Изакардин спрей для чего применяется

Изакардин ® (Isacardin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изакардин ®

Спрей подъязычный дозированный прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, со спиртовым запахом.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Изакардин ®

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Источник

Изакардин

Аналоги Изакардин

Schwarz Pharma [Шварц Фарма]

Schwarz Pharma [Шварц Фарма]

Schwarz Pharma [Шварц Фарма]

Schwarz Pharma [Шварц Фарма]

UCB Pharma [ЮСБ Фарма]

UCB Pharma [ЮСБ Фарма]

Московская фармацевтическая фабрика

Московский эндокринный завод

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Изакардин выпускается в форме спрея – прозрачной жидкости не имеющей цвета (допускается легкий оттенок желтизны), и обладающей характерным запахом этанола. Спрей разливается в темные стеклянные флаконы, оснащенные дозатором-распылителем нажимного действия. Для защиты от случайного нажатия производителем предусмотрено наличие защитного колпачка. На лицевой поверхности каждого флакона размещена этикетка, содержащая название препарата, и другую важную информацию. Эта информация так же дублируется на бело-желтой картонной пачке, в которую помещается каждый флакон. Так же в картонную коробку вкладывается официальная инструкция по применению лекарства, с которой необходимо ознакомиться перед тем, как начинать лечение. Обратите внимание, что описание, выложенное на сайте нашей аптеки, можно применять только в ознакомительных целях, поскольку оно является упрощенной и отредактированной версией официальной аннотации. Перед тем, как приобрести Спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз по выгодной цене в нашей аптеке – обязательно проконсультируйтесь с кардиологом. В нашей аптеке можно заказать через интернет как Изакардин, так и аналоги этого препарата, такие как спрей Изокет, или Изакардин в других лекарственных формах – таблетках, капсулах, пленках для наклеивания на десну, растворах для внутривенного введения. Цена на Изакардин в любом виде у нас является доступной для широкого круга потребителей. Наши фармацевты помогут покупателю консультацией сообщат о наличии препаратов на складе. Льготные категории покупателей так же смогут заказать Изакардин в Москве с доставкой.

Состав

Фармакологическое действие

Подъязычный спрей Изакардин способствует релаксации гладкой мускулатуры стенок венозных сосудов. Прием препарата стимулирует выработку в организме выработку закиси азота N2O во внутреннем клеточном слое сосудистых стенок. Увеличение уровня оксида диазота запускает ряд специфических реакций, результатом которых становится расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Таким образом снижается напряжение стенок левого желудочка как в момент сокращений, так и между ними, благодаря чему уменьшается количество кислорода, необходимого миокарду для нормальной работы. В меньшей мере препарат расширяет артерии, благодаря чему достигается снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления. За счет снижения потребности миокарда в кислороде улучшается его снабжение, и уменьшаются очаги повреждений, вызванных недостаточным притоком артериальной крови. Повышается выносливость больного сердца к физическим нагрузкам, снижается давление, улучшается кровоснабжение мозга и других органов. Изакардин начинает действовать через 30 секунд после распыления на слизистые оболочки ротовой полости. Эффект от приема препарата у разных больных может продолжатся от 15 минут до 2 часов. Препарат быстро абсорбируется, обладает высокой биодоступностью. В связь с белковыми компонентами плазмы вступает около 30% от общего количества поступившего в кровоток активного вещества. Средний период полувыведения препарата Изакардин из организма – 1 час. Метаболические процессы протекают в печени, их результатами является образование двух метаболитов, имеющих схожую с активным веществом фармакологическую активность. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Показания

Препарат Изакардин рекомендуется применять для: • Облегчения симптомов стенокардии; • Профилактики стенокардических приступов; • Лечения острого инфаркта миокарда; • Лечения недостаточности левого желудочка, протекающей в острой форме.

