какие лекарства принимать при остеопорозе у женщин
Лечение и профилактика остеопороза: препараты выбора (ч. 4)
Комбинированные препараты кальция представлены в аптечном ассортименте большим количеством торговых наименований.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ КАЛЬЦИЯ
Кальция карбоната + Кальция лактоглюконат выпускается под ТН «Кальций-Сандоз форте», шипучие таблетки содержат Кальция карбоната 875 мг (1750 мг) + Кальция лактоглюконата 1132 мг (2263 мг), что эквивалентно 12,5 (25) ммоль ионизированного кальция.
Кальция карбоната + Холекальциферол выпускается под ТН «Кальций-D3 Никомед», жевательные таблетки со вкусом или ароматом апельсина (мятные). В 1 тб. содержится Кальция карбоната 1250 мг + Витамин D3 200 МЕ;
«Кальций-D3 Никомед форте», жевательные таблетки лимонные. В 1 тб. содержится Кальция карбоната 1250 мг + Витамин D3 400 МЕ, что эквивалентно элементарному кальцию 500 мг;
1 тб. препарата под ТН «Натекаль Д3» содержит Кальция карбоната 1500 мг и витамина D3 400 МЕ;
«КальцийОстеон» — таблетки для рассасывания со вкусом или ароматом апельсина. 1 тб. содержит Кальция карбоната 1250 мг и колекальциферол (витамин D3) 200 (400) МЕ;
«Компливит Кальций-D3» и «Компливит Кальций-D3 форте» — комбинированные препараты, действие которых обусловлено входящими в его состав компонентами, кальция фосфата 217 мг. Регулирует обмен кальция и фосфатов, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток кальция и витамина D3 в организме, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей.
В основном препараты кальция и витамина D используют для профилактики и комплексной терапии остеопороза (менопаузный, сенильный, «стероидный», идиопатический) и при осложнениях (любые переломы костей).
«Кальцемин», «Кальцемин Адванс» и «Кальцемин Сильвер» обладают целым рядом преимуществ. Наличие в их составе цитрата кальция снижает зависимость биодоступности препаратов от состояния пищеварительного тракта, а наличие карбоната кальция позволяет принимать препараты независимо от приема пищи. Цитрат кальция тормозит секрецию паратиреоидного гормона и тем самым повышает антирезорбтивное действие «Кальцемина», «Кальцемина Адванс» и «Кальцемина Сильвер». Присутствие в препаратах цитрата кальция снижает степень риска развития мочекаменной болезни при их длительном приеме. Имеющийся в составе препаратов витамин D3 повышает всасываемость кальция в кишечнике. Преимуществом препаратов является и наличие в их составе микроэлементов, необходимых для метаболизма костной ткани, – меди, цинка, марганца, магния, бора. «Кальцемин», «Кальцемин Адванс» и «Кальцемин Сильвер» оказывают остеохондропротекторное действие, стимулируют синтез коллагена, гликозаминогликанов в хрящах, костях, повышают темп накопления кальция в костях. В связи с положительным влиянием на формирование органического матрикса кости, минерализацию костной ткани эти комбинированные препараты могут использоваться для профилактики остеопенического синдрома, при сколиотических деформациях позвоночника, остеохондрозе, остеоартрозе, др. заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Прием «Кальцемина» в дозе 2 тб. в день в течение 6 мес. достоверно снижает интенсивность вертебрального болевого синдрома у женщин с постменопаузальным остеопорозом и деформациями тел позвонков. Более выраженный эффект наблюдается у этой же категории больных при приеме «Кальцемина Адванс» по 2 тб. в день в течение 6 мес. Длительный прием таких препаратов больными с остеопорозом предупреждает развитие у них переломов шейки бедра.
«Витрум Кальций + Витамин D3» – 1 тб. содержит кальция карбоната из раковин устриц 1458 мг и витамина D3 200 МЕ.
«Морской кальций с витамином С» 0,5 г – биодоступная форма морского кальция из раковин моллюсков Белого моря с добавлением в микродозах 30 микро- и макроэлементов (БАД рекомендован институтом питания РАМН).
