Итраконазол и флуконазол в чем разница

Разница между Флуконазолом и Итраконазолом

Ключевое различие между Флуконазолом и Итраконазолом заключается в том, что хотя оба являются противогрибковыми препаратами, Флуконазол не борется с аспергиллом, тогда как Итраконазол борется с аспергилл. Следовательно, Итраконазол обладает более широким спектром действия, чем Флуконазол. Опасный гриб Аспергилл, вызывает болезнь называемую — Аспергиллёз.

Торговое название Флуконазола — это Дифлюкан, а торговое название Итраконазола — это Споранокс.

Содержание

Что такое Флуконазол?

Флуконазол является противогрибковым препаратом для лечения грибковых инфекций, включая кандидоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, криптококкоз, гистоплазмоз, дерматофитоз и разноцветный питириаз.

Флуконазол

Химическая формула флуконазола C₁₃H₁₂F₂N₆O, и молярная масса составляет 306,27 г/моль. Температура плавления составляет около 138-140 °С.

Флуконазол относится к классу азолов, которые являются противогрибковыми средствами. Тем не менее, он отличается от других противогрибковых азолов наличием триазольного кольца вместо имидазольного кольца (как в других азолах).

Химическая структура Флуконазола

Побочные эффекты:

Распространенными побочными эффектами флуконазола являются сыпь, головная боль, головокружение, тошнота и диарея. Некоторые редкие побочные эффекты включают олигурию, судороги, алопецию и печеночную недостаточность. Также встречаются очень редкие побочные эффекты, нап ример увеличенный интервал QT.

Что такое Итраконазол?

Итраконазол является противогрибковым препаратом для лечения грибковых инфекций, таких как аспергиллез, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и паракокцидиоидомикоз.

Итраконазол

Пути введения — пероральный или внутривенно. В частности, этот препарат используется при лечении от инфекции Aspergillus. Более того, недавние исследования показали, что это лекарство обладает противораковыми свойствами.

Побочные эффекты:

Общие побочные эффекты итраконазола включают тошноту, рвоту, диарею, сыпь и головную боль. Есть также некоторые редкие побочные эффекты, такие побочные эффекты включают повышенный уровень аланинаминотрансферазы, застойную сердечную недостаточность и печеночную недостаточность.

В чем разница между Флуконазолом и Итраконазолом?

Заключение — Флуконазол против Итраконазола

Флуконазол и Итраконазол являются двумя противогрибковыми препаратами. Основное различие между Флуконазолом и Итраконазолом заключается в том, что Флуконазол не способен бороться против аспергилла, тогда как Итраконазол борется с аспергиллом.

Источник

Средства для лечения кандидозов (ч. 2)

Синтетические противогрибковые препараты для наружного применения имеют имеют широкий спектр действия.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Клотримазол (Clotrimazolum), мазь 20 г и 30 г, 1% гель и крем — туба 20 г; табл. вагин. 100 мг — ТН «Кандид» — противогрибковое средство, широкого спектра действия, для наружного применения. Антимикотический эффект Клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, в больших — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Препарат проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дрожжеподобных и плесневых грибов (Candida spp., включая Candida albicans; Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare). Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко. Развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях. При наружном применении после нанесения Клотримазола на интактную или воспаленную кожу он плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Важно! При применении Клотримазола могут наблюдаться аллергические реакции: сыпь, зуд, волдыри, жжение, раздражение. Противопоказан при повышенной чувствительности к клотримазолу, при беременности и кормлении грудью. При появлении аллергических реакций или раздражения в месте нанесения средства лечение прекращают.

Сертаконазол (Sertaconazolum), 2% р-р 15 мл д/наружн. прим; суппоз. 300 мг; 2% крем, туба 20 г — ТН «Залаин», «Офломикол» — противогрибковое средство, хлорированное производное имидазола и бензотиофена. Механизм действия заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки — триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного гриба.

В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Обладает широким спектром действия в отношении патогенных грибов (Candida spp., в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis) и других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), а также дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.

Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.

Показаниями для его применения служат поверхностные микозы кожи, микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; кандидоз; кандидозный вульвовагинит, разноцветный (отрубевидный) лишай; себорейный дерматит.

