Ингибитор липаз что это

Ингибиторы липазы желудочно-кишечного тракта

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Ингибиторы липазы (препараты для лечения ожирения) – это небольшая группа лекарственных средств, которые блокируют активность фермента, способствующего расщеплению жиров для дальнейшего их усвоения – панкреатической липазы, и используются в комплексном лечении ожирения.

Избыточный вес может выступать одним из симптомов эндокринных заболеваний (в частности, гормональных патологий гипофиза, щитовидной железы, надпочечников и т.д.), однако чаще всего ожирение возникает при чрезмерном употреблении в пищу продуктов, богатых жирами и углеводами, на фоне низкой двигательной активности (гиподинамии).

Ожирение широко распространено во всем мире, особенно в развитых и развивающихся странах, относится к так называемым «болезням цивилизации».

Люди с избыточным весом чаще других страдают гипертонической болезнью, сахарным диабетом 2 типа, имеют высокий риск развития инфарктов, инсультов и в целом гораздо более неблагоприятный прогноз общей продолжительности жизни.

Лечение ожирения должно быть комплексным. Главную роль в лечении избыточного веса относят коррекцию пищевого поведения и образа жизни – обязателен пересмотр рациона питания с ограничением животных жиров и легкоусвояемых углеводов, а также повышение физической активности (ходьба, фитнес, аэробика и т.д.). В качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам (однако не как самостоятельная терапия) могут быть использованы и лекарственные препараты – ингибиторы панкреатической липазы.

Показания к применению

Препараты – ингибиторы липазы ­­– применяют при заболеваниях, которые сопровождаются избыточным весом: ожирении, нетипичной депрессии, которая сопровождается повышенным аппетитом, эндокринных заболеваниях (сахарном диабете 2 типа, гормон-продуцирующих опухолях гипофиза, надпочечников, недостаточной функции щитовидной железы – гипотиреозе).

Фармакологическое действие

Препараты, ингибирующие липазу, блокируют активность единственного фермента, который отвечает за расщепление и всасывание жиров – панкреатическую липазу, которая входит в состав панкреатического сока поджелудочной железы.

Панкреатическая липаза расщепляет сложные жиры (триглицериды), которые не способны всосаться в кишечнике ввиду большого размера молекулы, до простых молекул – жирных кислот и моноглицеридов.

Заблокированный препаратом фермент не способен выполнять свою функцию по расщеплению и всасыванию сложных жиров. Поскольку жиры при этом не усваиваются, снижается общее поступление в организм калорий. Это в конечном счете приводит к снижению массы тела пациента с избыточным весом.

Классификация ингибиторов липазы

К ингибиторам липазы относят препарат орлистат.

Основы лечения ожирения

Ингибиторы липазы выступают лишь дополнительным, вспомогательным средством в лечении ожирения и ни в коем случае не могут заменить диету и физические нагрузки.

Препараты орлистата относятся к категории безрецептурных лекарственных средств, то есть отпускаются из аптек без рецепта врача. Однако пациентам все же рекомендуется согласовать прием ингибиторов липазы с врачом, поскольку орлистат влияет на всасывание других лекарственных средств, например, противоэпилептических, антиаритмических, гормональных противозачаточных препаратов.

Длительность лечения орлистатом индивидуальна, зависит от тяжести состояния, сопровождаемого избыточным весом. При необходимости препараты, ингибирующие липазу, можно применять неограниченно долго.

Орлистат принимают во время основного приема пищи или же сразу после еды не менее 3-4 раз в день.

Особенности лечения ожирения

Системные побочные эффекты, включая аллергические реакции, нарушения в работе печени или почек и т.д., орлистат вызывает очень редко, поскольку практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Выраженным побочным действием препаратов ингибиторов липазы является жирный кал (стеаторея) – поскольку сложные жиры не расщепляются и не всасываются, они выводятся с каловыми массами. Стеаторея может сопровождаться повышенным газообразованием в кишечнике, диареей и недержанием кала. Для профилактики развития подобных эффектов следует существенно ограничить употребление продуктов, богатых жирами – до 30% суточного рациона.

Орлистат снижает всасывание жирорастворимых витаминов – А, Д, Е, К, поэтому при использовании ингибиторов липазы целесообразно периодически применять курс препаратов витаминных комплексов.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Орлимакс можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— Синдром хронической мальабсорбции;

— Сопутствующая терапия варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;

— Сопутствующая терапия циклоспорином;

— Период беременности и лактации;

— Детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных орлистат противопоказан при беременности.

Поскольку неизвестно проникает ли орлистат в грудное молоко он противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой в рекомендуемой дозе 120 мг перед каждым основным приемом пищи вместе с пищей или не позднее чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира прием орлистата также можно пропустить. Дозы орлистата превышающие 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект.