Препараты из яичной скорлупы, например, Кальцид, в который для лучшего усвоения Са включены витамины D и С, а также препараты, содержащие коралловый и устричный кальций, поскольку и яичная скорлупа, и коралловый, и устричный Са, по сути, есть тот же карбонат кальция плюс комплекс микроэлементов.
Казалось бы, что выбор препаратов с карбонатом кальция – самое правильное решение. Тем более что в настоящее время доля этих добавок в общем объеме выпускаемых кальцийсодержащих препаратов составляет около 85%, благодаря тому, что карбонат кальция из природных источников в 8–10 раз дешевле, чем цитрат кальция. Однако прием карбоната кальция имеет ряд недостатков.
Оказалось, что он хорошо действует только на людей со здоровым желудочно-кишечным трактом, поскольку при пониженной кислотности он плохо усваивается. Прием больших количеств карбоната кальция заметно понижает кислотность желудка, что особенно неприятно, если она и так понижена. Дело в том, что, попадая в желудок, карбонат кальция вступает в реакцию с соляной кислотой, содержащейся в желудочном соке. При этом выделяется углекислый газ, который вызывает метеоризм, запоры, усиливает образование соляной кислоты и вызывает другие проблемы. Тут уместно заметить, что препараты с карбонатом кальция не рекомендуется принимать натощак. Именно в этом случае снижение кислотности будет особенно ощутимо. Важно! Остальные же препараты кальция для лучшего усвоения как раз лучше не сочетать с приемом пищи.
Итак, очевидно, что наиболее оптимальным является прием комбинированных препаратов кальция, среди которых предпочтение следует отдать тем, которые содержат не только витамин D3, но и такие микроэлементы, как фосфор, магний. Применять же поливитаминные препараты при кальцидефиците, в которых содержание Са+2 недостаточно не только для лечения, но и для профилактики, не рационально.
Витамин D, его активные метаболиты и производные
Особое место в патогенезе, профилактике и терапии остеопороза отводится витамину D и его активным метаболитам. Витамин D рассматривается как стероид, превращающийся в организме в активный метаболит. Термин «витамин D» объединяет группу сходных по химическому строению двух форм витамина – эргокальциферола (D2) и холекальциферола (D3). Основным источником витамина D является его эндогенное образование в коже более 80% (D3) и только небольшая часть (до 20%) поступает экзогенно с пищей или при применении БАД. В норме витамин D3 (холекальциферол) синтезируется из находящегося в коже предшественника провитамина D3 – 7 дигидрохолестерина под влиянием ультрафиолетового света В-диапазона и тепла. Существуют различные факторы, от которых зависит уровень синтеза витамина D3: пигментация кожи, широта расположения региона, продолжительность светового дня, сезон года, погодные условия, площадь кожного покрова, не прикрытая одеждой. Зимой в странах, расположенных в северных широтах, большая часть ультрафиолетового излучения поглощается атмосферой, а в период с октября по март синтез витамина D3 практически отсутствует. С возрастом способность кожи производить витамин D3 уменьшается, после 65 лет она может снижаться более чем в 4 раза.
Дефицит D-гормона вызывает нарушение всасывания кальция. Снижение уровня кальция в плазме крови и уменьшение уровня активного метаболита витамина D в свою очередь вызывает пролиферацию клеток паращитовидной железы и увеличение секреции ПТГ. Такой вторичный гиперпаратиреоз вызывает остеокластическую резорбцию кости, нарушение процессов ремоделирования и минерализации костной ткани, снижение ее плотности и изменения костной архитектуры, что в свою очередь приводит к остеопорозу, повышению риска развития переломов. Международные исследования показали, что у большинства пациентов с остеопорозом диагностируется дефицит D-витамина. Выпускаются следующие препараты витамина DЗ –активный метаболит витамина DЗ Кальцитриол (Рокальтрол, Остеотриол) и его синтетический аналог Альфакальцидол (Альфа-Д3-Тева, Ван-Альфа, Оксидевит, Этальфа).
