Индометацин что это за лекарство

Индометацин (Indometacin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Индометацин

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Индометацин

Суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения, нарушение свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, врожденные пороки сердца, период после аортокоронарного шунтирования, тяжелая артериальная гипертензия, панкреатит, беременность, грудное вскармливание; детский возраст до 14 лет.

ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, КК 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Источник

Индометацин (Indometacin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Группа:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Индометацин

Суппозитории ректальные белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, со слабым специфическим запахом.

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Индометацин

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, психомоторное возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, нефротоксический синдром, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Местные реакции: раздражение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, нарушение вкуса.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к индометацину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ; врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования; тяжелая сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; печеночная недостаточность, активное заболевание печени; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); нарушение кроветворения (лейкопения, анемия); беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Источник

ИНДОМЕТАЦИН (INDOMETACIN) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ИНДОМЕТАЦИН

Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Противопоказания к применению

ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, КК 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Источник

Индометацин-ретард : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: indometacin;

1 капсула содержит индометацина 75 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А); магния стеарат;

состав капсулы: желатин; титана диоксид (Е 171); индигокармин (Е 132); азорубин, кармуазин (Е 122); хинолиновый желтый (Е 104).

Описание

твёрдые желатиновые капсулы с синей непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом.

Фармакологическое действие

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин имеет способность также блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления.

Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы.

Кроме того, уменьшает и тромбоцитарную агрегацию, и липоксигеназнуюактивность в участке воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связывается с белками плазмы крови в 90-98 % и поэтому способен смещать другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени с помощью окисления и конъюгации.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индометацину и к другим составляющим препарата или к другим противовоспалительным нестероидным средствам. Наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы, ангионевротического отека или ринита после применения других противовоспалительных нестероидных средств. Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит и/или энтероколит, полипы в носу. Тяжелая сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

Пред- и постоперационная боль при операции аортокоронарного шунтирования.

Период беременности или кормления грудью, детский возраст.

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Режим дозировки устанавливается индивидуально с учетом клинического течения заболевания.

Взрослые: 1 или 2 капсулы (75-150 мг) на протяжении суток, в зависимости от клинического состояния пациента.

Первичная дисмёнорея: 1 капсула (75 мг) в сутки.

Примечание: для уменьшения риека появления побочных эффектов со стороны

пищеварительного тракта необходимо всегда принимать препарат во время или после еды и запивать стаканом воды или молока, или одновременно принимать антациды.

Капсулы необходимо глотать целыми, не разжевывая и не повреждая капсулу.

Побочное действие

Со стороны мочеполовой системы: одиночные случаи развития интерстициального нефрита и нефротического синдрома с симптомами гематурии, протеинурии, острая почечная недостаточность, влагалищные кровотечения, боль в молочных железах, их увеличение, гинекомастия, отеки, папиллярный некроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, аритмия, ангиит, повышение артериального давления, отеки, артериальная гипотензия, покраснение лица, васкулит, стенокардия, застойная сердечная недостаточность, пальпитация (ощущение сердцебиения).

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, ангионевротический отек, дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, утрата волос, обострение псориаза, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура.

Со стороны органа слуха и равновесия: звон и шум в ушах, нарушение слуха, глухота, вертиго. Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, нарушения зрения, неврит зрительного нерва, диплопия, конъюнктивит. Боль в окологлазной области; у некоторых больных при длительном лечении наблюдались отложения на роговице, а также аномалии сетчатки или желтого пятна (макулы), ретинопатия и кератинопатия (что связано с отложением индометацина в сетчатке и роговице).

Со стороны иммунной системы: неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, повышенная реактивность дыхательных путей, которая проявляется в виде астмы, бронхоспазма, диспноэ, кожные реакции, а именно: сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, пузырчатый или шелушащийся дерматоз (включая полиформную эритему и эпидермальный некролиз).

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, глюкозурия, повышение уровня печеночных ферментов, увеличение массы тела, задержка жидкости, повышение потовыделения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и субтропическая эозинофилия, ‘носовое кровотечение, бронхоспазм, астматические приступы, острый респираторный дистрес, диспноэ.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: мышечная слабость, ускорение хрящевой дегенерации.

Передозировка

В случае приема избыточного количества препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, головной боли, толовокружения, дезориентации, сонливости, нарушения памяти.

