составляет 96 литров.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При нормальной почечной функции у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика при почечной дисфункции

Основываясь на сравнении ключевых фармакокинетических параметров зофеноприлата, оценка которых проводилась после перорального применения зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, обнаружено, что у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина > 45 и 90 мл/мин).

У пациентов в терминальной стадии заболевания почек, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, скорость элиминации снижена до 25% от нормальной. Это указывает на то, что данной группе пациентов следует назначать четверть обычной начальной дозы Зокардиса®.

Фармакокинетика при дисфункции печени

У пациентов с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести, которым давали однократную дозу зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, значения Тмакс и Смакс для зофеноприлата были сходны со значениями, полученными у здоровых пациентов. Однако значения ППК (площади под кривой, AUC) у пациентов с циррозом были приблизительно в два раза больше по сравнению со значениями ППК у нормальных пациентов, указывая на то, что пациентам с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести следует назначать половину начальной дозы Зокардиса®, назначаемой пациентам с нормальной функцией печени.

Данные по фармакокинетике зофеноприла и зофеноприлата у пациентов с дисфункцией печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому этим пациентам зофеноприл противопоказан.

Фармакодинамика

Благоприятное действие Зокардиса® в случаях артериальной гипертензии и острого инфаркта миокарда является результатом, главным образом, супрессии плазматической ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Результатом ингибирования АПФ (Ки 0,4 нМ в легких кролика для аргининовой соли зофеноприлата) является снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, которое приводит к снижению сосудосуживающей активности и к пониженной секреции альдостерона. Несмотря на то, что данное снижение является сравнительно небольшим, наряду с потерей натрия и жидкости возможно некоторое увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Результатом прекращения отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина является увеличение активности плазменного ренина.

Активность плазменного АПФ в течение 24 часов после однократного приема зофеноприла кальция в дозе 30 мг и 60 мг подавляется соответственно на 53,4% и 74,4%.

В результате ингибирования АПФ повышается активность циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, которая содействует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы. Не исключено, что гипотензивный эффект зофеноприла кальция связан с данным механизмом, являющимся, возможно, одной из причин возникновения побочных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией применение Зокардиса® приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя приблизительно в одинаковой степени с отсутствием компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Среднее системное сосудистое сопротивление после применения Зокардиса® имеет тенденцию к уменьшению.

У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения артериального давления требуется несколько недель терапии. Стабильный гипотензивный эффект достигается путем длительной терапии.

Внезапное прерывание терапии не было связано с резким повышением артериального давления. В настоящее время данные относительно действия Зокардиса® на заболеваемость и смертность пациентов, страдающих артериальной гипертензией, отсутствуют.

Хотя проявление гипотензивного действия наблюдалось у лиц всех исследуемых рас, тем не менее реакция организма у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией (обычно это популяции, в которых наблюдается низкорениновая форма артериальной гипертензии) на монотерапию ингибитором АПФ в среднем является менее выраженной чем у пациентов других рас. При дополнительной терапии диуретиками данное отличие не наблюдается.

Клинический эффект, достигаемый в результате своевременного применения Зокардиса® при инфаркте миокарда, может быть связан со многими факторами, такими, как снижение уровня ангиотензина II в плазме (т.е. подавление процесса ремоделирования желудочков, который может отрицательно влиять на прогноз в случае инфаркта) и увеличение концентрации дилататоров в плазме и клетках (простагландин-кининовая система).

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II было исследовано в двух широкомасштабных, рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинации с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)).

ONTARGET представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярным заболеванием в анамнезе, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся признаками поражения органа-мишени. VA NEPHRON-D представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Данные исследования не выявили значимого благоприятного воздействия на исход почечных и/или сердечно-сосудистых заболеваний и на смертность от них, в то время как по сравнению с монотерапией имел место повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотонии. Учитывая сходство фармакодинамических свойств, данные результаты также применимы для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) представляло собой исследование, проведенное для выявления положительного эффекта от добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или имеющим оба заболевания. Данное исследование было прервано раньше в связи с повышенным риском нежелательных исходов. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и возникновение инсульта были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо, а сообщения о представляющих интерес нежелательных явлениях и серьезных нежелательных явлениях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек) были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести

— лечение в первые 24 часа пациентов с острым инфарктом миокарда с признаками или симптомами (или без таковых) сердечной недостаточности, которые в отношении гемодинамики являются стабильными и которым не проводили тромболитическую терапию.