У пожилых пациентов пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается. Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1 000 1/10 000

Источник

ТОП препаратов для похудения

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Лишний вес – проблема примерно 30% жителей России. Избавиться от ожирения с помощью физических нагрузок и диеты удается не всегда. Если спустя 3-4 месяца ведения здорового и активного образа жизни не удается получить должный результат, то специалисты рекомендуют прибегнуть к приему медикаментозных препаратов.
В состав таких средств входят действующие вещества, налаживающие работу организма и избавляющие от лишних килограмм.

Чтобы выбрать лучшие таблетки для похудения, следует грамотно подойти к этому вопросу. В рейтинге представлены эффективные средства, которые имеют исключительно положительные отзывы и не причиняют вреда здоровью при соблюдении рекомендаций производителя.

При выборе таблеток для похудения следует прибегнуть к помощи специалиста. Это обусловлено тем, что отталкиваться нужно от самой сути проблемы, то есть найти причину и действовать таким образом, чтобы устранить ее. Также необходимо учитывать наличие сопутствующих заболеваний и общее состояние организма. Предварительная консультация с врачом – залог безопасного и эффективного похудения.

Классификация препаратов для похудения

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Фармацевтические компании предлагают широкий ассортимент лекарственных средств, которые помогают избавиться от той или иной степени ожирения. Определить наличие лишних килограмм можно по формуле индекса массы тела: ИМТ = вес (кг) : рост (м), возведенный в квадрат.

При росте 1,6 м и весе 80 кг получаем: ИМТ = 80 : 1,6 (возведенное в квадрат) = 31,3 кг/м2, что указывает на наличие ожирения. Для борьбы с излишками жировых отложений следует прибегнуть к использованию лекарственных средств, чтобы скорректировать вес.

Причины ожирения

Чтобы избавиться от излишков жировых отложений следует заранее изучить возможные причины их появления. Чаще всего лишние килограммы появляются из-за нарушения баланса между поступлением энергии с продуктами питания и энергетическими затратами. Лишние калории, которые поступили в организм и не израсходовались, преобразуются в жировые отложения. Как результат – повышение массы тела и дисфункции внутренних органов и систем.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

К ожирению в 90% случаев приводит переедание. Только около 5% случаев связаны с нарушениями со стороны обменных процессов в организме.

Изменение пищевого поведения происходит в результате нарушений со стороны гипоталамо-гипофизарной регуляции. Повышение активности чревато чрезмерной продукцией АКТГ и скорости выработки кортизола, а также ускорению метаболических процессов с его участием. Это приводит к тому, что уменьшается выделение соматотропного гормона, который оказывает липолитическое действие. Как результат – развитие гиперинсулинемии, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов.

Вред и противопоказания препаратов для похудения

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Следует понимать, что даже самое лучшее средство для похудения может быть опасным для здоровья. Чтобы исключить возможные риски нужно предварительно проконсультироваться с врачом.

Вред и противопоказания зависит от типа лекарственных средств. Препараты, снижающие аппетит, содержат сибутрамин, который влияет на головной мозг, угнетая отделы, отвечающие за чувство голода. Постепенно происходит сокращение объема желудка. Но активное вещество может стать причиной развития осложнений (бессонница, нервные срывы, усиление сердцебиения, тошнота, сильные головные боли, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта). Поле окончания курса лечения аппетит перестает поддаваться контролю.

Диуретические средства способствуют выведению излишков жидкости из липидных клеток и тканей. После того, как прием капсул прекращается, происходит полное восстановление водного баланса, что вообще никаким образом не сказывается на жировых отложениях. Вред заключается в том, что с жидкостью из организма выводятся минералы, такие как кальций, калий и натрий. Это приводит к чрезмерной слабости, ухудшению состояния волос, ногтей и кожи.

Таблетки, которые ускоряют обменные процессы в организме, опасны побочными эффектами, начиная от головокружения и заканчивая пищевыми расстройствами. Самыми безопасными средствами являются таблетки для похудения, разработанные на основе целлюлозы, клетчатки и крахмала. Они не оказывают негативного влияния на организм, сокращая размер порций, а также налаживают перистальтику кишечника.

Как усилить действие таблеток для похудения

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Также необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков. Спиртное может негативно отразиться на результате терапии и стать причиной развития проблем со здоровьем.

Рейтинг препаратов для похудения

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Чтобы понять какие таблетки лучше для похудения, необходимо рассматривать каждый случай индивидуально. Все зависит от причины появления лишних килограмм и от наличия противопоказаний. Перед приемом лекарственных препаратов нужно сдать анализы и проконсультироваться с врачом.

