Гопантомид и пантогам чем отличаются
Пантогам (гомопантеновая кислота): традиционные и новые области применения в детской неврологии
Опубликовано в журнале:
«Практика педиатра», май-июнь 2010, с. 22-25
В.М. Студеникин, В.И. Шелковский, С.Ш. Турсунхужаева, Л.А. Пак, С.В. Балканская, Научный центр здоровья детей РАМН
Пантогам (гопантеновая кислота, или гопантенат кальция) хорошо известен детским неврологам и представителям других педиатрических специальностей в Российской Федерации [1, 2]. Препарат, несомненно, яркий представитель основных нейрометаболических стимуляторов из группы ноотропных средств и широко применяется не только в нашей стране, но и за ее пределами на протяжении свыше 30 лет (с 1979 года) [3].
Фармакологические свойства гопантената кальция (кальциевой соли гопантеновой кислоты), действующего вещества препарата Пантогам, позволяют использовать его многочисленные эффекты (психостимулирующий, умеренный седативный, нейрометаболический, нейропротективный, нейротрофический, иммуномодулирующий, противосудорожный, антиоксидантный) при широком спектре неврологической патологии [4, 5]. Столь обширный набор терапевтических свойств позволяет считать препарат «Пантогам» лекарственным средством комплексного действия. Механизмы действия гопантеновой кислоты ранее неоднократно были представлены в литературе [1–10].
Напомним, что изначально основным показанием для применения Пантогама у детей являлись расстройства мочеиспускания (с 1980 года), что связано со способностью препарата индуцировать процессы торможения патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора. Указанные показания к применению препарата (различные нейрогенные расстройства мочеиспускания: энурез, императивные позывы к микции, императивное недержание мочи и другие) сохраняются в аннотации до настоящего времени [6, 7]. Впоследствии спектр патологии для использования препарата Пантогам существенно расширился [2, 4, 5, 10–14].
Трудно перечислить все нозологические формы неврологической патологии, при которых может успешно применяться Пантогам. В этой связи назовем лишь некоторые направления нейропедиатрии и основные виды патологии нервной системы, сопряженные с ними:
Среди перечисленных расстройств функций нервной системы в детском возрасте хотелось бы особенно выделить такие кандидатные для применения Пантогама виды патологии, как эпилепсия, а также отдельные разновидности соматоневрологической патологии [3, 12–14]. Последние лишь с недавних пор стали предметом все более пристального изучения со стороны детских неврологов и представителей других педиатрических специальностей [16].
Результаты каскада исследований, выполненных на репрезентативных контингентах пациентов в различных клинических подразделениях НЦЗД РАМН, подтверждают эффективность Пантогама в коррекции когнитивных функций при различных патологиях у детей. Так, Л.М Кузенкова и соавт. [2007, 2008] продемонстрировали указанный эффект препарата «Пантогам» на примере пациентов с энурезом, О.И. Маслова и соавт. [2004] – в лечении детей с синдромом дефицита внимания и гиперактивности, с астеноневротическим синдромом и церебрастеническим синдромом вследствие черепно-мозговой травмы; А.Ю. Томилова и соавт. [2007] – при аллергическом рините, а С.В. Балканская и соавт. [2008] – в комплексной терапии роландической эпилепсии [6–8, 13, 17]. Кроме того, О.И. Маслова [2006] считает Пантогам важнейшим препаратом для коррекции расстройств познавательной сферы у детей в период учебного года [18].
Также Пантогам с успехом применяется и в психиатрической практике. Исследования, проведенные на базе Московского НИИ психиатрии Росздрава, показали эффективность таблеток и сиропа Пантогам у детей с пограничными психическими нарушениями. Был показан хороший результат в лечении синдрома дефицита внимания, в том числе у детей с гиперкинетическими расстройствами [20]. Накоплен большой опыт успешного применения этого препарата в терапии резидуальноорганических нервно-психических расстройств у детей [Сухотина Н.К., 2000].