Показано симптоматическое лечение и обеспечение основных жизненных функций. Следует спровоцировать рвоту или, если это возможно, сделать промывание желудка. После опорожнения желудка необходимо принять 20-50 мг активированного угля. Необходимо обеспечить надлежащий диурез, контролировать функции почек и печенки.

Больного следует госпитализировать, если это требует его состояние. Необходимо вести строгое наблюдение на протяжении нескольких дней. При возникновении частых или длительных судорог необходимо ввести диазепам. Индометацин не может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать применения двух или больше нестероидных противовоспалительных средств в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и ее производными из- за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Более того, ацетилсалициловая кислота может снизить уровень индометацина в крови. При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином г-риск кожных реакций и нейротоксичнисть. Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения в их фармакодинамике.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.

Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться нестероидными противовоспалительными средствами. В единичных случаях одновременное применение с метформином может вызывать метаболический ацидоз.

С осторожностью следует одновременно применять с протиэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

При назначении индометацина пациентам, которые лечатся непрямыми антикоагулянтами, следует усилить контроль за показателями протромбинового индекса, в связи с усилением действия варфарина.

С осторожностью следует одновременно применять с клопидогрелем в связи с повышенным риском кровотечений. Индометацин способен подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать длительность кровотечений.

У пациентов, которые принимают пробенецид, возможно повышение уровня индометанина в плазме крови, ввиду чего нужно снизить его дозу.

Индометацин способен значительно снижать антигипертензивное действие |3-адреноблокаторов (частично путем угнетения синтеза простагландинов). У пациентов, которые принимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, может развиться гиперкалиемия.

Следует с осторожностью одновременно применять с а-адреноблокаторами, Р-блокаторами, ингибиторами АГ1Ф, антагонистами рецепторов ангиотензина-2, гидралазином или нифедипином.

Индометацин способен снижать эффективность разных типов диуретиков. Он может уменьшить мочегонное и аптигипертензивное действие тиазидов и фуросемида, а также вызывать блокировку повышения активности ренина плазмы крови, вызваной фуросемидом. Диуретики повьшгают риск нефротоксичности НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства могут повышать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови, снижать скорость клубочковой фильтрации и способствовать обострению сердечной недостаточности.

Нестероидные противовоспалительные средства могут усиливать токсичность циклоспорина (возможно, путем снижения синтеза почечного простациклина).

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск язв и кровотечений в пищеварительном тракте, их одновременное применение позволяет снизить дозировку этих препаратов.

При одновременном приеме с препаратами лития индометацин повышает концентрацию лития в крови и усиливает риск развития токсичных эффектов.

Следует избегать одновременного-жриема с триамтереном ввиду возникновения обратимой почечной недостаточности.

При одновременном приеме с дифлунизалом снижается почечный клиренс индометацина и существенно повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к желудочно-кишечным кровотечениям.

При одновременном приеме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применению

При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном приеме с десмоцрессином усиливается действие последнего.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена, и таким образом повышать уровень его токсичного действия.

У пациентов при одновременном приеме индометацина и муромонаба-СБЗ повышается риск развития психоза, и энцефалопатии.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

— вызывать повышение уровня одного или более печеночных ферментов;

Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «аналгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их., одновременного применения.

Индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Индометацин продлевает и усиливает действие солей лития, поэтому необходима коррекция доз последних в начале комбинированного лечения и мониторинг концентрации лития. Пробенецид потенцирует действие индометацину, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снижать суточную дозу последнего. При необходимости увеличения доз индометацина делать это необходимо с осторожностью и кратными количествами. Одновременное применение индометацина и имуносупрессоров приводит к усилению их токсичности.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновый индекс. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновими антикоагулянтами в местах связывания с протеинами плазмы крови, в результате чего повышается их концентрация в плазме крови.

Одновременное применение хинолинов и индометацина может повысить риск развития судорог у пациентов, при наличии или отсутствия данных об эпилепсии или судорогах в анамнезе.

Индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Особенности применения

Побочное действие можно уменьшить при применении возможной самой низкой эффективной дозы на протяжении кратчайшего времени.

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и печени можно уменьшить, если принимать индометацин во время или’ после еды, или при одновременном приеме с молоком или антацидами. Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией. Таким пациентам лечение НПВС следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт) индометацина. Лечение индометацином пациентов с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью необходимо проводить только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Такую оценку нужно проводить и до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).

Индометацин применяют с особой осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам и пищевым продуктам.

Индометацин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеванием почек (клиренс креатинина

Источник