Оссеиногидроксиапатитный комплекс (Остеогенон), с одной стороны, благодаря наличию в составе комплекса органических веществ (остеокальцин, коллаген II типа и др.), способствует восстановлению и поддержке нормального образования костной ткани. С другой стороны, за счет минеральной составляющей — гидроапатита (комплекс кальция и фосфора в соотношении 2:1), Остеогенон ингибирует процесс резорбции. Биодоступность кальция в Остеогеноне выше по сравнению с другими препаратами, содержащими этот макроэлемент. Прием 2–4 тб. препарата в день достоверно уменьшает боли в спине и увеличивает двигательную активность. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.
Применение ЛП, которые обладают способностью регулировать кальциевый баланс и уменьшать экскрецию кальция с мочой, например, тиазидных и тиазидноподобных диуретиков, может предотвращать остеопоротические переломы костей, т.к. они обладают определенной антиостеопоротической активностью. Тиазидные диуретики широко применяются лицами пожилого возраста для лечения артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и устранения различных отеков.
Механизм, определяющий благоприятный эффект тиазидов на костную массу, пока до конца не выяснен. Тиазиды могут уменьшать экскрецию кальция и, таким образом, увеличивать плазменные уровни. Их действие связывают в первую очередь с увеличением почечной канальцевой реабсорбции кальция, что, в свою очередь, может приводить к увеличению уровня сывороточного кальция, снижению концентрации паратиреоидного гормона и активной формы витамина D. Другой потенциальный механизм действия тиазидов связан с незначительным подавлением карбоангидразы — фермента, принимающего участиe в остеокластопосредованной костной резорбции. Влияние на карбоангидразу, хотя и осуществляется некоторыми тиазидами, не считается основным механизмом действия, тогда как натрий, который проксимально не транспортируется, повторно реабсорбируется в нефроне.
Важно понимать, что остеопороз — нужно и можно лечить. Однако антиостеопоротическая терапия — длительный процесс, главное — набраться терпения. Если впереди 50-летие, то уже нельзя медлить, необходимо начать профилактическое пополнение запасов кальция и витамина D и запустить процесс омоложения костей сегодня, чтобы не жалеть об этом упущении завтра.
Применение препаратов для лечения остеопороза позволяет:
Лекарственные средства для лечения остеопороза. Современное состояние проблемы
«Остеопороз и дефицит витамина D. Основные средства фармакотерапии»
— Теперь мы переходим к следующему сообщению, которое сделает профессор Геннадий Яковлевич Шварц. О лекарственных средствах для лечения остеопороза (ОП) и современном состоянии проблемы.
Геннадий Яковлевич Шварц, доктор медицинских наук, профессор:
— Добрый день, уважаемые коллеги.
Как следует из темы моего выступления, я расскажу вам очень кратко об ОП вообще. Это огромная проблема. Об интересующей меня (я думаю, и многих из вас) проблеме дефицита витамина D в контексте проблемы лечения этого заболевания с помощью лекарственных средств. Основные средства для лечения ОП.
ОП по характеристике, которая дана была этому заболеванию Всемирной Организацией Здравоохранения – это наиболее частый вариант метаболических остеопатий. Представляет собой системное заболевание скелета, характеризующееся прогрессирующим снижением массы кости в единице объема и нарушением микроархитектоники костной ткани. Они приводят к увеличению хрупкости костей и высокому риску переломов. Это стандартное определение.
Здесь вы видите, как выглядит пациентка с ОП в возрасте 50-ти лет и через 25 лет. Характерные изменения фигуры. Думаю, что и в повседневной жизни в вашей клинической практике вы тоже встречаете пожилых женщин с так называемой «круглой спиной». Раньше такой облик женщины называли «горб вдовы». Достаточно характерные изменения фигуры: снижение роста, изменение формы спины и так далее.
Но ОП бывает не только у женщин. Постменопаузальный тип этого заболевания – самый главный по распространенности. Примерно 80 – 85% всех случаев ОП – это постменопаузальный ОП.