Благодаря своей эффективности и безопасности Пантогам используется в профилактической медицине. Были проведены исследования на группе детей с легкими формами психовегетативного синдрома (согласно классификации Вейна А.М.), представляющих группу риска по формированию расстройств невротического круга. Авторы работы выявили снижение уровня ситуативной тревожности, особенно проявлявшейся в ситуации оценки их компетенции, было показано уменьшение эмоциональной лабильности, обидчивости, раздражительности детей, более ровный фон настроения [21].
В настоящее время Пантогам выпускается в двух основных лекарственных формах (таблетки – по 250 мг, № 50 и сироп 10%).
Чрезвычайно важно, что при необходимости продолжительность курсового лечения препаратом Пантогам может достигать 12 месяцев [3]. Отсутствие среди ингредиентов Пантогама лактозы (молочного сахара) позволяет применять это лекарственное средство в лечении неврологических нарушений у пациентов с лактазной недостаточностью [4, 5].
Без преувеличения можно отметить, что Россия считается лидером в области применения ноотропов в неврологии, и Пантогам – гордость отечественной фармацевтической промышленности. В заключение хочется особо подчеркнуть: Пантогам предназначен для коррекции дисфункции центральной нервной системы в любом возрасте [15].
Список литературы:
Сведения об авторах:
Владимир Митрофанович Студеникин – главный научный сотрудник отделения психоневрологии и психосоматической патологии НИИ педиатрии НЦЗД РАМН, профессор, д-р мед. наук
Владимир Иванович Шелковский – заслуженный врач РФ, врач отделения психоневрологии и психосоматической патологии НИИ педиатрии НЦЗД РАМН, канд. мед. наук
Сурайе Шухратовна Турсунхужаева – врач, аспирант отделения психоневрологии и психосоматической патологии НИИ педиатрии НЦЗД РАМН, магистр медицины
Лалэ Алиевна Пак – научный сотрудник отделения психоневрологии и психосоматической патологии НИИ педиатрии НЦЗД РАМН, канд. мед. наук
Светлана Владимировна Балканская – старший научный сотрудник отделения психоневрологии и психосоматической патологии НИИ педиатрии НЦЗД РАМН, канд. мед. наук
Пантогам ® (PANTOGAM ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пантогам ®
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. | |
кальция гопантенат | 250 мг |
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. | |
кальция гопантенат | 500 мг |
Фармакологическое действие
Спектр действия препарата Пантогам ® связан с наличием в его структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием препарата на ГАМКБ-рецептор-канальный комплекс.
Препарат обладает ноотропным и противосудорожным действием.
Препарат повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних.
Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ.
Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, стенке желудка, коже. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Показания препарата Пантогам ®
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
F20 | Шизофрения |
F21 | Шизотипическое расстройство |
F22 | Хронические бредовые расстройства |
F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
F25 | Шизоаффективные расстройства |
F29 | Неорганический психоз неуточненный |
F48.8 | Другие уточненные невротические расстройства |
F79 | Умственная отсталость неуточненная |
F80 | Специфические расстройства развития речи и языка |
F81 | Специфические расстройства развития учебных навыков |
F82 | Специфические расстройства развития моторной функции |
F83 | Смешанные специфические расстройства психологического развития |
F90.0 | Нарушения активности и внимания |
F95 | Тики |
F98.0 | Энурез неорганической природы |
F98.5 | Заикание [запинание] |
G09 | Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы |
G10 | Хорея Гентингтона |
G20 | Болезнь Паркинсона |
G21 | Вторичный паркинсонизм |
G25.3 | Миоклонус |
G25.8 | Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения |
G40 | Эпилепсия |
G80 | Церебральный паралич |
G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
N31 | Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках |
T90 | Последствия травм головы |
Y49.3 | Антипсихотические и нейролептические препараты фенотиазинового ряда |
Y49.4 | Нейролептики-производные бутирофенона и тиоксантена |
Y49.5 | Другие антипсихотические и нейролептические препараты |
Z73.0 | Переутомление |
Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь через 15-30 мин после еды. Таблетки применяют у детей старше 3 лет, в более раннем возрасте рекомендуют прием препарата в виде сиропа.
С учетом ноотропного действия препарата Пантогам ® следует принимать предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).
При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм, невротических расстройствах назначают по 0.25 г 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ® с другими ноотропными препаратами и средствами, стимулирующими ЦНС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В первые дни приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна или сонливость, шум в голове.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка; проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Пантогам ® пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств; предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.
Эффект препарата Пантогам ® усиливается при одновременном применении с глицином, этидроновой кислотой.
Пантогам ® потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).
Условия хранения препарата Пантогам ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Пантогам : инструкция по применению
Состав
пантогам 250 мг, вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, магния карбонат, кальция стеарат, тальк.
Описание
таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Спектр действия Пантогама связан с наличием в его структуре гамма- аминомасляной кислоты. Механизм действия обусловлен прямым влиянием Пантогама на ГАМКв-рецептор-канальный комплекс. Препарат обладает ноотропным и противосудорожным действием. Пантогам повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.
Фармакокинетика
Пантогам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает через гемато-энцефалический барьер. Его концентрация в мозге достигает максимума через 1 час после введения. Максимальная концентрация в мозге отмечена в хвостатых ядрах, коре головного мозга и мозжечке. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка и коже. Пантогам не кумулируется в организме. Он полностью выводится с мочой (67,5 %) и калом (28,5 %) в течение 48 часов в неизменённом виде.
Показания к применению
• когнитивные нарушения при органических поражениях головного мозга (в том числе последствия нейроинфекций и черепно-мозговых травм) и невротических расстройствах;
• шизофрения с церебральной органической недостаточностью;
• цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга;
• экстрапирамидные нарушения (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и др.), а также для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома (гиперкинетический и акинетический), вызванного приёмом нейролептиков;
• эпилепсия с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами;
• психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания;
• нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез);
• детям с перинатальной энцефалопатией, умственной отсталостью различной степени выраженности, с задержкой развития (психического, речевого, моторного или их сочетания), с различными формами детского церебрального паралича, при гиперкинетических расстройствах (синдроме гиперактивности с дефицитом внимания), неврозоподобных состояниях (при заикании, преимущественно клонической форме; тиках).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые тяжёлые заболевания почек, беременность, лактация, дети до 6 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь через 15-30 минут после еды.
При экстрапирамидном нейролептическом синдроме в комбинации с проводимой терапией
суточная доза до 3 г, лечение в течение нескольких меаяцев
При экстрапирамидных гиперкинеза* у больных с наследственными заболеваниями нервной системы в комбинации с проводимой терапией от 0,5 до 3 г в сутки. Курс лечения до 4-х и более месяцев.
При последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм по 0,25 г 3-4 раза в сутки.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях Пантогам назначают по 0,25 г 3 раза в сутки.
При нейрогенных расстройствах мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез): взрослым по 0,5-1 г 2-3 раза в сутки, детям по 0,25-0,5 г (суточная доза составляет 25-50 мг/кг). Курс лечения от 1 до 3 месяцев.
Детям с перинатальной энцефалопатией, умственной отсталостью различной степени выраженности, с задержкой развития (психического, речевого, моторного или их сочетания), с различными формами детского церебрального паралича, при гиперкинетических расстройствах (синдроме гиперактивности с дефицитом внимания), неврозоподобных состояних (при заикании, преимущественно тонической форме; тиках) в зависимости от возраста препарат рекомендуется из расчёта 50 мг/кг массы тела в сутки (детям от 6 до 12 лет в дозе 1,5-2,5 г; детям старше 12 лет в дозе 2,5-3 г). Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7-12 дней, приём в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены Пантогама в течение 7-8 дней. Перерыв между курсовыми приёмами Пантогама, как и для любого другого ноотропного средства, составляет от 1 до 3 мес.
В условиях длительного лечения не рекомендуется одновременное назначение препарата с другими ноотропными и стимулирующими средствами. С учётом ноотропного действия препарата его приём проводится предпочтительно в утренние и дневные часы.
Возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные аллергические реакции).