В рейтинг средств для похудения входят эффективные таблетки, которые практически не имеют побочных эффектов. Важно ознакомиться с инструкцией по применению и соблюдать указанные дозировки.

№1 – «Блокатор калорий» («Фарм-Про», Россия)

Отличный способ «обмануть» калории, не придерживаясь особых диет. Лучшее лекарство для похудения эффективно контролирует массу тела за счет блокирования усвоения углеводов и жиров, а также посредством подавления аппетита.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Фарм-Про, Россия

№2 – «Голдлайн» (Изварино Фарма ООО, Россия)

Желатиновые капсулы «Голдлайн» находятся на втором месте в ТОПе таблеток для похудения. Разработаны на основе сибутрамина гидрохлорида моногидрата. Препарат показан для лечения ожирения центрального действия. Действующее вещество проявляет эффективность in vino за счет метаболитов, которые обеспечивают обратный захват моноаминов. Это приводит к увеличению чувства насыщения, а соответственно к снижению потребности в пище.
Рекомендуется принимать при индексе массы тела ≥27-30 кг/м2. Длительность лечения не превышает 3 месяцев. Лечение не стоит продолжать, если при прохождении курса терапии масса тела не снизилась более чем на 5%.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Изварино Фарма ООО

№3 – «Листата» (Изварино Фарма ООО, Россия)

Одно из лучших средств для похудения, которое содержит орлистат. Ингибитор желудочно-кишечных липаз обладает продолжительным действием. Терапевтический эффект происходит в просвете тонкого кишечника и желудка, заключается в образовании ковалентной связи с липазой. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: 60 мг по 20 шт и 120 мг по 80 шт.

Результат приема таблеток «Листата» заключается в потере способности фермента в расщеплении жиров пищи. Уменьшение поступления калорий в организм приводит к снижению массы тела. Следовательно, терапевтический эффект достигается без всасывания активных компонентов в кровеносную систему, что минимизирует побочные реакции.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Изварино Фарма ООО, Россия

№4 – «Орлистат-Акрихин» (Polpharma, Польша)

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Polpharma [Польфарма], Польша

№5 – «Орсотен» (KRKA, Словения)

Пожалуй, лучшие таблетки для похудения в рейтинге, которые нарушают расщепление пищевых жиров и препятствуют их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Содержат орлистат, уменьшающий массу тела при систематическом применении. Из ЖКТ действующее вещество практически не всасывается, поэтому резорбтивное (токсическое) действие на организм отсутствует.

Рекомендуется при прохождении курса лечения придерживаться диеты умеренной калорийности. В противном случае эффект может так и не наступить. Препарат противопоказано принимать при беременности, в период кормления ребенка грудью, в возрасте до 18 лет и при холестазе.

Возможны побочные реакции со стороны иммунной и пищеварительной системы. При превышении дозировки лекарственного средства не исключено негативное воздействие на почки и печень.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: KRKA [КРКА], Словения

№6 – «Пиколинат хрома» (Курортмедсервис, Россия)

Капли оказывают анорексигенное воздействие. Эффективность препарата направлена на нормализацию углеводного и липидного обмена, а также на восполнение дефицита хрома в организме.

Назначается лучшее в аптеке средство для похудения при возникновении алиментарного ожирения в случае нарушения углеводного обмена. Полный курс терапии позволяет скорректировать вес и фигуру, а также восстановить толерантность к глюкозе. Лекарство улучшает состояние сердечно-сосудистой системы и укрепляет защитные функции организма.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Курортмедсервис, Россия

№7 – «Редуксин» (Озон ООО, Россия)

Капсулы содержат сибутрамина гидрохлорида моногидрат и целлюлозу микрокристаллическую. Препарат назначается для лечения ожирения. В процессе терапии нет необходимости в строгой диете.

Лечение необходимо сочетать с правильным питанием и физическими упражнениями. Терапия должна проводиться под контролем врача, т. к. возможно развитие таких нежелательных реакций, как тахикардия и повышение показателей артериального давления. В процессе лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать контрацептивы.

После отмены медикаментозной терапии нужно продолжать выполнять физические упражнения и правильно питаться. В противном случае вес вернется.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Озон ООО, Россия

№8 – «Редуксин Лайт Усиленная формула» (PolarPharm, Россия)

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: PolarPharm [Полярис ООО], Россия

№9 – «Редуксин» (Промомед, Россия)

Препарат для похудения, разработанный на основе микрокристаллической целлюлозы и сибутрамина гидрохлорида моногидрата. Комбинированное средство снижает массу тела, снижая количество триглицеридов, мочевой кислоты и общего холестерина.