Кроме постменопаузального ОП, вторым, достаточно распространенным типом этого заболевания является сенильный ОП, который наблюдается у людей в возрасте 70 – 75-ти лет. Это примерно 10 – 15% случаев заболеваний.
Основные типы ОП: ОП у мужчин, идеопатический ОП у детей-подростков. Небольшая, но достаточно важная форма этого заболевания – это вторичный ОП, когда причина этого заболевания более или менее ясна, и она достаточно часто развивается у некоторых групп пациентов.
Прежде всего, у пациентов, достаточно долго принимающих препараты глюкокортикостероидных гормонов. Так называемый стероидный ОП. При ряде заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). ОП, который вызывается достаточно длительным применением некоторых групп лекарственных средств. Например, противоэпилептические, противосудорожные препараты вызывают это заболевание.
Это основные формы и типы ОП, с которыми встречается врач в своей практике.
Сама по себе проблема ОП не привлекала бы такого большого внимания специалистов (это достаточно спокойно протекающее заболевание с очень скудной клинической картиной), если бы не риск очень важных его исходов, а именно, переломов. Среди этих переломов есть несколько типов.
Статистика по числу переломов (наиболее травматичных, серьезных, имеющих большие медицинские и медико-социальные последствия) шейки бедренной кости. Численность этих переломов по моим расчетам в сравнении с такими данными, которые опубликованы, составляет примерно 45 000 переломов шейки бедра в России. Много это или мало. Конечно, это много.
Государство, люди и система здравоохранения несет колоссальные расходы по лечению этих больных. Эти переломы несут за собой достаточно высокий риск смертности. В нашей стране риск смертности больных с переломами шейки бедра достигает 30 – 35%. Примерно 60% выживших пациентов никогда не вернутся к прежней жизни до переломов. Будут требовать постороннего ухода, ограничения двигательной активности и резкого снижения качества жизни.
Какие переломы и когда они происходят. ОП – это заболевание, связанное в значительной степени с полом. Основная масса больных – это женщины. Но вторая его особенность – эти переломы связаны с возрастом. С возрастом резко увеличивается число таких больных. Особенно после наступления менопаузы у женщин или соматопаузы у мужчин.
В возрасте примерно 60 – 65 лет начинает резко увеличиваться распространенность этого заболевания. Наиболее типичная локализация переломов – это тела позвонков. Обращаю ваше внимание, что неверно часто в литературе встречается упоминание, что это переломы позвоночника. Конечно, это не переломы позвоночника, а именно переломы тел позвонков.
Другие две достаточно распространенные локализации – перелом костей предплечья в типичном месте (так называемые «переломы Колеса») и переломы шейки бедренной кости.
Распространенность переломов разной локализации в зависимости от возраста. Вместе с увеличением числа случаев ОП распространенность и переломов разной локализации, в частности тел позвонков (это наиболее частая локализация переломов)…
Дама, которую вы видели на одном из первых слайдов, с круглой спиной – это проявление нескольких переломов позвонков. При каждом переломе тела позвонка снижается рост человека на один-полтора сантиметра.
По расчетам, которые сделаны были в разных странах, можно сделать вывод о том, что не только увеличивается заболеваемость ОП, но и число переломов. В том числе переломов шейки бедренной кости. К 25-му году XXI столетия примерно рассчитано, что в мире будет случаться около 4,5 миллионов переломов. Основные – это переломы тел позвонков. Но от этого эта проблема не уменьшается.
Основные последствия ОП. Первое – частота болевого синдрома, связанная с переломами тел позвонков. Это достаточно большая проблема. Эти пациенты не знают, что у них ОП. В связи с болями в спине, иррадиирущими в область живота, они идут к неврологу.
Невролог не знает проблему ОП. Считает, что это радикулит или какие-то другие заболевания позвоночника. Нередко назначает мануальную терапию. Мануальная терапия категорически запрещена у пациентов с ОП. Многие неврологи не знают об этом.
Еще одно последствие – снижение способности к передвижению. Передвижение – это очень важная функция организма. Замедляется, утяжеляется и так далее при ОП.