В этом случае уменьшают дозу или отменяют препарат.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
250,0 мг
500,0 мг
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Спектр действия гопантеновой кислоты связан с наличием в его структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Механизм действия обусловлен прямым влиянием препарата на ГАМКβ-рецептор-канальный комплекс. Препарат обладает ноотропным и противосудорожным действием.
Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ стимулирует анаболические процессы в нейронах сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом уменьшает моторную возбудимость активирует умственную и физическую работоспособность.
Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов благодаря чему достигается пролонгирование действия последних.
Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.
Фармакокинетика:
Показания:
— Экстрапирамидные нарушения (миоклонус-эпилепсия хорея Гентингтона гепатолентикулярная дегенерация болезнь Паркинсона и др.);
— Когнитивные нарушения при органических поражениях головного мозга в том числе при последствиях нейроинфекций черепно-мозговых травм и невротических расстройствах;
— При экстрапирамидальных гиперкинезах у больных с наследственными заболеваниями нервной системы в комбинации с проводимой терапией;
— В качестве корректора при побочном действии нейролептических средств при нейролептическом экстрапирамидном синдроме (гиперкинетическом и акинетическом) в составе комплексной терапии при церебральной органической недостаточности у больных шизофренией;
— Эпилепсия с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами;
— Психоэмоциональные перегрузки снижение умственной и физической работоспособности для улучшения концентрации внимания и запоминания;
— Нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия императивные позывы императивное недержание мочи энурез);
— Детям с задержкой развития (психического речевого моторного или их сочетания) в том числе на фоне перенесенной перинатальной энцефалопатии и у детей с различными формами детского церебрального паралича;
— Детям при гиперкинетических расстройствах (синдроме гиперактивности с дефицитом внимания);
— Детям при неврозоподобных состояниях (тиках; при заикании преимущественно при клонической форме).
Противопоказания:
Гиперчувствительность острые тяжелые заболевания почек беременность грудное вскармливание детский возраст до 3-х лет.
Беременность и лактация:
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется в связи с отсутствием данных эффективности и безопасности.
Способ применения и дозы:
Внутрь через 15-30 минут после еды.
При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга в том числе при последствиях нейроинфекций черепно-мозговых травм и невротических расстройствах: по 250 мг 3-4 раза в сутки.
При психоэмоциональных перегрузках снижении умственной и физической работоспособности для улучшения концентрации внимания и запоминания: по 250 мг 3 раза в сутки.
Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста препарат рекомендуется в дозе 1000-3000 мг в сутки. Тактика назначения препарата: наращивание дозы в течение 7-12 дней прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены Гопантеновой кислоты в течение 7-8 дней.
Перерыв между курсовыми приемами Гопантеновой кислоты как и для любого другого ноотропного средства составляет от 1 до 3 месяцев.
Детям с задержкой развития: по 500 мг 3-4 раза в сутки. Курс лечения 2-3 месяца.
Детям при неврозоподобных состояниях (тиках; при заикании преимущественно при клонической форме): в дозе от 250 мг до 500 мг 3-6 раз в сутки.
С учетом ноотпропного действия препарата его прием проводится предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).
Препарат применяется у детей старше 3 лет. В более раннем возрасте рекомендуется прием препарата в лекарственной форме сироп.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 и
Гопантомид и пантогам чем отличаются
НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва
ФГБНУ «Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова», Москва, Россия
Фармакологические эффекты и клиническое применение препаратов пантогам и пантогам актив
Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2017;117(8): 132-139
Воронина Т. А., Литвинова С. А. Фармакологические эффекты и клиническое применение препаратов пантогам и пантогам актив. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2017;117(8):132-139.
Voronina T A, Litvinova S A. Pharmacological effects and clinical application of pantogam and pantogam active. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2017;117(8):132-139.
https://doi.org/10.17116/jnevro201711781132-139
НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва
Исследования и опыт применения препаратов пантогам (гопантеновая кислота) и пантогам актив (рац-гопантеновая/D-,L-гопантеновая кислота) показали их эффективность и безопасность у больных с различной клинической патологией. Пантогам обладает широким спектром фармакологических эффектов — ноотропным, противосудорожным, мягким активирующим, при отсутствии привыкания, гиперстимуляции или синдрома отмены. Пантогам актив, обладая еще и дополнительным анксиолитическим действием, характеризуется бимодальной активностью, улучшает не только когнитивные функции, но и эмоциональное состояние больных с психиатрической, неврологической и кардиологической патологией при таких заболеваниях и состояниях, как тревожные/тревожно-депрессивные расстройства, дисциркуляторная энцефалопатия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, черепно-мозговая травма (ЧМТ), шизофрения, а также когнитивные нарушения в структуре органических неврологических и психических заболеваний.
НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН, Москва
ФГБНУ «Научно-исследовательский институт фармакологии им. В.В. Закусова», Москва, Россия
Пантогам и пантогам актив — оригинальные отечественные ноотропные препараты, которые с успехом применяются в лечебной практике.
В 1969 г. в России В.М. Копелевичем и В.И. Гунаром был осуществлен синтез кальциевой соли D (+)-пантоил-гамма-аминомасляной кислоты (кальциевой соли D-гомопантотеновой кислоты — высшего гомолога D (+)-пантотеновой кислоты, в которой β-аланин замещен на γ-аминомасляную кислоту (ГАМК)), обладающей сходной с ГАМК нейротропной активностью, но в отличие от ГАМК способной проникать через гематоэнцефалический барьер. В последующем на основе кальциевой соли D-гомопантотеновой кислоты был создан препарат пантогам в таблетированой форме, который в 1977 г. был разрешен в клинической практике. В 2002 г. фирмой ПИК-ФАРМА разработан и выпущен препарат пантогам сироп 100 мг/мл для применения у детей.
Фармакологически долгое время изучался только D-изомер, но молекула гомопантотеновой кислоты может существовать в виде двух стереоизомеров (D- и L-изоформы). Исследования, проведенные в Научно-исследовательском институте фармакологии им. В.В. Закусова, показали, что D- и L-стереоизомеры гомопантотеновой кислоты дополняют действие друг друга. В 2008 г. компанией ПИК-ФАРМА был зарегистрирован препарат на основе рац-гопантеновой кислоты (D-, L-гопантеновой кислоты) — пантогам актив.
Пантогам (D-изомер гомопантотеновой кислоты) и пантогам актив (рац-гопантеновая/D-, L-гопантеновая кислота) стимулируют анаболические процессы в нейронах, повышают устойчивость мозга к гипоксии и действию токсических веществ, снижают моторную возбудимость. Спектр фармакологических эффектов обоих препаратов включает ноотропный, противогипоксический, нейропротекторный, противосудорожный, антиастенический, вегетостабилизирующий [1—4].
Важной особенностью пантогама актив является его способность оказывать легкое анксиолитическое действие, которое объясняется присутствием в рац-гопантеновой кислоте L-изомера, способного взаимодействовать с D2-дофаминовыми рецепторами мозга [5], обеспечивающего большее сродство к ГАМК-В-рецепторам и более активное взаимодействие с небензодиазепиновыми ГАМК-А-рецепторами. Способностью пантогама актив оказывать ноотропное, легкое анксиолитическое и мягкое стимулирующее действие обусловлена частота его применения в клинической практике в качестве ноотранквилизатора.
Важно отметить, что ноотропное и анксиолитическое действие пантогама актив не сопровождается развитием синдрома гиперстимуляции, отмены или привыканием, что особенно важно при длительном применении препарата.
Механизм действия пантогама и пантогама актив позволяет сочетать их с препаратами кардиологического профиля, нейролептиками, тимолептиками, церебропротекторами, гиполипидемическими и противосудорожными средствами.
Применение пантогама у детей
В детской практике пантогам применяется почти с первых дней его создания. Г.С. Голосной [6] была выявлена высокая эффективность пантогама в лечении нарушений психомоторного развития у детей первого года жизни с хронической внутриутробной гипоксией. Препарат назначался в виде сиропа по 0,5 г 2 раза в день в течение 56 дней. Была установлена его более высокая эффективность в сравнении с кортексином и энцефаболом, а также хорошая переносимость и безопасность.