Вводят препарат интравагинально, однократно. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Не рекомендуется использование кислотных моющих средств, т.к. кислая среда способствует размножению грибов рода Candida.

При применении препарата может возникать местная эритематозная реакция, ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно во время лечения и не требуют отмены препарата.

Важно! Противопоказанием к применению Сертаконазола служит повышенная чувствительность к производным имидазола, бензотиофена и другим компонентам препарата, при беременности и кормлении грудью.

Миконазол (Miconazolum), 2% крем, туба 15 г — ТН «Микозон» — является хлорированным производным имидазола. Препарат ингибирует биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, вызывая гибель клетки гриба. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов(Candida, Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum). Проявляет активность в отношении Aspergillus spp., Dimorphons fungi, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum, Torulopsis glabrata, Pseudallescheria boydii. Применяют Миконазол при заболеваниях кожи, вызванных грибами, чувствительными к нему, при кандидоз е слизистой полости рта, глотки и ЖКТ, вагинальных и вульвовагинальных кандидоз ах.

Применяют препарат местно, нанося на пораженные участки кожи 2 раза в день, утром и вечером, мягко втирая крем, возможная реакция — раздражение кожи, контактный дерматит. Дозу устанавливают в зависимости от показаний к применению данной лекарственной формы. Продолжительность курса лечения зависит от вида грибкового заболевания, эффективности лечения и результатов микологических тестов.

Важно! Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Важно! При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Бутоконазол (Butoconazolum) 2% крем вагин., аппликатор 5 г — ТН «Гинофорт» — является производным имидазола, оказывает противогрибковое действие, блокирует в клеточной мембране гриба образование эргостерола из ланостерола, повышает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. Препарат обладает фунгицидной активностью против грибов типа Candida, Trichophyton, Microsporum, Eridermaphyton и некоторых грамположительных бактерий; наиболее эффективен при кандидозах — при интравагинальном применении один аппликатор вводится во влагалище в любое время суток. Бутоконазол находится на слизистой влагалища, в течение 4–5 дней.

При применении препарата могут возникать жжение, зуд, болезненность и отек стенки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота.

Фентиконазол (Fenticonazolum) — капс. вагин. 600 мг и 1000 мг, 2% крем вагин. — 30 г и 78 г — ТН «Ломексин» — является хлорированным производным имидазола с противогрибковым действием — ингибирует синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки гриба. Препарат активен в отношении Candida spp. (включая Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis. В отличие от других известных азольных соединений препарат показан при вульвовагинальном кандидоз е, вагинальном трихомониазе; интравагинально 1–2 раза/сут. в течение 3–6 дней.

Важно! Не применять препарат во время менструации. Курс лечения целесообразно начинать после ее окончания. Применение в I триместре беременности противопоказано.

Итраконазол (Itraconazolum), капс. 100 мг, табл. вагин. 200 мг, р-р 10 мг/мл —150 мл — ТН «Орунгал», «Румикоз» — является синтетическим производным триазола, механизм действия которого заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обуславливает противогрибковый эффект препарата. Активен в отношении дерматофитов. Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candidaglabrata, Candidakrusei, Candidatropicalis, Absidiaspp., Fusariumspp., Mucorspp., Rhizomucorspp., Rhizopusspp., Scedosporiumproliferans, Scopulariopsisspp.

Эффективность лечения при микозах оценивается через 2–4 недели после прекращения терапии. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 недель после прекращения 4–недельного курса лечения.

Препарат применяют при вульвовагинальном кандидозе; дерматомикозе, разноцветном лишае, кандидозе слизистой оболочки полости рта, кератомикозе; онихомикозе, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами, а также при системных микозах — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпрометированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы, бластомикозе, споротрихозе, паракокцидиоидозе, прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Важно! При применении препарата могут возникать побочные эффекты: диспептические расстройства, токсическое поражение печени, аллергические реакции, головная боль, головокружение и др. Какого–либо специфического антидота для Итраконазола не существует.

Флуконазол (Fluconazolum) капс. 50 г и 150 г; р-р д/в/в. инфуз. 2 мг/мл — 50 мл, 100 мл и 150 мл — ТН «Дифлюкан», «Флюкостат», «Микосист» — является производным триазола, мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол активен в отношении большинства микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Препарат имеет большой спектр применения (см. инструкцию).