Повышение риска переломов. Очень важное последствие ОП. В основном они свойственны женщинам, пожилым людям, тем лицам, у которых высокий риск падений, снижение прочности костей разной локализации и так далее. В целом, снижение качества жизни.
Большие серьезные исследования были проведены по изменению параметров качества жизни в Канаде. Оказалось, что ОП ведет к резкому снижению всех основных показателей качества жизни. Это очень серьезно, особенно для людей старших возрастных групп.
Очень интересно отметить то, что вместе с развитием ОП повышается и общая заболеваемость. Целый ряд коморбидных состояний наблюдается у пациента с ОП. Идет корреляция с повышением смертности.
Несколько слов о том, что происходит в кости, в костной ткани. Только на первый взгляд кость кажется прочной, неизменной, постоянной и так далее. На самом деле, как и во всех тканях организма человека, с первого дня жизни человека и до последнего дня, непрерывно происходят процессы костного ремоделирования. Они состоят из двух фаз.
Первая фаза, в которой с участием больших многоядерных клеток остеокластов, осуществляется резорбция костной ткани. В результате выделения из клеток остеокластов ферментов идет разрушение костной ткани с выделением в кровь продуктов распада кости, прежде всего, гидроксиопатита. Это комплексная соль кальция.
Когда полость резорбции достигает определенной глубины, в полость устремляется второй пул клеток кости. Очень важных небольших моноядерных клеток остеобластов. В них осуществляется синтез костного матрикса, который заполняет эту полость резорбции. Она затем подвергается пропитыванием минеральным компонентом гидроксиапатитом.
Таким образом, завершается цикл костного ремоделирования. Процессы костного ремоделирования находятся под четким и сильным контролем трех кальцемических гормонов. Это паратиреоидный гормон, кальцетонин, D-гормон. Относительно D-гормона и проблемы, связанной с витамином D.
Часто в медицинской науке и в биологии наблюдается бум интереса к этому веществу, связанный с тем, что в последние десятилетия открыта масса новых функций этого (возьмем его в кавычки) «витамина». Витамин D, конечно, никакой не витамин. Это самый настоящий, обычный стероидный гормон со всеми последствиями, следующими из этого заключения.
Три кальцемических гормона регулируют на системном уровне состояние костного ремоделирования, который находится также под контролем и ряда местных факторов, таких как простогландины, цитокины, различные факторы роста и так далее.
Это система, которая регулирует активность клеток остеокластов – клеток, которые разрушают кость. Вся система направлена на то, чтобы регулировать активность остеокластов с помощью вещества, которое называется остеопротегерин. Он является ловушкой для двух других компонентов этой системы и препятствует функции развития и действия остеокластов.
Почему я говорю об этом достаточно долго. Одно из современных лекарственных средств для лечения остеопороза (пожалуй, одно из самых эффективных лекарственных средств) создано на основе этой теории (участия этой системы в процессах костного ремоделирования). Представляет собой моноколональные антитела, идентичные остеопротегерину, для регуляции этих процессов.
Если говорить о том, что происходит в кости на протяжении жизни, то необходимо сказать несколько слов. Под влиянием генетических, гормональных, диетических и физических факторов формируется пиковая масса кости. Пик формирования достигается в возрасте примерно 25 – 27 лет. После достижения пика массы кости потихоньку начинают развиваться процессы превалирования процессов костной резорбции над процессами формирования новой кости.
После наступления менопаузы у женщин, соматопаузы у мужчин процессы снижения МПК, утраты части костной массы являются теми процессами, которые у части пациентов (примерно у 40% женщин и 10% мужчин) ведут к развитию ОП.
Модуляторами костного ремоделирования является ряд системных гормонов, местных факторов. Его ингибиторами являются системные гормоны (эстрогены у женщин, андрогены у мужчин, прогестероны и кальцитонины). Местные факторы – модуляторы костного ремоделирования – это остеопротегерины, механическая нагрузка, интерферон-гаммы, ряд интерлейкинов, трансформирующий фактор роста бета.