Установлена также целесообразность использования пантогама у детей 3—5 лет с дисфазией развития в качестве монотерапии. В течение 2 мес 30 пациентов получали курс лечения пантогамом (сироп, суточная доза 500—600 мг), 20 пациентов составили контрольную группу. На фоне лечения было достигнуто достоверное улучшение показателей экспрессивной и импрессивной речи, а также речевого внимания. У детей, получавших препарат, более чем в 3 раза вырос объем активного словаря и числа фраз в разговорной речи, тогда как в контрольной группе — только в 1,5 раза. Родители отметили уменьшение выраженности церебрастенических, психосоматических нарушений, моторной неловкости, гиперактивности, улучшение внимания и общей упорядочености поведения. Было установлено также положительное влияние пантогама на формирование двигательных навыков.
Успешное использование гопантеновой кислоты у детей в качестве церебропротектора было продемонстрировано А.М. Овезовым и соавт. [7] у детей с врожденной хирургической патологией (варикоцеле, крипторхизм, паховые грыжи). Этим больным были проведены хирургические операции с анастезиологическим обеспечением.
Пантогам у детей школьного возраста при назначении с послеоперационного периода (в дозировке 40 мг/кг) нивелировал явления послеоперационной когнитивной дисфункции уже к моменту выписки из стационара, а через 1 мес после операции у 30% пациентов на фоне приема препарата наблюдалось достоверное повышение когнитивного потенциала по сравнению с исходным.
Еще одной точкой приложения для препаратов гопантеновой кислоты является нейрогенная дисфункция мочевого пузыря, которая продолжает оставаться одной из наиболее актуальных проблем детской урологии на протяжении длительного периода [8]. Прием пантогама расширяет адаптационные возможности ребенка путем нормализации соматовегетативных, когнитивных и эмоциональных компонентов психической деятельности. Установлено [8], что пантогам оказывает положительное влияние на уродинамику нижних мочевых путей как на центральном, так и на периферическом уровне и может быть рекомендован как в качестве базового препарата в комплексной терапии нейрогенных расстройств мочевого пузыря, так и в качестве профилактического препарата в период реабилитации. Его фармакологические эффекты обусловлены прямым влиянием на ГАМК-рецепторноканальный комплекс, который оказывает также активирующее влияние на образование ацетилхолина, вызывая торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.
Преимуществом применения пантогама является наличие фармакологической формы выпуска в виде как таблеток, так и сиропа (100 мг/мл), что позволяет использовать его с первых дней жизни детям с перинатальным инсультом.
Спектр клинического применения пантогама у детей включает: 1) когнитивные нарушения, в том числе задержку психоречевого развития, речевые расстройства, включая постинсультные, а также раннюю послеоперационную когнитивную дисфункцию; 2) двигательные нарушения, задержку моторного развития; гиперкинезы (он может применяться в виде длительной монотерапии до 4 мес, а также в составе комплексной терапии с тиопридалом), коррекцию экстрапирамидных побочных эффектов нейролептической терапии; 3) эпилепсию (в составе комплексной терапии, поскольку пантогам обладает противосудорожным действием, не вызывает снижения порога судорожной готовности); 4) невротические и неврозоподобные расстройства, эмоциональные и поведенческие нарушения; 5) астенический синдром, снижение умственной и физической работоспособности (особенно на фоне длительной реабилитации); 6) синдром вегетативной дисфункции, в том числе нарушения сна; 7) болевой синдром (в составе комплексной терапии цервикалгии и цефалгии).
К сказанному следует добавить, что пантогам включен в клинические рекомендации по лечению детского церебрального паралича (2014), а также в Федеральные стандарты медицинской помощи Минздрава России при органических, включая симптоматические, и психических расстройствах в связи с эпилепсией. Основными механизмами действия пантогама является непосредственное влияние на ГАМК-рецепторы и потенцирование ГАМКергического торможения в ЦНС.