Целлюлозы моногидрат – энтеросорбент, который обладает неспецифическим дезинтоксикационным действием. Активное вещество связывает патогенные микроорганизмы и выводит их наружу. Дозировку должен рассчитывать врач на основании клинической эффективности и переносимости препарата. Длительность использования не должна превышать 12 месяцев с учетом перерывов между курсами.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Промомед, Россия

№10 – «L-Карнитин» (Solgar, США)

Раствор для приема внутрь разработан на основе пантотеновой кислоты и L-карнитина. Активные вещества принимают важную роль в процессах пищеварения, превращая жировые отложения в энергию. Препарат контролирует гипогликемию, снижает риск развития инфаркта миокарда, укрепляя сердечную мышцу.

Для того чтобы L-карнитин должным образом воздействовал на организм, необходимо чтобы в нем в достаточном количестве содержалось железо, аскорбиновая кислота, витамин B3 и B6. Также необходимо регулярно выполнять физические упражнения для повышения эффективности препарата.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Solgar [Солгар], США

№11 – «Турбослим День Усиленная Формула» (Эвалар, Россия)

Разработан на основе экстракта лекарственных растений (плодоножки вишен, гуарана), инулина, хрома пиколината и L-карнитина. Содержит высокую дозировку биоактивных веществ, оказывая противоотечное и дренажное действие. Препарат стимулирует обменные процессы, снижает аппетит и способствует сжиганию жира.

Показано принимать капсулы людям, которые хотят избавиться от лишних килограмм и улучшить работу системы пищеварения. Среди противопоказаний следует выделить индивидуальную непереносимость веществ, входящих в состав, атеросклероз, заболевания сосудов и сердца. Также «Турбослим День» нельзя принимать беременным и кормящим грудью женщинам.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Эвалар, Россия

Комплексный препарат, сочетающий в себе большое количество компонентов. Капсулы запускают процесс быстрого похудения, сжигая жиры, выводя лишнюю жидкость, подавляя чувство голода и активно очищая от шлаков.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Эвалар, Россия

№13 – «Турбослим Альфа-липоевая кислота и L-карнитин» (Эвалар, Россия)

Препарат отличается оптимальным сочетанием L-карнитина и альфа-липоевой кислоты. Биологически активная добавка к пище способствует эффективному ускорению процессов метаболизма, перерабатывая жиры в энергию.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Эвалар, Россия

№14 – «Худеем за неделю – программа питания; традиционное меню с мясом» (Леовит Нутрио ООО, Россия)

Завершает рейтинг препаратов для похудения низкокалорийная программа питания, предназначенная для совершенствования фигуры. Фармацевтическая компания «Леовит» разработала эффективную инструкцию, которая действительно работает. Низкокалорийная программа рассчитана на 5 дней. В меню входит: суп, картофель, гречка, рис макароны, кисель, кофе и чай (жиросжигающий комплекс). Все блюда представлены в сухом виде – в пакетиках, которые удобно брать с собой на работу.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Производитель: Леовит Нутрио ООО, Россия

На современном фармакологическом рынке представлен большой выбор эффективных средств, с помощью которых можно избавиться от лишних килограмм. Мы составили рейтинг, в котором собрали лучшие препараты для похудения. Добиться заявленного производителем результата можно, соблюдая указанные в инструкции рекомендации. Обязательно нужно придерживаться дозировок, которые прописаны в листке-вкладыше.

Ингибитор липаз что это. Смотреть фото Ингибитор липаз что это. Смотреть картинку Ингибитор липаз что это. Картинка про Ингибитор липаз что это. Фото Ингибитор липаз что это

Чтобы определиться, какой препарат лучше для похудения, нужно проконсультироваться с врачом. Квалифицированный специалист назначит необходимые исследования и подберет лекарственное средство или биологически активную добавку в соответствии с поставленным диагнозом. Лечение будет направлено на устранение причины ожирения, что позволяет получить быстрый и стойкий результат.

Для того чтобы похудеть, больше не нужно голодать. Достаточно правильно подобрать лекарство, опираясь на мнение диетолога. Таблетки позволяют не только скинуть лишние килограммы, но и исключить вероятность развития осложнений, которые часто возникают при похудении. В результате уже через 1-1,5 месяца можно менять гардероб, покупая одежду на один или несколько размеров меньше.

Источник

Листата (Listata) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Листата

1 таб.
орлистат120 мг

Фармакологическое действие

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 мес до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение ИМТ, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического АД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

V d определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Показания препарата Листата

Режим дозирования

Внутрь, запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением

Рекомендуемая доза препарата Листата 1 таб. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Побочное действие

Данные клинических исследований

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10 000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10 000). Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.

В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *