Что будет если здоровый человек выпьет виагру

Можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине: инструкция по применению, противопоказания, отзывы

В статье рассмотрим, можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине.

Успех в сексуальной жизни имеет огромное значение для всех мужчин. А естественное желание стать для сексуального партнера лучшим в постели, несмотря на психологическую или физическую усталость, зачастую наталкивают мужчин на мысль о необходимости приема дополнительных стимуляторов развития эрекции. Нередко именно поэтому даже молодые и физически здоровые мужчины задумываются о применении лекарственных препаратов для повышения потенции. И одним из наиболее популярных в мире средств является препарат «Виагра». Однако эти таблетки, в первую очередь, являются медикаментом, а потому их употребление возможно только по предписанию врача. А можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине?

Положительное действие

Действие этого лекарственного средства может быть положительным, поскольку не вызывает бесконтрольной постоянной эрекции, то есть провоцирует ее возникновение только в том случае, когда у мужчины отмечается довольно сильное сексуальное возбуждение. Однако если его нет, таблетка может никак себя не проявить.

От каких отрицательных факторов избавляет?

Кроме того, препарат существенно стабилизирует половой акт, сокращает воздействие таких отрицательных факторов, как:

Именно эти факторы часто мешают возникновению эрекции или делают ее нестабильной даже тогда, когда человек не имеет проблем.

Всегда ли можно принимать «Виагру» здоровому человеку?

Тем не менее, в некоторых случаях препарат может негативно повлиять на самочувствие в случае имеющихся у этого средства противопоказаний. Поэтому перед приемом этого медикамента необходимо внимательно ознакомиться со списком ограничений.

Механизм действия препарата «Виагра»

Средство для потенции «Виагра» производится в виде небольших таблеток синего цвета. Главным действующим веществом этого лекарства является цитрат силденафила. Это искусственный химический элемент, который оказывает прямое влияние на ферменты класса ФДЭ-5. Такие ферменты отвечают за расслабление сосудов, расположенных в половом члене мужчины. Во время присутствия объекта, вызывающего у него сексуальное возбуждение, в организме мужчины происходит выработка оксида азота, который, в свою очередь, провоцирует выработку ферментов цГМФ, приводящих к значительному притоку крови к мужскому органу. В результате такого процесса уровень ферментов поддерживается на необходимом уровне для успешного проведения полового акта.

Зачем пить «Виагру» здоровому мужчине?

Таблетки стимулирует выброс ферментов цГМФ искусственным путем и не позволяют организму их блокировать в течение продолжительного периода времени. Если принять этот медикаментозный препарат, то спустя примерно 30-60 минут, при наличии даже несущественного психологического возбуждения, у мужчины появляется хорошая эрекция.

Продолжительность действия

В зависимости от индивидуальных особенностей мужского организма и дозировки активного вещества, эффект от лекарственного средства может длиться примерно 4-6 часов. Половой член при этом не находится в состоянии возбуждения все это время. После успешного сексуального контакта пенис возвращается в спокойное состояние. Однако при повторном возникновении желания, эрекция появляется гораздо быстрее, чем это обычно происходит. Помимо этого, по результатам многочисленных клинических экспериментов, половой акт после принятия средства «Виагра» длится значительно дольше, а приятные ощущения становятся наиболее яркими.

Сам по себе медикамент не вызывает эрекцию и не способствует усилению полового влечения. Для полноценного действия медикаментозного средства должно наблюдаться сексуальное желание.

Можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине, важно выяснить заранее.

Последствия использования препарата без назначения врача

Как показали комплексные исследования, если принять этот фармакологический препарат здоровому человеку однократно в дозировке до 50 мг по инструкции, то серьезных нарушений в работе его организма наблюдаться не будет. Однако при этом увеличивается вероятность развития следующих побочных явлений:

Что будет если здоровый мужчина примет «Виагру»? Лекарство в более высоких дозировках может стать причиной развития еще более серьезных последствий.

Развитие побочных эффектов

Становится велик риск появления следующих побочных эффектов:

Кроме того, при однократном употреблении медикаментозного средства здоровым мужчиной при высокой концентрации активного вещества существует вероятность появления болезненной и длительной эрекции. Опасность подобного явления заключается в риске повреждения кровеносных сосудов вследствие повышения артериального давления. В подобном случае велик риск появления нарушений эрекции в будущем, включая продолжительный период ее отсутствия после окончания терапевтического действия медицинского препарата.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата «Виагра» имеет некоторые ограничения в плане совместимости с другими лекарственными средствами. Перед приемом следует помнить, что его эффект значительно усиливают такие медикаментозные средства:

Сочетанный прием лекарства «Виагра» и натрия нитропруссида повышает риск возникновения тромбов и разрушения кровяных телец. Риск летального исхода в этом случае даже у здорового мужчины довольно высок.

Недопустимо принимать это средство одновременно с бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и средствами для лечения диабета.

Как часто можно принимать «Виагру» здоровому мужчине?

Риск частого приема препарата

Несмотря на то, что главный принцип действия этого средства на здорового мужчину такой же, как и на людей, имеющих проблемы с потенцией, частое применение стимулирующего медикамента очень опасно.

Принимая таблетки для повышения эрекции, мужчина сначала будет ощущать эйфорию и прилив сил. Однако очень скоро повышенный уровень естественных ферментов и гормонов, а также значительные перепады кровяного давления приводят к стойкому ухудшению как психологического, так и физического здоровья.

Так как вся система кровоснабжения тела работает по одному принципу, то регулярно влиять только на один из органов невозможно. Средство «Виагра» действует на сосуды полового члена посредством повышения в нем артериального давления. Одновременно с этим возникает постоянное воздействие и на функции сердечной мышцы. Вследствие этого нарушается ритм сердечных сокращений.

Итак, еще раз обговорим, можно ли принимать «Виагру» здоровому мужчине.

Возможные патологические состояния

Таким образом, если неконтролируемо принимать препарат тем, у кого нет проблем с эрекцией, то значительно повышается вероятность развития следующих патологических состояний:

Помимо этого, привыкший к искусственному усилению эрекции организм может перестать вырабатывать в необходимом количестве вещества, которые отвечают за естественность таких процессов, или вообще прекратить их выделение. Вследствие этого у здорового ранее мужчины начинают возникать проблемы с потенцией, в форме нестабильной эрекции, которая пропадает во время сексуального контакта.

Что будет, если здоровому мужчине принять «Виагру», мы пояснили. Узнаем, какие есть отзывы на этот счет?

Отзывы

Согласно информации из отзывов, оставленных мужчинами, которые применяли средство «Виагра», не имея существенных нарушений потенции, первоначально этот препарат может не вызывать отрицательного эффекта. У них отмечалось усиление эрекции, которое было нарушено вследствие усталости или физического и эмоционального перенапряжения. Мужчины отмечают, что при этом часто возникали некоторые побочные явления. Наиболее распространенным из них была головная боль, которая обусловлена повышением давления в сосудах. В целом существенного положительного эффекта во время приема препарата отмечено не было.

Мы рассмотрели, можно ли пить «Виагру» здоровому мужчине.

Источник

Виагра ® (Viagra ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Виагра ®

Таблетки, диспергируемые в полости рта, голубого цвета, ромбовидной формы, с гравировкой «V50» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

302.3 мг, кросповидон

17.18 мг, поливинилацетат

3.565 мг, ароматизатор

0.395 мг, вода остаточная

4.3 мг, пропиленгликоль

0.18 мг, ароматизатор

0.085 мг, вода остаточная

0.0003 мг, вода остаточная

Фармакологическое действие

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения при тока крови к кавернозным телам полового члена.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более грех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; C max снижается в среднем на 29%, Т max увеличивается на 60 мин. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Виагра ®

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно принимать, запивая водой, или без нее. Следует положить таблетку на язык, после чего она быстро растворится и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки силденафила 50 мг.

Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой соответствующей дозировки).

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение препарата Виагра ® следует начинать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

При применении препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ® ), или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При однократном приеме препарата Виагра ® в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Применение препарата в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом CYP3A4, при его постоянной концентрации в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Источник