В ходе недавно проведенной работы Н.Н. Заваденко и Е.В. Козлова [9] был подтвержден высокий терапевтический потенциал пантогама в длительной терапии синдрома дефицита внимания у детей (СДВГ). Назначение пантогама в суточных дозах 0,5—1,0 г в 2 приема привело к значимому регрессу основных симптомов СДВГ в первые 2 мес терапии, а по результатам опроса родителей было установлено достоверное улучшение показателей поведения и учебы в школе, а также формирования базовых жизненных навыков через 4—6 мес лечения.
Применение пантогама и пантогама актив в терапии эпилепсии и гиперкинезов
Общеизвестен риск усиления судорожной готовности при применении препаратов ноотропного действия, что сдерживает их широкое использование в лечении когнитивных и астенических расстройств у пациентов, страдающих эпилепсией или гиперкинетическими расстройствами.
Наличие у пантогама и пантогама актив ноотропного и противосудорожного действий в сочетании с мягким активирующим эффектом, а также их способность потенцировать действие противосудорожных средств и уменьшать побочное действие фенобарбитала, карбамазепина позволяют применять их у больных с эпилепсией и гиперкинезами у детей и взрослых.
В 2015 г. была установлена [10] эффективность пантогама у детей в возрасте от 4 до 7 лет с эпилепсией в сочетании с когнитивными и речевыми нарушениями.
До лечения пантогамом дети отличались повышенной отвлекаемостью, снижением внимания, нарушениями сна (поверхностный сон, ночные ужасы, сноговорение), эмоциональной лабильностью, повышенной утомляемостью, они страдали также головной болью, повышенной тревожностью, страхами.
Различная степень эффективности гопантеновой кислоты была отмечена у 77,5% детей. У всех детей с эпилепсией после приема пантогама в течение 2 мес отмечена его хорошая переносимость; осложнений и учащения эпилептических приступов не выявлено. Установлено, что в результате приема гопантеновой кислоты у 7,5% детей отмечалось также улучшение электроэнцефалограммы (ЭЭГ) в виде уменьшения диффузных изменений и задержки созревания базового ритма, у 3 (7,5%) детей ЭЭГ стала соответствовать возрастной норме.
В другом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании [11] пантограм актив применялся у больных 21—49 лет с симптоматической парциальной эпилепсией вследствие черепно-мозгово трамы (ЧМТ), сосудистых заболеваний и оперативного удаления опухоли мозга. Пантогам актив использовался в сочетании с терапией противосудорожными средствами (топирамат, карбамазепин, окскарбазепин, вальпроаты). Он назначался в средней суточной дозе 1200—1800 мг/сут в течение 8 нед. В процессе лечения регистрировали уменьшение выраженности и частоты возникновения эпилептических приступов на 50—75% у 22,2% больных (в группе плацебо — 0), более чем на 25—50% — у 44,4% больных (в группе плацебо — только у 16,7% больных). В целом у 72,1% пациентов, принимавших пантогам актив, отмечена редукция эпилептических приступов. Было констатировано также улучшение переносимости противоэпилептической терапии и состояния когнитивных функций (через 8 нед терапии у 78,6% больных улучшалась долговременная память, умственная работоспособность). У 66% больных, кроме того, отмечалось улучшение эмоционального состояния (редукция тревоги по шкале HADS). По шкале CGI эффективность лечения была констатирована у 72,2% больных. Было отмечено и улучшение качества жизни. Как и в других работах, было обращено внимание на хорошую переносимость препарата.
Представляет также интерес применение пантогама актив у 44 больных криптогенной парциальной, симптоматической парциальной, идиопатической генерализованной эпилепсией в состоянии полной или частичной ремиссии [12]. Пациентам было назначено лечение препаратами вальпроевой кислоты, окскарбазепином, карбамазепином, леветирацетамом в режиме моно- или политерапии в сочетании с пантогамом актив в дозе 900 мг/сут в 3 приема в течение 45 дней. Было установлено позитивное влияние пантогама актив на психофизиологические параметры по данным ЭЭГ и психологических тестов, позволяющих оценить структуру, объем памяти и внимания; было выявлено также его антиастеническое действие. На фоне терапии препаратом пантогам актив (на 14-й день) и по завершении курса его применения (на 45-й день) сами больные отмечали нормализацию памяти, улучшение внимания и повышение его устойчивости. Следует отметить, что препарат хорошо переносился больными, не вызывал срыва ремиссии, а в группе больных с текущим эпилептическим процессом при частичной ремиссии пантогам не приводил к учащению приступов.
