Имидазолилэтанамидпентандиовая кислота что это
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты
Фармакологическое действие
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — противовирусный препарат. Активен в отношении вирусов гриппа A и гриппа B, аденовирусной инфекции.
В экспериментах in vitro и in vivo эффективно подавляет репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа A и гриппа B, аденовирусов. Противовирусный механизм действия обусловлен подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.
Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.
Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK T-лимфоцитов, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.
Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При применении в рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.
В экспериментальных исследованиях с использованием радиоактивной метки было установлено, что препарат быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяется по внутренним органам.
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 30 минут после введения препарата. Величины AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») почек, печени и лёгких незначительно превышают AUC крови (43.77 мкг × ч/г). Величины AUC селезёнки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. Среднее время удержания препарата в крови — 37,2 часа.
При 5-дневном курсе перорального приёма препарата 1 раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 часам.
Биотрансформация и выведение
Не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде.
Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За это время выводится 80 % дозы. В течение первых 5 часов выводится 34,8 %, в последующие часы — 45,2 %. Из них с калом выводится 77 %, с мочой — 23 %.
Показания
Противопоказания
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации в связи с отсутствием клинических данных.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Побочные действия
Аллергические реакции (редко).
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны.
Взаимодействие
Случаев взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Особые указания
Не рекомендуется одновременный приём других противовирусных препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Ингавирин ® (Ingavirin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ингавирин ®
| 1 капс. | |
| имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) | 90 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид (E171), краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель азорубин (E122), краситель хинолиновый желтый (E104), желатин.
Состав чернил для логотипа: шеллак, пропиленгликоль (E1520), титана диоксид (E171).
Фармакологическое действие
Противовирусное лекарственное средство.
В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность в отношении вирусов гриппа типа А (А/Н1N1, в т.ч. «свиной» A/H1N1 pdm09, A/H3N2), A/H5N1)) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в т.ч. вируса Коксаки и риновируса.
Способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений.
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин ® повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.
Лекарственное средство вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (фактора некроза опухоли (TNF-α), интерлейкинов (IL-1β и IL-6)), снижением активности миелопероксидазы.
В экспериментальных исследованиях показано, что совместное применение с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в т.ч. вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка.
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности данного активного вещества.
Фармакокинетика
При применении в рекомендуемых дозах определение активного вещества в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.
В экспериментальных исследованиях с использованием радиоактивной метки было установлено, что препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ и равномерно распределяется по внутренним органам.
При курсовом приеме 1 раз/сут происходит накопление активного вещества во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0.5-1 ч после приема и затем медленное снижение к 24 ч.
Показания активных веществ препарата Ингавирин ®
Лечение гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых; профилактика гриппа А и В и других ОРВИ у взрослых; лечение гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция).
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочное действие
Редко: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Беременность; период лактации; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы); повышенная чувствительность к активному веществу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан у детей разного возраста, в зависимости от применяемой лекарственной формы.
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты
Фармдействие
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты эффективен в отношении аденовирусной инфекции, вирусов гриппа типа В, типа А (А/Н1N1, включая свиной А/Н1Х1 swl, А/Н5Х1, А/H3N2), респираторно-синцитиальной инфекции, парагриппа. Механизм действия препарат связан с задержкой перехода из цитоплазмы в ядро вновь продуцированного NP вируса, угнетением репродукции вируса в ядерной фазе. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты модулирует функциональную активность системы интерферона: увеличивает уровень интерферона в крови до физиологической нормы, нормализует и стимулирует сниженную альфа- и гамма-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты генерирует фитотоксические лимфоциты и увеличивает уровень натуральных киллеров T клеток, которые обладают выраженной противовирусной активностью и высокой киллерной активностью по отношению клеткам, которые трансформированы вирусами. Противовоспалительное действие имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты возможно за счет угнетения выработки ключевых провоспалительных цитокинов (интерлейкины, фактор некроза опухоли) и подавления активности миелопероксидазы.
Эффективность препарата проявляется в уменьшении катаральных явлений, интоксикации (слабость, головная боль, головокружение), укорочении периода лихорадки, снижении числа осложнений и длительности заболевания в целом.
В экспериментальных токсикологических исследованиях показан высокий профиль безопасности препарата и низкий уровень токсичности. Препарат не обладает иммунотоксическими, мутагенными, канцерогенными и аллергизирующими свойствами, не оказывает местнораздражающего действия, не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.
Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечного тракте. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты равномерно распределяется по внутренним органам. Максимальная концентрация достигается через полчаса после приема препарата. Величины площади под фармакокинетической кривой концентрация — время печени, почек, легких незначительно больше аналогичного показателя крови. Величины площади под фармакокинетической кривой концентрация — время надпочечников, селезенки, тимуса и лимфатических узлов ниже аналогичного показателя крови. Среднее время удержания препарата в крови составляет 37,2 часа. Накопление препарата в тканях и внутренних органах происходит при 5-ти дневном курсе перорального приема. При этом быстро повышалась концентрации препарата при каждом введения и далее медленно снижалась в течение суток. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты в организме не метаболизируется и выводится в течение суток в неизмененном виде 23% почками, 77% кишечником.