Противопоказания

Изакардин не рекомендуется применять, если пациента наблюдается: • Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства; • Коллапс сосудов, сопровождающийся снижением их тонуса; • Пониженное артериальное давление; • Снижение объема циркулирующей в организме крови; • Кардиогенный шок, если не проводятся специфические мероприятия по поддержке диастолического давления в левом желудочке; • Гипертрофическое утолщение стенок желудочков; • Воспаление околосердечной сумки; • Накопление жидкости в околосердечной сумке; • Стеноз аорты или митрального клапана; • Дефицит в организме цитозольного фермента Г6ФД; • Инсульт; • Критическое падение уровня гемоглобина в крови; • Прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5. Согласно отзывам, спрей Изакардин не рекомендуется к применению беременным женщинам, поскольку клинических исследований, способных подтвердить его безопасность для матери и плода не проводилось. Испытания на крысах и кроликах не обнаружило каких-либо негативных воздействий препарата на плод, но данные этих исследований невозможно прямо экстраполировать на человека, в связи с разницей в системе обмена веществ у разных биологических видов. Применение Изакардина в любой форме допустимо только в случае, если польза от него значительно превысит потенциальный вред. При этом пациентка должна находиться под врачебным надзором. Изосорбида динитрат способен выделяться вместе с грудным молоком. Полноценные исследования, посвященные опасности данного вещества для младенцев не проводились, но согласно отзывам, спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз может стать причиной повышения уровня метгемоглобина в крови у ребенка, из-за чего страдает транспортная функция и снабжение тканей тела кислородом. При необходимости применения лекарственного спрея Изакардин грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Данных о безопасности препарата Изакардин для детей нет, поскольку соответствующе исследования не проводились. Препарат не рекомендуется назначать лицам, не достигшим совершеннолетия. Осторожность так же следует соблюдать, назначая препарат пациентам возрастной категории 60+, а так же лицам, питающимся неполноценно и нерегулярно, страдающим от почечной или печеночной недостаточности, и некоторых других болезней. Перед тем как купить спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз, необходимо проконсультироваться с лечащим кардиологом, который сможет определить состояние здоровья пациента, и решить – оправдано ли применение препарата.

Способ применения и дозы

Спрей Изакардин наносится непосредственно на слизистую оболочку ротовой полости. Для большей эффективности рекомендуется применять сублингвально, поскольку под языком достигается высокая скорость всасывания активного действующего вещества в кровоток. Для применения препарата необходимо: • Снять защитный колпачок с распылителя; • Глубоко вдохнуть, и задержать дыхание; • Произвести распыление спрея на слизистую оболочку под языком. После проведения данной операции рекомендуется не менее 30 секунд дышать только носом, чтобы не мешать процессу абсорбции препарата. При применении препарата не следует превышать рекомендованную дозировку. Помогает в этом удобный распылитель, позволяющий дозировать расход лекарственного средства. Так, для борьбы с приступом стенокардии и в профилактических целях следует проводить не более трех распылений за один прием, соблюдая между ними тридцатисекундные паузы. Увеличивать количество распылений можно только по рекомендации кардиолога – повышение дозировки способно ускорить формирование у пациента резистентности к активному действующему веществу. При инфаркте и остром приступе сердечной недостаточности базовая доза спрея Изакардин такая же, как и в предыдущем случае, но если необходимого эффекта добиться не удалось – можно ввести в организм дополнительные дозы препарата через 5 и 10 минут.

Побочные действия

Согласно отзывам Изакардин часто вызывает у пациентов головные боли. Это связано со свойством лекарства расширять питающие мозг сосуды, что и вызывает болевой синдром. Данный побочный эффект обычно не требует какой-либо реакции, поскольку проходит самостоятельно по мере адаптации организма к приему препарата. Прием лекарства может так же вызвать: • Вертиго; • Сонливость; • Помутнение зрения; • Заторможенность реакций; • Ишемия мозга (в редких случаях); • Ортостатические коллапсы; • Увеличение частоты сердечных сокращений; • Падение артериального давления; • Потери сознания; • Тошнота; • Рвота; • Изжога; • Аллергические высыпания; • Отеки; • Астенический синдром. Долгий прием лекарства может стать причиной возникновения резистентности не только к спрею Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз, но и аналогам, так же содержащим нитратные соединения. При появлении любых побочных эффектов, в том числе – не упомянутых в официальной инструкции, следует немедленно связаться с лечащим врачом, чтобы он смог внести необходимые корректировки в план лечения.