Значительную роль в развитии ОП играет генетическая предрасположенность. По современным представлениям 75 – 85% всех случаев ОП связаны с генетической предрасположенностью. Лишь 10 – 15% случаев с неблагоприятными внешними воздействиями (с низкой физической активностью, дисбалансированным питанием, воздействием химических полллютантов, применением некоторых групп лекарственных препаратов).
Среди генетических особенностей пациентов с ОП является и то, что имеются некие генетические дефекты и в компонентах системы витамина D. В частности, процессы ремоделирования, осуществляющиеся через ядерные рецепторы витамина D также имеют достоверную корреляцию с ОП и присутствием функционально неполноценного аллеля в гене витамина D.
К настоящему времени разработано большое число лекарственных средств, которые применяются для лечения ОП. Почему я так резко перехожу от ОП к его лечению. Как и все в медицине (я по специальности являюсь фармакологом), я прекрасно знаю и понимаю, что у врача имеется очень немного средств воздействия на болезнь.
Важнейшим элементом этого медицинского арсенала являются лекарственные средства. В случае с ОП, как уже было сказано в докладе профессора Ринге, в настоящее время выделяют три группы лекарственных препаратов.
Самая большая и наиболее эффективная группа из этих препаратов – это препараты – антианаболические средства, куда относятся бисфосфонаты, антагонисты RANKL, кальцитонины (препараты природного кальцитонина), селективные модуляторы рецепторов эстрогенов и средства заместительной гормонотерапии (ЗГТ).
Еще 5-7 лет назад, если бы я читал эту лекцию, то эти группы антирезорбтивных препаратов, которые я перечислил, изложил бы совсем в другом порядке. На первом месте стояли бы препараты средств ЗГТ.
Однако после проведения многочисленных исследований стало понятно, что, несмотря на высокую эффективность, препараты средств ЗГТ утратили свое значение. Их применение сопровождается высоким риском побочных эффектов и тяжелых заболеваний. В частности, опухолями миометрия и молочной железы, а также неблагоприятным влиянием на систему гемостаза.
Если взять самую активную, самую четкую группу антианаболических препаратов, действующую на ОП, то здесь первое место занимают препараты из группы бисфосфонатов. Это аналоги пирофосфатов, устойчивых к разрушению. Среди этих препаратов наибольшую активность в связи с большим опытом клинического применения, результативностью применения, занимает препарат «Алендронат» («Alendronate»).
Следующая группа препаратов для лечения ОП представлена анаболическими средствами. Здесь тоже произошли достаточно серьезные изменения. Если раньше эти препараты были представлены в основном препаратами солей фтора (фторидами), то в настоящее время здесь немного препаратов. Все они являются веществами на основе паратиреоидного гормона. Терипаратид – рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (1-34, 1-38 по числу аминокислот, входящих в состав этого полилипиднорго вещества).
Третья группа антиостеопоротических средств – это антикатаболические и анаболические средства с дополнительными свойствами, то есть вещества, которые сочетают воздействие и на резорбцию, и на фазу формирования кости. Они восстанавливают баланс между фазами резорбции и формирования процесса костного ремоделирования, вызывают усиление и ускорение минерализации вновь сформированной кости и ускоряют заживление микропереломов костей.
В эту подгруппу входит активный метаболит витамина D и его аналоги, также соли стронция.
Несколько слов я хотел сказать о витамине D и лекарственных препаратах, которые созданы на его основе, продолжая тему, начатую профессором Ринге. Сам по себе витамин D – это плейотропный стероидный гормон, который не только оказывает мощнейшее влияние как системный гормон на кальциевый гомеостаз, активирует абсорбцию кости и ЖКТ, его реабсорбцию в почках. Но и оказывает множество различных плейотропных эффектов, действуя уже не как стероидный гормон, а образуясь в клетках организма.
Рецепторы к витамину D и все компоненты так называемой D-эндокринной системы (ферменты, которые метаболизируют витамин D), обнаружены во всех клетках организма. Начиная от клеток центральной нервной системы, кончая сердцем, органами ЖКТ, легкими, почками и так далее.