Показания
Лечение и профилактика гриппа А и В и прочих острых респираторных вирусных инфекций (парагрипп, аденовирусная инфекция, респираторно-синцитиальная инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, беременность
Дозирование
Побочные эффекты
Особые указания
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты противопоказано при беременности, так как действие препарата во время беременности не изучалось. На время терапии имидазолилэтанамидом пентандиовой кислоты необходимо прекратить кормление грудью, так как действие препарата во время лактации не изучалось.
Передозировка
Нет данных. Не рекомендуется совместное использование других противовирусных средств.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты
Содержание
Латинское название [ править ]
Acidi pentandioici imidazolylaethanamidum
Фармакологическая группа [ править ]
Характеристика вещества [ править ]
Фармакология [ править ]
В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата в отношении вирусов гриппа типа А (А(H1N1), в т.ч. свиной A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в т.ч. вируса Коксаки и риновируса.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений.
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка — трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНО (TNF-α), ИЛ (IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.
В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в т.ч. вызванного пенициллинрезистентными штаммами стафилококка.
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.
По параметрам острой токсичности препарат относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающее действие. Препарат не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие.
Всасывание и распределение
В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.
В эксперименте с использованием радиоактивной метки было установлено: препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ. Равномерно распределяется по внутренним органам. Cmax в плазме крови и большинстве органов достигается через 30 мин после введения препарата. Величины AUC для почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг·ч/мл). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC в крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови — 37,2 ч.
При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5–1 ч после приема и затем — медленное снижение к 24 ч.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Основной процесс выведения происходит в течение 24 ч. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% — во временном интервале от 5 до 24 ч. Через кишечник выводится 77% препарата и 23% — через почки.
Применение [ править ]
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Противопоказания [ править ]
Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Побочные действия [ править ]
Аллергические реакции (редко).
Взаимодействие [ править ]
Случаев взаимодействия препарата с другими ЛС не выявлено.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты: Способ применения и дозы [ править ]
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, детям от 13 до 17 лет — по 60 мг 1 раз в день.
Длительность лечения 5–7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 сут от начала болезни.
Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, в течение 7 дней.
Меры предосторожности [ править ]
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты не оказывает седативное действие, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений.
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Условия хранения [ править ]
Торговые наименования [ править ]
Ингавирин: капсулы 30 мг; Валента Фармацевтика (Россия)
Как долго применять Тиоктацид?
Многие важные для здорового функционирования соединения присутствуют в человеческом организме или поступают в него с пищей и напитками, поэтому не требуют искусственного восполнения.
Но при различных нарушениях метаболизма тело может потребовать компенсации того или иного вещества. Одним из них является альфа-липоевая кислота, ответственная за защиту клеток от свободнорадикальной активности, нормальную утилизацию глюкозы, стабильную трофику нейронов и ряд других функций. В некоторых случаях врач может назначить дополнительный прием препаратов на основе этого соединения. Одним из них является «Тиоктацид».
Указана минимально возможная цена на товар в городе.
Цены на товар в разных аптеках отличаются.
Для чего назначают «Тиоктацид»?
Основным действующим веществом препарата «Тиоктацид» служит альфа-липоевая (тиоктовая) кислота. Этот витаминоподобный компонент постоянно присутствует в человеческом организме и имеет эндогенное происхождение.
Механизм ее действия схож с витаминами группы В, однако она также обладает дополнительной антиоксидантной активностью.
Для чего назначают «Тиоктацид» женщинам?
Применение «Тиоктацида» для похудения
Побочные действия «Тиоктацида»
Что лучше – «Тиоктацид» или «Берлитион»?
Что лучше – «Тиоктацид» или «Октолипен»?
Что лучше – «Тиоктацид» или «Тиогамма»?
«Тиогамма» – препарат немецкого производства, однако, в отличие от родственного «Тиоктацида», отличается более низкой стоимостью. «Тиогамма» производится на основе меглюминовой соли тиоктовой кислоты. В плане воздействия на организм средства не имеют принципиальной разницы.
«Тиоктацид» – качественное вспомогательное средство для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии, которое оказывает дополнительные оздоровительные и общеукрепляющие действия на организм. Альфа-липоевая кислота защищает печень, сосуды и структуры нервной системы, подавляет свободнорадикальную активность, нормализует обмен веществ. С ее помощью добиваются омоложения и похудения. Но помните, что безрецептурность и видимая безопасность препарата не отменяет побочных эффектов при самовольном приеме. К тому же, на «Тиоктацид» нельзя рассчитывать как на полноценную замену этиотропной терапии. Обсудите целесообразность приема препаратов альфа-липоевой кислоты с доктором.