Передозировка

Сообщается о таких возможных реакциях организма на передозировку препаратом Изакардин: • Падение уровня артериального давления; • Бледность кожных покровов; • Гипергидроз; • Слабый пульс; • Вертиго; • Тошнота; • Рвота; • Головные боли; • Повышение частоты сердечных сокращений; • Слабость; • Обморочные состояния; • Метгемоглобинемия. Пациенту необходимо обеспечить покой. Пострадавшему необходим постельный режим, при этом его ноги должны находиться выше уровня головы. В случае серьезной передозировки, сопровождающейся интенсивным протеканием симптомов, пациенту потребуется поддерживающая терапия, направленная на восстановление объема циркулирующей крови, повышение артериального давления. Для этого применяются препараты, оказывающие сосудосуживающий эффект и норадреналин. При повышении уровня метгемоглобина в крови рекомендуется применение витамина С, терапия кислородом, искусственная вентиляция легких, применение аппаратов «искусственная почка».

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность, принимая Изакардин вместе с препаратами, расширяющими сосуды, снижающими артериальное давление, усиливающими синтез закиси азота, антипсихотиками, антидепрессантами, алкоголем, так как в этом случае возможно опасное понижение уровня артериального давления у пациента. Антропиноподобные средства, принимаемые совместно с нитратными препаратами, способны приводить к опасному повышению внутриглазного давления. Так же нитраты снижают эффективность терапии норадреналином. При совместном приеме барбитуратов Изакардин быстрее выводится из крови, поэтому пациенту может потребоваться увеличение дозировки. Перед тем, как купить Изакардин, нужно проконсультироваться с кардиологом, сообщить ему, какие лекарства пациент принимает. Это делается с целью избегания возникновения опасных лекарственных взаимодействий.

Особые указания

Во время приема Изакардина пациенту требуется регулярно контролировать показатели артериального давления и сердечный ритм. Препарат способен вызывать привыкание, поэтому между курсами лечения рекомендуется делать перерывы, заменяя на это время спрей лекарствами с аналогичным эффектом. Прием алкоголя во время лечения не рекомендован. Препарат нельзя прекращать пить резко – дозировку следует понижать постепенно. Препарат способен вызывать побочные эффекты, сказывающиеся на скорости реакции и адекватность восприятия окружающей обстановки, поэтому во время курса лечения следует с осторожностью подходить к вопросам управления автомобилей, или временно отказаться от подобных видов деятельности. В нашей аптеке в Москве Спрей Изакардин 1,25 мг/доза 15 мл 300 доз продается при наличии рецепта от кардиолога

Сроки и условия хранения

Спрей хранят при комнатной температуре, в защищенном от солнца и детей месте, подальше от источников огня. Срок годности лекарства – 48 месяцев с даты изготовления.

Источник

Изакардин ® (Isacardin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изакардин ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Изакардин ®

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Источник

Изакардин, 1 шт., 15 мл, 1.25 мг/доза, спрей подъязычный дозированный

Пройдите комплекс тестов «Кардиологический»

Вам также могут быть

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Изакардин: инструкция по применению

Состав

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.

Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность.

После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Фармакокинетика

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Поскольку раствор Изакардина применяется в/в, то отсутствует эффект первого прохождения через печень.

Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы.

Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, — изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат — имеют T_1/2 от 1,5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T_1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60 %. Связь с белками плазмы крови — 30%. T_1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов — изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T_1/2 — 5 ч и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15–25 % с T_1/2 2,5 ч.

Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);

острый инфаркт миокарда;

острая левожелудочковая недостаточность;

контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

купирование и профилактика приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой;

острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам;

острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст );

тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;

кровоизлияние в мозг;

одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил в предшествующие 24 ч, тадалафил в предшествующие 48 ч и более);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным ВЧД (до настоящего времени повышение ВЧД наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); склонность к ортостатической гипотензии; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность и период лактации.

повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата;

острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.);

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;

тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;

кровоизлияние в мозг;

одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД);

возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда; аортальный или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч., гемморагический инсульт, ЧМТ); тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); гипертиреоз; закрытоугольная форма глаукомы; пациенты в пожилом возрасте; недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Применение препарата Изакардин ® при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Спрей подъязычный дозированный

Применение при беременности препарата Изакардин ® спрей подъязычный дозированный возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения препарата Изакардин ® спрей подъязычный дозированный, например для купирования приступа стенокардии, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Рекомендуемая начальная доза — от 1–2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8–10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/ч. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат), можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин ® для достижения желаемого гемодинамического действия.

Концентрат Изакардин ® 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей ССС.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01%) — 50 мл концентрата Изакардин ® 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0,9% раствора хлорида натрия; для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0,02%) — 100 мл концентрата Изакардин ® 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Спрей подъязычный дозированный

Препарат Изакардин ® спрей подъязычный дозированный используется для распыления на слизистую полости рта, под язык. Раствор не следует вдыхать. Поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:

— сделать глубокий вдох;

— впрыснуть раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка);

— закрыть рот и около 30 с дышать через нос.

В одной дозе препарата содержится 1,25 мг изосорбида динитрата.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1–3 раза с интервалом в 30 с между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличить только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности терапию проводят под контролем АД, ЧСС и наблюдением врача, начинают с 1–3 вспрыскиваний, с 30-секундным интервалом между вспрыскиваниями; при отсутствии эффекта через 5 мин можно повторить 1 вспрыскивание; если улучшения не наступает, то через 10 мин еще раз повторить 1 вспрыскивание. При первом применении препарата Изакардин ® спрей или перерыве в использовании более суток следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегать попадания спрея в глаза.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), гиперемия кожи лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства: часто — астения.

Спрей подъязычный дозированный

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.

Передозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Симптомы: снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца. Применение высоких доз препарата может вызвать повышение ВЧД, что может вызвать церебральные симптомы.

Лечение: прекратить дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения препарата. В случае тяжелой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение ОЦК. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения, можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии, в зависимости от степени, тяжести назначают в/в аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли; оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.

Спрей подъязычный дозированный

Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, головокружение, головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца).Применение высоких доз препарата может вызвать повышение ВЧД,

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, введение норэпинефрина или вазоконстрикторов (сосудосуживающих препаратов), например фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли — в/в 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ..

Взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК, ингибиторы АПФ), сосудорасширяющими средствами (вазодилататоры), антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.

При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возможно потенцирование гипотензивного действия.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.

Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин ® спрей подъязычный при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — при применении ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил).

При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Одновременное применение изосорбида динитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего и таким образом усилить его гипертензивное действие.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения ВГД.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Особые указания

Концентрат для приготовления р-ра для инфузий

Во время лечения необходим контроль следующих показателей ССС: АД (не ниже 100 мм рт.ст); ЭКГ-мониторинг; ЧСС; объема мочеотделения (катетер).

Инфузионные материалы, сделанные из ПВХ или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света. В случае выпадения кристаллов (помутнение) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 ч после разведения.

Спрей подъязычный дозированный

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл. По 10 мл в ампулах светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. В кассете из полиэтилентерефталата 5 ампул. 2 кассеты помещены в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.

Спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза. По 15 мл (300 доз) во флаконах из коричневого стекла. Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем. На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку. Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.

Источник