Способ применения и дозы

Зокардис® можно принимать до, во время или после еды. Доза должна быть подобрана индивидуально.

Подбор необходимой дозы следует проводить путем измерения артериального давления непосредственно перед принятием следующей дозы. Дозу следует увеличивать с интервалом в четыре недели.

Пациенты без водно-солевого дефицита

Лечение следует начинать с дозы 15 мг один раз в сутки и повышать дозу до достижения оптимального артериального давления.

Обычно эффективная доза составляет 30 мг в сутки.

Максимальная доза составляет 60 мг в сутки, принимаемая в один или два приема.

В случае неэффективности могут быть добавлены другие гипотензивные препараты, такие, например, как диуретики.

Пациенты с подозрением на наличие водно-солевоого дефицита

Артериальная гипотензия после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов из группы повышенного риска (см. «Особые указания»). В начале терапии ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) необходимо устранить солевой и/или водный дефицит, прекратить терапию диуретиками в течение двух-трех дней до начала приема ингибитора АПФ, начиная с дозы, составляющей 15 мг в сутки. Если это невозможно, то следует начать с дозы 7,5 мг в сутки.

Пациентов с высоким риском наступления тяжелой острой артериальной гипотензии следует внимательно наблюдать предпочтительно в стационарных условиях до тех пор, пока будет достигнут максимальный эффект после применения первой дозы, и всякий раз, когда увеличивают дозу ингибитора АПФ и/или диуретика. Все это также относится к пациентам со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерная артериальная гипотензия может приводить к инфаркту миокарда или к острому нарушению мозгового кровообращения.

Дозировка у пациентов с поражением почек или находящихся на лечении гемодиализом

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией с патологией почек легкой степени (клиренс креатинина > 45 мл/мин.) могут применяться те же дозы и режим приема Зокардиса® (один раз в сутки), что и у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина

Источник

ЗОКАРДИС ® (ZOCARDIS ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛС-000778 от 23.08.10 — Бессрочно Зокардис ® 30

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ЗОКАРДИС ®

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка выпуклые с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с двусторонней насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина.

Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.

После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат.

C max зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема Зокардиса. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%.

Метаболизм и выведение

Показания препарата ЗОКАРДИС ®

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.

Пациенты с нормальной функцией печени и почек

Взрослым для достижения оптимального уровня АД терапию следует начинать с дозы 15 мг (2 таб. по 7.5 мг или 1/2 таб. по 30 мг) 1 раз/сут и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели.

Средняя доза составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таб. по 7.5 мг или 1 таб. по 30 мг).

Пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса

Перед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитного обмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ. В этом случае начальная доза Зокардиса составляет 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна, то начальная доза Зокардиса должна составлять 7.5 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции почек или находящиеся на гемодиализе

Необходима коррекция дозы Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.

При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется. Пожилым пациентам с КК рекомендуется 1/2 средней терапевтической дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени начальная доза препарата Зокардис ® составляет 1/2 дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис ® не назначают.

Острый инфаркт миокарда

Лечение препаратом Зокардис ® начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 недель, при этом применяют следующую схему:

При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.

После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности. Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.

Дозировка у пожилых пациентов с острым инфарктом миокарда

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение уровня мочевниы, повышение активности АСТ, АЛТ, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатремия, в некоторых случаях снижение гематокрита и снижение гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у пациентов с аутоимунными заболеваниями), эозинофилия.

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять Зокардис ® при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурией более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном применении с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Зокарди ® с противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Зофеноприл кальция выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза препарата Зокардис составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не назначают.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Транзиторное выраженное снижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор хлорида натрия и плазмозаменители.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль уровня АД, показателей крови (гемоглобин, калий, креатинин, мочевина, АСТ, АЛТ), уровня белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

У пациентов со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.

Пациента следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Во время применения препарата не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Одновременное применение гипогликемических средств увеличивает риск развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений), судороги, ступор.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.

При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла.

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном назначении с солями лития отмечается замедление выведения лития.

При совместном применении иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла.

При одновременном назначении с гипогликемическими средствами увеличивается риск гипогликемии.

Условия хранения препарата ЗОКАРДИС ®

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С (таблетки 7.5 мг) или при температере не выше 30°С (таблетки 30 мг).

Источник