Режим дозирования индивидуальный. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол при вагинальном кандидозе однократно 1 раз/сут. или 1 раз/нед. — при других показаниях. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450, что может сопровождаться повышением сывороточных концентраций тех средств, с которыми он принимается. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Важно! При применении могут возникать побочные эффекты: диспептические расстройства, токсическое поражение печени, аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, алопеция, лекарственная сыпь, аллергические реакции, нарушения со стороны органов кроветворения, ССС, слабость, повышенная утомляемость.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и функции почек.

Каприловая кислота (БАД, производитель NPS, США) — представляет собой особый тип полезной насыщенной жирной кислоты, которая обладает антибактериальными, противовирусными, противогрибковыми и противовоспалительными свойствами. Ее считают одной из трех основных жирных кислот (каприновой, лауриновой), найденных в кокосовом масле.

Каприловую кислоту также иногда называют октановой кислотой, ведь она содержит восемь атомов углерода, что делает ее жирной кислотой со средней длиной цепи. В последнее время каприловая кислота стала широко известна своими противогрибковыми эффектами, особенно в отношении поддержания функций пищеварения и здоровья половых органов, в т.ч. мочевого пузыря, кишечника и мочеиспускательного канала. Эту кислоту применяют для профилактики инфекций мочевых путей, мочевого пузыря, инфекции кандида, инфекций, передаваемых половым путем, таких инфекций полости рта, как гингивит и мн. др. Она препятствует разрастанию дрожжеподобных грибов, которые могут жить и размножаться в кишечнике. Кислота может проникать в клеточные мембраны дрожжей Candida, заставляет их отмирать, выводит токсины из желудочно-кишечного тракта и ускоряет процесс заживления.

Каприловая кислота при приеме внутрь быстро уменьшает симптомы, связанные с вирусными и грибковыми инфекциями, такие как Candida и хламидии. Помимо Candida дрожжи могут вызвать другие типы внутренних или внешних дрожжевых инфекций, которые проявляются на коже, половых органах, пальцах ног и других местах. Эта кислота избавляет от дрожжевых инфекций грибка на большом пальце ноги, инфекции полости рта, вагинита у женщин и стригущего лишая.

Специалисты рекомендуют принимать капс. от 500 до 1000 мг три раза в день в форме капсул для достижения оптимального результата.

Прием каприловой кислоты необходимо начинать медленно, чтобы предотвратить боли в желудке. Капсула 500 мг 1–2 раза в день рекомендуется в начале, а затем дозировка увеличивается по мере самочувствия по времени от трех до четырех месяцев, пока состояние не улучшится. Считается, что медленное увеличение дозировки помогает эффективно устранить дрожжевую инфекцию, не навредив организму с аутоиммунной реакцией.

Важно! БАД не рекомендуется к применению беременным женщинам, кормящим грудью, при заболеваниях печени, гипотонии или дефицитом ацил-КоА-дегидрогеназы жирных кислот.

Перед применением необходимо сделать проверку на аллергию и обязательно проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Источник

Итраконазол или Флуконазол — что лучше?

Среди противогрибковых препаратов системного действия наиболее часто применяемым остается флуконазол. Его эффективность и ожидаемые побочные эффекты которого хорошо изучены благодаря длительному опыту использования. Итраконазол был разработан и стал применяться с середины 90-х годов прошлого века, поэтому сейчас также является хорошо изученным. Флуконазол и итраконазол схожи по многим параметрам, но есть отличия в целях применения и безопасности и переносимости.

Есть противопоказания, применяйте проконсультировавшись с врачом

В чем сходства и разница между флуконазолом и итраконазолом?

Флуконазол — это противогрибковый препарат первой линии, который предотвращает рост грибков. Основной принцип действия флуконазола заключается в нарушении образования мембран грибковой клетки. Также действуют и другие антимикотические препараты — миконазол, клотримазол, кетоконазол и, собственно, итраконазол. Флуконазол используется для лечения грибковых инфекций влагалища («‎молочница»‎), а также полости рта и пищевода, вызванных Candida. Применяется и при многих других заболеваниях, которые осложняются грибковой инфекцией или в профилактических целях когда есть риск ее присоединения.