Витамин D оказался очень важным компонентом иммунной системы, которая регулирует целый ряд иммунных реакций. В частности, процессы врожденного и приобретенного иммунитета. Заболеваемость туберкулезом в значительной степени связана с недостатком витамина D, который защищает организм через иммунный механизм за счет выработки в макрофагах (клетках, с которыми сталкивается микобактерия), защищающих от инфекции специальных пептидов (кальценидов и дифензинов).
Витамин D необходим для обеспечения абсорбции кальция и обменных процессов в костной ткани. Но в этой проблеме существует и другая сторона. Это дефицит витамина D. По различным современным представлениям в разных странах и разными группами ученых было показано, что примерно полтора миллиарда жителей Земли страдают дефицитом витамина D. Это огромная проблема, потому что именно с дефицитом витамина D связывают различные заболевания (сердечно-сосудистые и другие).
Дефицит витамина D – одна из причин ОП. О бывает двух типов. Первый тип дефицита связан в основном с различными нарушениями в жизнедеятельности человека (недостаточное поступление с пищей, всасывание в желудке и так далее).
Формулы природных витаминов D. Как они действуют. Связываясь специальными рецепторами в клеточном ядре (это рецепторы витамина D), витамин D выступает в качестве важнейшего фактора транскрипции. Именно геномный механизм – тот самый механизм, которым действуют эти препараты.
Источник витамина D – никакая не пища. В пище исчезающее малое количество даже самых богатых витамином D типа жирной пищи, его количество абсолютно недостаточно. Образуется он под влиянием солнечного света, в результате фотохимической реакции.
На этой карте вы видите линии, соединенные одинаковым уровнем инсоляции. Инсоляции резко снижаются от экватора к северному и южному полюсам. Там, где она низка, в коже людей образуется мало витамина D. Мы живем на территории, где инсоляция относительно ниже, чем необходимо из-за длительной зимы, облачности и так далее.
Образуется витамин D в дермальном слое кожи. Поступает в печень и почки для двухстепенного гидроксилирования. Две формы, о которых я уже сказал.
Здесь показана формула «Альфакальцидола» и активного метаболита витамина D. Они очень близки между собой и очень напоминают строение стандартных стероидных гормонов. «Альфакальцидол» в отличие от природного витамина D в одну фазу в печени гидроксилируется ферментом 25-гидроксилазой с образованием активного метаболита. Это делает возможным его применение у пожилых людей.
У стариков, которые слушают телевизионную рекламу и принимают природный витамин D, он не образуется. Активность фермента в почках у пожилых людей ничтожна. Снижается число рецепторов в ткани к витамину D.
Это очень серьезная проблема. Достаточная медицинская, убедительная, научная информация для врачей о том, что препараты природного витамина D у пожилых людей не эффективны. У них эффективны только препараты активного метаболизма витамина D. Об этом врач должен помнить всегда, когда имеет дело с пожилым пациентом.
Почему «Альфакальцидол» имеет преимущества. В отличие от D-гормона он является пролекарством. Имеет достаточно четкую фармакокинетическую характеристику, когда его концентрация в плазме крови плавно меняется. Из-за этого его можно принимать один раз в день. Он оказывает эффект при различных типах и формах ОП. Уменьшает боль.
Наши собственные данные сравнения нативного витамина D и «Альфакальцидола» на болевой синдром.
Важно отметить, что активные метаболиты витамина D могут применяться как при лечении первичного ОП в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с бисфосфонатом. Это очень важный момент.
Еще одна тема, крайне важная. Очень коротко о ней говорю. Травматологи достаточно часто упоминают, что нет падения – нет перелома. Падения – это очень важный фактор переломов. 5% падений сопровождаются переломами. 1% падений сопровождается переломами шейки бедренной кости.
Витамин D улучшает баланс тела и снижает риск переломов. Этот препарат применяют в капсулах, в дозах от 0,25 до 1 микрограмма. Обычно его принимают один раз в день.
При лечении пищевого дефицита витамина D, гипопаратиреоза, остеомаляции, при заболеваниях ЖКТ и на фоне противосудорожной терапии дозировка этого препарата может повышаться до 1-3 микрограмм в день.