Установлено [13, 14], что пантогам актив, как и пантогам, может с успехом применяться в неврологической практике для лечения гиперкинезов. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании пантогам актив назначался [13] в средсуточной дозе 900—1800 мг у пациентов с дистоническими гиперкинезами лица и шеи (оромандибулярная дистония, спастическая кривошея, блефароспазм длительностью более 6 мес) и было отмечено 2 типа эффектов. Первый, наиболее быстрый эффект реализовался к концу 2-й недели в виде редукции психопатологической симптоматики, снижения уровня тревожности, раздражительности, улучшения сна и сохранялся на всем протяжении приема препарата. Второй эффект препарата наблюдался через 2—2,5 мес от начала терапии и выражался в уменьшении тяжести дистонических гиперкинезов (снижение длительности и частоты возникновения блефароспазма и оромандибулярной дистонии, уменьшение степени наклона и ротации головы, тремора, чувства напряженности, боли и скованности в мышцах шеи). Средняя оценка по шкале тяжести дистонии в этот период снизилась с 6,8 до 4,9 балла, по шкале тяжести тортиколиса — с 10,5 до 8,3 балла, а через 3 мес — до 3,2 и 5,3 балла соответственно и в конце лечения была меньше чем в группе плацебо примерно в 2 раза. Ухудшения состояния не было зарегистрировано ни у одного больного. Анализ эффективности проводимой терапии к концу 3-го месяца (12-я неделя) показал, что клиническое улучшение по шкале CGI-I отмечали 57% больных, получавших пантогам актив. Наилучший эффект отмечен у больных с небольшой продолжительностью заболевания 1,5—3 года. У ряда пациентов назначение пантогама актив позволило увеличить дозу препаратов, традиционно применяющихся для лечения дистоний (клоназепам, циклодол, тиапридал, баклофен) за счет снижения выраженности их побочных эффектов.
Применение пантогама актив в терапии психической патологии разного генеза
Клинические исследования пантогама актив показали его эффективность у пациентов с астеноневротической симптоматикой, тревожностью и когнитивными расстройствами у больных с органическими заболеваниями головного мозга различного генеза, а также в структуре соматоформных, связанных со стрессом и невротических расстройств.
При лечении пантогамом актив в ряде исследования [15—24] отмечена редукция психопатологической симптоматики у пациентов с астеническими, тревожно-депрессивными расстройствами, посттравматическим стрессовым расстройством. Установлен его анксиолитический эффект у пациентов с повышенным уровнем тревоги на фоне сердечно-сосудистых заболеваний. Пантогам актив, улучшая когнитивные функции и эмоциональное состояние больных, повышает уровень их социальной адаптации, влияя на сферу работоспособности и ежедневного функционирования.
Пантогам актив при неврастении
Л.С. Канаевой и соавт. [15] было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности пантогама актив в суточной дозе 900—2100 мг в виде монотерапии в течение 6 нед у больных в возрасте от 18 до 65 лет (средний возраст 48 лет) с астеническими расстройствами органического генеза или при неврастении, длящимися в среднем 4,9 мес. Был установлен (с 14-го дня) эффект терапии, проявляющийся в улучшении всех составляющих компонентов астенического симптомокомплекса, и он сохранялся на протяжении всего курса терапии. Больные отмечали улучшение общего самочувствия, настроения и работоспособности, мотивации, социальной адаптации. Улучшение показателей социальной адаптации при неврастении и органическом астеническом расстройстве отмечались уже с 14-го дня. Статистически достоверные различия между группой пантогама актив и плацебо при органической неврастении регистрировались уже на 14-й день (р