Итраконазол относится к тому же классу препаратов, что и флуконазол, а также ряд вышеперечисленных «‎назолов»‎. Применяется для лечения грибковых инфекций: дерматомикозы, аспергиллез, бластомикоз, гистоплазмоз и кандидоз. Чаще используется как препарат второй линии, при плохой переносимости или низкой эффективности флуконазола. Механизм действия тоже основан на препятствовании производства мембран, окружающие грибковые клетки, делая их таким образом нежизнеспособными.

Принцип работы у флуконазола и итраконазола совпадает, отличия заключаются в особенностях приема, частоте нежелательных явлений, что эффективнее поражает грибковые мембраны и какое количество препарата для этого нужно.

Обычная дозировка флуконазола для взрослых составляет 50-400 мг в день в зависимости от типа инфекции. Различается и продолжительность курса. Например, у женщин при молочнице обычно достаточно однократного приема 150 мг в день (иногда 3 дня), а при оральной или пищеводной инфекции Candida симптомы могут исчезнуть через несколько дней, но лечение продолжают в течение 2-3 недель. В каждом конкретном случае длительность лечения и режим дозирования должен устанавливать только лечащий врач!

Для итраконазола рекомендуемая доза составляет 200-400 мг в сутки однократно или в два приема. Капсулы следует принимать сразу после еды, поскольку пища улучшает всасывание. В отличие от флуконазола, для лечения кандидоза ротовой полости или пищевода капсулы не используются, только жидкая форма итраконазола — раствор.

Различия в возможных побочных эффектах

Наиболее распространенные побочные эффекты флуконазола включают головную боль, тошноту и боль в животе. Реже возникают диарея или запор, головокружение, снижение уровня калия в крови, сыпь, нарушение вкуса.

Возможные серьезные побочные эффекты: судороги, изменение состава крови (снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов).

В редких случаях могут возникать серьезные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек (отек тканей). Нарушение функции печени, нарушение сердечного ритма.

Полный список противопоказаний, побочных эффектов и противопоказаний в инструкции.

Наиболее частые побочные эффекты итраконазола: тошнота, рвота, диарея, сыпь, отек,тусталость, головокружение. Возможно повышение артериального давления (гипертония) и уровня триглицеридов в крови.

Менее распространенные, но серьезные побочные эффекты включают гепатит и застойную сердечную недостаточность. Важно сообщать врачу о любых признаках или симптомах, которые могут указывать на дисфункцию печени, чтобы можно было провести соответствующие лабораторные исследования. Эти признаки включают: необычную усталость, плохой аппетит, тошнота и/или рвота, пожелтение глаз (желтуха), темная моча и светлый стул.

Итраконазол не следует применять для лечения онихомикоза (грибковые инфекции ногтей) у пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе. Его следует прекратить при появлении признаков и симптомов сердечной недостаточности. Симптомы сердечной недостаточности включают усталость, отеки, одышку, тошноту, боли в животе и трудность или невозможность спать, если не сидите прямо. Использование блокаторов кальциевых каналов может увеличить риск сердечной недостаточности, связанной с итраконазолом.

Полный перечень противопоказаний, побочных эффектов и лекарств, с которыми недопустимо принимать итраконазол в инструкции (на примере препарата Орунгал).

Что эффективнее при молочнице?

Сравнительное исследование [ 1 ] эффективности и безопасности флуконазола или итраконазола у 86 женщин с обострением вульвовагинального кандидоза. Одна группа (половина пациенток) принимала однократно 150 мг флуконазола, вторая — 200 мг итрконазала на протяжении трех дней. В результате эффективность оказалась схожей. При посещении на 21 день в обеих группах наблюдалась 13% частота рецидивов. Оба противогрибковых препарата показали хорошую клиническую и микологическую эффективность, но в группе итраконазола было больше пациентов, сообщивших о побочных эффектах. Заключение: флуконазол в разовой дозе гарантирует оптимальное соблюдение режима лечения у пациентов и обладает хорошей эффективностью.

Можно сделать вывод, что в большинстве случаем использование итраконазола оправдано только в качестве средства второй линии, т.е. в случае плохой переносимости или недостаточной эффективности флуконазола.

Источник